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    • 3. 发明申请
    • 新規テトラヒドロイソキノリン誘導体
    • 新四氢喹啉衍生物
    • WO2009119534A1
    • 2009-10-01
    • PCT/JP2009/055738
    • 2009-03-24
    • 第一三共株式会社宇都 芳一唐澤 博史高石 巨澄
    • 宇都 芳一唐澤 博史高石 巨澄
    • C07D217/06A61K31/472A61K31/4725A61P1/16A61P3/04A61P3/06A61P3/10A61P9/10A61P15/08A61P27/12A61P29/00A61P43/00C07D401/12C07D413/12C07D417/12
    • C07D217/06A61K31/47C07D401/12C07D413/12C07D417/12
    •  本発明は、優れたDGAT阻害作用及び摂食抑制作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩に関する。  一般式(I) 【化1】  [式中、  R 1 は、置換基群Aから選択される基で独立に1乃至5個置換されていてもよいフェニルアミノカルボニル基、置換基群Aから選択される基で独立に1乃至3個置換されていてもよいベンゾオキサゾール-2-イル基等;R 2 は、独立にC 1 -C 6 アルキル基;R 3 は、式-C(=O)-O-R 4 で表わされる基等;R 4 は、水素原子、置換基群Bから選択される基で独立に1乃至3個置換されていてもよいC 1 -C 6 アルキル基等;Xは、酸素原子、メチレン基又は式-NH-で表わされる基等;Lは、単結合、メチレン基等;……は、単結合又は二重結合;mは、1又は2;nは、0乃至5の整数;置換基群Aは、ハロゲン原子、C 1 -C 6 アルキル基、C 1 -C 6 ハロゲン化アルキル基、C 1 -C 6 アルコキシ基等;置換基群Bは、C 3 -C 6 シクロアルキル基、フェニル基、カルボキシル基等]を有する化合物又はその薬理上許容される塩。
    • 公开了具有优异的DGAT抑制活性和优异的厌食性活性的化合物或其药理学上可接受的盐。 具体公开的是通式(I)表示的化合物或其药理学上可接受的盐[式中,R1表示可被1〜5个取代基取代的苯基氨基羰基,该取代基独立地选自取代基(A), 可以被1〜3个独立地选自取代基(A)的成员的取代基取代的苯并恶唑-2-基等; R2独立地表示C1-C6烷基; R3表示由式-C(= O)-O-R4等表示的基团; R4表示氢原子,可以被1〜3个独立地选自取代基(B)的成员的取代基取代的C1-C6烷基等; X表示氧原子,亚甲基,式-NH-表示的基团等; L表示单键,亚甲基等; 标记“表示单键或双键; m表示1或2的数字; n表示0〜5的整数, 取代基(A)包括卤素原子,C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基等; 取代基(B)包括C 3 -C 6环烷基,苯基,羧基等。](I)