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1. 发明专利

JP2015038145A 選択的スフィンゴシン−１−リン酸受容体変調因子および不斉合成方法审中-公开
标题翻译：选择性SPHINGOSIN-1-磷酸受体调节剂和不对称合成方法
公开(公告)号：JP2015038145A
公开(公告)日：2015-02-26
申请号：JP2014229895
申请日：2014-11-12
申请人：レセプトスインコーポレイテッドReceptos, Inc. , Receptos Inc , レセプトスインコーポレイテッドReceptos, Inc.
发明人： ESTHER MARTINBOROUGH , BOEHM MARCUS F , ADAM RICHARD YEAGER , TAMIYA JUNKO , LIMING HUANG , ENUGURTHI BRAHMACHARY , MANISHA MOORJANI , GREGG ALAN TIMONY , JENNIFER L BROOKS , ROBERT PEACH , FIONA LORRAINE SCOTT , MICHAEL ALLEN HANSON
IPC分类号： C07D271/06 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P31/16 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D271/06 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07C245/14 , C07C255/58 , C07C311/13 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要：【課題】スフィンゴシン−1−リン酸受容体を選択的に変調する化合物、およびそのような化合物の不斉合成方法を提供する。【解決手段】インダン部分の5員環に不斉炭素を有するインダン部分を含み、該不斉炭素に対して鏡像異性的に豊富である化合物の合成方法であって、(i)インダン部分を含む化合物であって、不斉置換が望まれるインダン部分の5員環の炭素が、そのような炭素でオキソ置換されている化合物を提供する工程、(ii)前記化合物を、コーリー・バクシ・柴田オキサザボロリジンおよびRがt−ブチル、分岐鎖C2-6アルキルおよびC3-8シクロアルキルからなる群より選択されるRS(=O)NH2のキラルスルフィンアミドからなる群より選択されるキラル試薬と反応させる工程、および(iii)前記化合物を工程(ii)における前記キラル試薬と共に適切な還元剤と反応させるか、または前記化合物の反応結果を適切な還元剤と反応させることによって、オキソ基に先に結合していた前記インダン部分の炭素で不斉中心を形成する工程、を有してなる方法。【選択図】なし
摘要翻译：要解决的问题：提供选择性调节鞘氨醇-1-磷酸受体的化合物和这种化合物的不对称合成方法。溶液：在5℃下含有具有不对称碳的二氢吲哚部分的化合物的合成方法包括以下步骤：（i）提供包含吲哚部分的化合物，其中期望具有不对称取代的二氢吲哚部分的5元环上的碳为用这种碳氧基取代; （ii）使化合物与选自Corey-Bakshi-Shibata恶唑硼烷和RS（= O）NHin的手性亚磺酰胺的手性试剂反应，其中R选自叔丁基，支链C烷基和环烷基通过使步骤（ii）中的化合物与合适的还原剂与手性试剂一起反应，或者使反应结果与该化合物与合适的还原剂。

2. 发明专利

JP2014122208A Selective sphingosine-1-phosphoric acid receptor modulator and asymmetric synthesis method 有权
标题翻译：选择性SPHINGOSIN-1-磷酸受体调节剂和不对称合成方法
公开(公告)号：JP2014122208A
公开(公告)日：2014-07-03
申请号：JP2013235966
申请日：2013-11-14
申请人： Receptos Inc , レセプトスインコーポレイテッドReceptos, Inc.
发明人： ESTHER MARTINBOROUGH , BOEHM MARCUS F , ADAM RICHARD YEAGER , TAMIYA JUNKO , LIMING HUANG , ENUGURTHI BRAHMACHARY , MANISHA MOORJANI , GREGG ALAN TIMONY , JENNIFER L BROOKS , ROBERT PEACH , FIONA LORRAINE SCOTT , MICHAEL ALLEN HANSON
IPC分类号： C07D271/06 , A61K31/4245 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K45/00 , A61P1/04 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P31/16 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07B53/00 , C07C255/55 , C07C255/58 , C07C257/18 , C07C271/24 , C07C313/06 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
CPC分类号： C07D271/06 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07C245/14 , C07C255/58 , C07C311/13 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound which selectively modulates a sphingosine-1-phosphoric acid receptor, and an asymmetric synthesis method of such a compound.SOLUTION: A synthesis method of a compound containing an indane moiety having an asymmetric carbon at a 5 membered-ring of the indane moiety and being enantiomerically rich in the asymmetric carbon comprises the steps of: (i) providing a compound comprising an indane moiety, where the carbon at a 5 membered-ring of the indane moiety desired to have asymmetric substitution is oxo-substituted with such a carbon; (ii) reacting the compound with a chiral reagent selected from the group consisting of Corey-Bakshi-Shibata oxazaborolidine and chiral sulfinamide of RS(=O)NHin which R is selected from the group consisting of t-butyl, branched-chain Calkyl and Ccycloalkyl; and (iii) forming an asymmetric center with a carbon of the indane moiety previously bound to the oxo group, ether by reacting the compound with a suitable reducing agent along with the chiral reagent in the step (ii) or by reacting the reaction result of the compound with a suitable reducing agent.
摘要翻译：要解决的问题：提供选择性调节鞘氨醇-1-磷酸受体的化合物和这种化合物的不对称合成方法。溶液：在5℃下含有具有不对称碳的二氢吲哚部分的化合物的合成方法包括以下步骤：（i）提供包含吲哚部分的化合物，其中期望具有不对称取代的二氢吲哚部分的5元环上的碳为用这种碳氧基取代; （ii）使化合物与选自Corey-Bakshi-Shibata恶唑硼烷和RS（= O）NHin的手性亚磺酰胺的手性试剂反应，其中R选自叔丁基，支链C烷基和 Ccycloalkyl; 通过使步骤（ii）中的化合物与合适的还原剂与手性试剂一起反应，或者使反应结果与该化合物与合适的还原剂。

3. 发明申请

WO2013090454A3 CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES COMPRISING FOUR CYCLES ACTING AS GLP-1 RECEPTOR MODULATORS FOR THERAPY OF DISEASES SUCH AS DIABETES 审中-公开
标题翻译：包含作为GLP-1受体调节剂的四周循环的羧酸衍生物，用于治疗糖尿病
公开(公告)号：WO2013090454A3
公开(公告)日：2013-10-10
申请号：PCT/US2012069289
申请日：2012-12-12
申请人： RECEPTOS INC
发明人： BOEHM MARCUS F , MARTINBOROUGH ESTHER , MOORJANI MANISHA , TAMIYA JUNKO , HUANG LIMING , YEAGER ADAM R , BRAHMACHARY ENUGURTHI , FOWLER THOMAS , NOVAK ANDREW , MEGHANI PREMJI , KNAGGS MICHAEL
IPC分类号： C07D211/22 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/551 , A61K38/26 , A61P3/10 , C07D233/54 , C07D233/60 , C07D239/26 , C07D239/34 , C07D241/08 , C07D243/08 , C07D255/02 , C07D263/32 , C07D271/06 , C07D271/107 , C07D277/24 , C07D285/12 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D495/04
CPC分类号： C07K5/06113 , A61K31/33 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/551 , A61K38/05 , A61K38/26 , A61K45/06 , C07D211/22 , C07D233/54 , C07D233/60 , C07D239/26 , C07D239/34 , C07D241/08 , C07D243/08 , C07D255/02 , C07D263/32 , C07D271/06 , C07D271/107 , C07D277/24 , C07D277/30 , C07D285/08 , C07D285/12 , C07D291/00 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D495/04
摘要： The invention relates to compounds that are characterized by possessing at least four cycles (A-C and phenylene ring). Such compounds modulate the glucagon-like peptide 1 (GLP-1) receptor and have a therapeutic use that includes diseases such as diabetes, obesity and excessive appetite. The compounds act as modulators or potentiators of the GLP-1 receptor, or act with receptor ligands including GLP-1 peptides GLP-1(7-36) and GLP-1(9-36), or with peptide-based therapies, such as exenatide and liraglutide. Claimed are compounds of the fol lowing genera structure (" ﹋ "1 represents undefined stereochemistry) : [Formula I] where the variables A, B, C, Y1, Y2, Z, R1, R2, R3, R4, R5, W1, n, p and q are as defined in the claims.
摘要翻译：本发明涉及具有至少四个周期（A-C和亚苯基环）的特征的化合物。这种化合物调节胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体，并且具有治疗用途，其包括诸如糖尿病，肥胖症和过度食欲的疾病。该化合物作为GLP-1受体的调节剂或增强剂，或与包括GLP-1肽GLP-1（7-36）和GLP-1（9-36））的受体配体或与基于肽的疗法作为艾塞那肽和利拉鲁肽。要求的是下列属结构的化合物（“﹋”1表示未定义的立体化学）：[式I]其中变量A，B，C，Y1，Y2，Z，R1，R2，R3，R4，R5，W1， n，p和q如权利要求中所定义。

4. 发明申请

WO2012166951A9 NOVEL GLP-1 RECEPTOR STABILIZERS AND MODULATORS 审中-公开
标题翻译：新型GLP-1受体稳定剂和调节剂
公开(公告)号：WO2012166951A9
公开(公告)日：2013-02-21
申请号：PCT/US2012040250
申请日：2012-05-31
申请人： RECEPTOS INC , BOEHM MARCUS F , MARTINBOROUGH ESTHER , MOORJANI MANISHA , TAMIYA JUNKO , HUANG LIMING , FOWLER THOMAS , NOVAK ANDREW , MEGHANI PREMJI , BRAHMACHARY ENUGURTHI , YEAGER ADAM RICHARD
发明人： BOEHM MARCUS F , MARTINBOROUGH ESTHER , MOORJANI MANISHA , TAMIYA JUNKO , HUANG LIMING , FOWLER THOMAS , NOVAK ANDREW , MEGHANI PREMJI , BRAHMACHARY ENUGURTHI , YEAGER ADAM RICHARD
IPC分类号： A01N33/02 , A61K31/13
CPC分类号： A61K31/4245 , A61K9/0019 , A61K9/0095 , A61K31/155 , A61K31/235 , A61K31/341 , A61K31/4406 , A61K31/4439 , A61K31/4465 , A61K31/4725 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/5375 , A61K31/54 , A61K38/22 , A61K38/26 , A61K45/06 , A61K47/20 , A61K47/26 , A61K47/40 , A61K47/6951 , B82Y5/00 , C07C229/14 , C07C233/47 , C07C233/51 , C07C233/81 , C07C233/83 , C07C235/12 , C07C235/38 , C07C235/48 , C07C237/22 , C07C237/36 , C07C237/42 , C07C255/57 , C07C271/28 , C07C275/42 , C07C311/08 , C07C311/13 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C311/48 , C07C317/28 , C07C317/44 , C07C323/62 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D207/267 , C07D209/08 , C07D211/14 , C07D211/34 , C07D211/62 , C07D213/55 , C07D213/65 , C07D213/79 , C07D213/80 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D217/02 , C07D231/12 , C07D233/60 , C07D235/06 , C07D235/12 , C07D235/18 , C07D239/26 , C07D239/28 , C07D239/74 , C07D239/91 , C07D241/42 , C07D241/44 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D261/18 , C07D263/32 , C07D263/34 , C07D263/48 , C07D263/57 , C07D271/06 , C07D271/07 , C07D271/107 , C07D277/30 , C07D277/56 , C07D277/66 , C07D279/12 , C07D295/15 , C07D295/155 , C07D295/205 , C07D295/24 , C07D307/24 , C07D307/54 , C07D307/68 , C07D307/79 , C07D309/06 , C07D309/08 , C07D311/16 , C07D317/68 , C07D333/38 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/12 , C08B37/0015 , C08L5/16 , A61K2300/00
摘要： Compounds that bind the glucagon-like peptide 1 (GLP-1) receptor, methods of their synthesis, methods of their therapeutic and/or prophylactic use, and methods of their use in stabilizing GLP-1 receptor in vitro for crystallization of the GLP-1 receptor are provided. Certain compounds may have activity as modulators or potentiators with respect to glucagon receptor, GIP receptor, GLP-1 and GLP-2 receptors, and PTH receptor on their own or in the presence of receptor ligands such as GIP(1-42), PTH(1-34), Glucagon(1-29), GLP-2(1-33), GLP-1 (7-36), GLP-1 (9-36), oxyntomodulin and exendin variants.
摘要翻译：结合胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体的化合物，其合成方法，其治疗和/或预防用途的方法及其在体外稳定GLP-1受体中用于GLP- 1受体。某些化合物自身或存在受体配体如GIP（1-42），PTH可能具有作为胰高血糖素受体，GIP受体，GLP-1和GLP-2受体以及PTH受体的调节剂或增效剂的活性（1-34），胰高血糖素（1-29），GLP-2（1-33），GLP-1（7-36），GLP-1（9-36），胃泌酸调节蛋白和毒蜥外泌肽变体。

5. 发明申请

WO2011156655A3 NOVEL GLP-1 RECEPTOR STABILIZERS AND MODULATORS 审中-公开
标题翻译：新型GLP-1受体稳定剂和调节剂
公开(公告)号：WO2011156655A3
公开(公告)日：2012-01-26
申请号：PCT/US2011039873
申请日：2011-06-09
申请人： RECEPTOS INC , BOEHM MARCUS F , MARTINBOROUGH ESTHER , MOORJANI MANISHA , HUANG LIMING , TAMIYA JUNKO , GRIFFITH MARK T , FOWLER THOMAS , NOVAK ANDREW , KNAGGS MICHAEL , MEGHANI PREMJI
发明人： BOEHM MARCUS F , MARTINBOROUGH ESTHER , MOORJANI MANISHA , HUANG LIMING , TAMIYA JUNKO , GRIFFITH MARK T , FOWLER THOMAS , NOVAK ANDREW , KNAGGS MICHAEL , MEGHANI PREMJI
IPC分类号： A01N31/14 , A61K31/075 , A61K31/21
CPC分类号： A61K38/02 , A61K31/24 , A61K31/34 , A61K31/343 , A61K31/381 , A61K31/42 , A61K31/428 , A61K31/455 , A61K31/498 , A61K31/5375 , A61K45/06 , C07C233/87 , C07C235/52 , C07C235/84 , C07C237/36 , C07C237/42 , C07C255/57 , C07C275/42 , C07C317/44 , C07D207/44 , C07D211/62 , C07D213/56 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D231/14 , C07D233/90 , C07D241/44 , C07D257/06 , C07D261/18 , C07D261/20 , C07D263/48 , C07D265/30 , C07D277/62 , C07D277/82 , C07D285/14 , C07D295/15 , C07D295/155 , C07D307/66 , C07D307/68 , C07D307/85 , C07D309/08 , C07D317/60 , C07D333/38 , C07D333/70 , C07D471/04
摘要： Compounds that bind the glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1) receptor are provided including compounds which are modulators of the GLP-1 receptors and compounds which are capable of inducing a stabilizing effect on the receptor for use in structural analyses of the GLP-1 receptor. Methods of synthesis, methods of therapeutic and/or prophylactic use, and methods of use in stabilizing GLP-1 receptor in vitro for crystallization of the GLP-1 receptor of such compounds are provided.
摘要翻译：提供了结合胰高血糖素样肽1受体（GLP-1）受体的化合物，包括作为GLP-1受体的调节剂的化合物和能够诱导对受体的稳定作用的化合物，用于GLP的结构分析 -1受体。提供了合成方法，治疗和/或预防用途的方法，以及用于稳定GLP-1受体体外用于结合这些化合物的GLP-1受体的方法。

7. 发明公开

EP2498611A4 SPHINGOSINE 1 PHOSPHATE RECEPTOR MODULATORS AND METHODS OF CHIRAL SYNTHESIS 有权转让
标题翻译： SPHINGOSIN-1-PHOSPHATREZEPTORMODULATOREN UND VERFAHRENFÜRCHIRALE SYNTHESE
公开(公告)号：EP2498611A4
公开(公告)日：2013-05-22
申请号：EP10830877
申请日：2010-11-15
申请人： RECEPTOS INC
发明人： MARTINBOROUGH ESTHER , BOEHM MARCUS F , YEAGER ADAM RICHARD , TAMIYA JUNKO , HUANG LIMING , BRAHMACHARY ENUGURTHI , MOORJANI MANISHA
IPC分类号： A01N43/82 , A61K31/41
CPC分类号： C07D271/06 , A61K31/4245 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D263/32 , C07D413/04 , C07D413/10 , C07D413/12
摘要： Compounds that selectively modulate the sphingosine 1 phosphate receptor are provided including compounds which modulate subtype 1 of the S1P receptor. Methods of chiral synthesis of such compounds is provided. Uses, methods of treatment or prevention and methods of preparing inventive compositions including inventive compounds are provided in connection with the treatment or prevention of diseases, malconditions, and disorders for which modulation of the sphingosine 1 phosphate receptor is medically indicated.
摘要翻译：提供了选择性调节鞘氨醇1磷酸受体的化合物，包括调节S1P受体亚型1的化合物。提供了这些化合物的手性合成方法。本发明化合物的用途，治疗或预防方法以及制备本发明组合物的方法与治疗或预防医学上指示鞘氨醇1磷酸受体调节的疾病，病症和障碍有关。

8. 发明专利

CA2780641C SELECTIVE HETEROCYCLIC SPHINGOSINE 1 PHOSPHATE RECEPTOR MODULATORS 未知
公开(公告)号：CA2780641C
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CA2780641
申请日：2010-11-15
申请人： RECEPTOS INC
发明人： BOEHM MARCUS F , MARTINBOROUGH ESTHER , BRAHMACHARY ENUGURTHI , MOORJANI MANISHA , TAMIYA JUNKO , HUANG LIMING , YEAGER ADAM RICHARD
IPC分类号： C07D285/12 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61K31/5377 , C07D277/30 , C07D333/24 , C07D417/10 , C07D417/12
摘要： Compounds that selectively modulate the sphingosine 1 phosphate receptor are provided including compounds which modulate subtype 1 of the SlP receptor. Methods of chiral synthesis of such compounds is provided. Uses, methods of treatment or prevention and methods of preparing inventive compositions including inventive compounds are provided in connection with the treatment or prevention of diseases, malconditions, and disorders for which modulation of the sphingosine 1 phosphate receptor is medically indicated.

9. 发明专利

CA2780433C SPHINGOSINE 1 PHOSPHATE RECEPTOR MODULATORS AND METHODS OF CHIRAL SYNTHESIS 未知
公开(公告)号：CA2780433C
公开(公告)日：2018-01-02
申请号：CA2780433
申请日：2010-11-15
申请人： RECEPTOS INC
发明人： MARTINBOROUGH ESTHER , BOEHM MARCUS F , YEAGER ADAM RICHARD , TAMIYA JUNKO , HUANG LIMING , BRAHMACHARY ENUGURTHI , MOORJANI MANISHA
IPC分类号： C07D271/06 , A61K31/4245 , A61P25/00 , C07C255/53 , C07C255/58 , C07C255/67 , C07C259/18 , C07D413/12
摘要： Compounds that selectively modulate the sphingosine 1 phosphate receptor are provided including compounds which modulate subtype 1 of the SlP receptor. Methods of chiral synthesis of such compounds is provided. Uses, methods of treatment or prevention and methods of preparing inventive compositions including inventive compounds are provided in connection with the treatment or prevention of diseases, malconditions, and disorders for which modulation of the sphingosine 1 phosphate receptor is medically indicated.

10. 发明专利

EA025672B1 СЕЛЕКТИВНЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ МОДУЛЯТОРЫ РЕЦЕПТОРА СФИНГОЗИН-1-ФОСФАТА 未知
公开(公告)号：EA025672B1
公开(公告)日：2017-01-30
申请号：EA201290329
申请日：2010-11-15
申请人： RECEPTOS INC
发明人： BOEHM MARCUS F , MARTINBOROUGH ESTHER , BRAHMACHARY ENUGURTHI , MOORJANI MANISHA , TAMIYA JUNKO , HUANG LIMING , YEAGER ADAM RICHARD
IPC分类号： A01N43/78 , A61K31/425
摘要： Визобретенииописанысоединения, которыеселективномодулируютрецепторсфингозин-1-фосфата, включаясоединения, которыемодулируютподтип 1 рецептора S1P, имеющиеследующуюструктурнуюформулу:гдепунктирнаялинияобозначает, чтоможетприсутствоватьпростаясвязьилидвойнаясвязь, приусловии, чтоприсутствуютдведвойныесвязии трипростыесвязив кольце, содержащемА, АиА; А, АиА, каждыйнезависимо, представляютсобойС или S или N приусловии, чтоодинизА, АиАпредставляетсобой S; Rпредставляетсобойдизамещенныйфенил, гдефенильныезаместители, каждыйнезависимо, выбраныизгруппы, состоящейизгалогена, нитрогруппы, цианогруппы, перфторметила, фторированногометилаи C-алкоксигруппы; приусловии, чтофенилзамещенв пара-положении C-алкоксигруппой; Rпредставляетсобойгдеволнистаялинияобозначаетточкуприсоединения; X представляетсобой -NR'R" или -OR'"; R' представляетсобойН, С-алкил, н-гидроксиС-алкил, -SO-Rили -CO-R; R" представляетсобойН, -SO-R, C-алкил, необязательнозамещенный 1 илинесколькими R, иликольцевуюгруппу, необязательнозамещенную R, гдетакаякольцеваягруппапредставляетсобойпиперидинил, циклогексил, морфолинил, тиазолил, пиразолил, пирролидинил, имидазолилилифенил; R'" представляетсобойН, С-алкилили -CO-R; или R' и R" вместес атомомазота, скоторымонисвязаны, образуют 4-, 5- или 6-членноенасыщенноегетероциклическоекольцо, содержащее 0 или 1 дополнительныйгетероатом, гдетакойдополнительныйгетероатомпредставляетсобойО или N, гдетакойгетероциклнеобязательноодинилинесколькораззамещензаместителями, независимовыбраннымиизгруппы, состоящейиз -ОН, оксогруппы, -NH, н-гидрокси-С-алкила, -СООН, -(CH)-COOH, -(CH)-COOR, -N(RR) и -(CH)-CO-N(RR); каждый Rнезависимопредставляетсобой C-алкилилиН;

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