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2. 发明专利

JP2010515733A Substituted spiro chroma non derivative 有权
公开(公告)号：JP2010515733A
公开(公告)日：2010-05-13
申请号：JP2009545577
申请日：2008-01-08
申请人：メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション , 萬有製薬株式会社
发明人：ヤン，リフー , 建山川 , 整島村 , 英毅常名 , 淳柴田 , 智晴飯野
IPC分类号： C07D491/107 , A61K31/436 , A61K31/444 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P5/00 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P15/08 , A61P15/10 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P27/02 , A61P31/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P33/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D519/00
CPC分类号： C07D519/00 , C07D491/10
摘要：本発明は、一般式（Ｉ）

［式中、Ａｒ
１はインドール、１Ｈ−インダゾール、２Ｈ−インダゾール、１Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン、ベンゾ［ｂ］フラン、ベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、１，２−ベンゾイソオキサゾール及びイミダゾ［１，２−ａ］ピリジンからなる群より選択される芳香環から形成される基を意味し；Ｒ
１及びＲ
２は水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ２−Ｃ６アルケニル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、シクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキルオキシ基、Ｃ２−Ｃ７アルカノイル基、ハロ−Ｃ２−Ｃ７アルカノイル基、Ｃ２−Ｃ７アルコキシカルボニル基、ハロ−Ｃ２−Ｃ７アルコキシカルボニル基、シクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、カルボキシ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル基若しくは−Ｑ
１ −Ｎ（Ｒ
ａ）−Ｑ
２ −Ｒ
ｂで表される基か、置換基を有していてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、アリール基若しくは複素環基か、又は該アリール基若しくは複素環基を有する、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくはＣ２−Ｃ６アルケニル基を意味し；Ｒ
３及びＲ
４は水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、シクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくはシクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよいカルバモイル基、若しくは−Ｎ（Ｒ
ｅ）Ｒ
ｆで表される基か、置換されていてもよい、Ｃ２−Ｃ７アルカノイル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ２−Ｃ７アルコキシカルボニル基、シクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキルオキシカルボニル基、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル基、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ基、シクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキルオキシ基、シクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキル−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、シクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキルスルホニル基、シクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキルチオ基若しくはシクロ−Ｃ３−Ｃ６アルキル−Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ基か、又は置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基を意味し；Ｔ及びＵは、窒素原子又はメチン基を意味し；Ｖは酸素原子又は硫黄原子を意味する］で表される化合物等に関する。
本発明の化合物は、ＡＣＣが関与する各種の疾患の処置剤として有用である。

3. 发明专利

JP2010515734A Spiro chroma non derivative 有权
公开(公告)号：JP2010515734A
公开(公告)日：2010-05-13
申请号：JP2009545580
申请日：2008-01-08
申请人：メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション , 萬有製薬株式会社
发明人：ヤン，リフー , 昌幸中村 , 建山川 , 整島村 , 英毅常名 , 健治新山 , 淳柴田 , 秀樹栗原 , ひとみ渡辺 , 智晴飯野
IPC分类号： C07D491/107 , A61K31/438 , A61K31/444 , A61K31/496 , A61K31/541 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P3/12 , A61P5/00 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P33/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D491/20 , C07D519/00
CPC分类号： C07D491/107 , C07D491/20 , C07D519/00
摘要：本発明は、一般式（Ｉ）

［式中、Ａｒ
１はベンゼン、ピラゾール、イソオキサゾール、ピリジン、インドール、１Ｈ−インダゾール、１Ｈ−フロ［２，３−ｃ］ピラゾール、１Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール、ベンゾイミダゾール、１，２−ベンゾイソオキサゾール、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン及び１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジンからなる群より選択される芳香環から形成される基であって、Ａｒ
２を有し、更にＲ
３から選択される１又は２以上の置換基を有していてもよい基を意味し；Ｒ
１及びＲ
２は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ２−Ｃ６アルケニル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ２−Ｃ７アルカノイル基、Ｃ２−Ｃ７アルコキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、カルボキシ−Ｃ２−Ｃ６アルケニル基若しくは−Ｑ
１ −Ｎ（Ｒ
ａ）−Ｑ
２ −Ｒ
ｂで表される基か；置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基か；又は置換基を有していてもよい、アリール基若しくは複素環基か、又は該アリール基若しくは複素環基を有する、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくはＣ２−Ｃ６アルケニル基を意味し；Ｔ及びＵは、それぞれ独立して、窒素原子又はメチン基を意味し；
Ｖは酸素原子又は硫黄原子を意味する］で表される化合物等に関する。
本発明の化合物は、ＡＣＣが関与する各種の疾患の処置剤として有用である。

4. 发明专利

JP5319550B2 Substituted spiro chroma non derivative 有权
公开(公告)号：JP5319550B2
公开(公告)日：2013-10-16
申请号：JP2009545577
申请日：2008-01-08
申请人：メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションMerck Sharp & Dohme Corp. , Msd株式会社
发明人：智晴飯野 , 英毅常名 , 淳柴田 , 整島村 , 建山川 , ヤン，リフー
IPC分类号： C07D491/107 , A61K31/436 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P5/00 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P15/08 , A61P15/10 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P27/02 , A61P31/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P33/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D519/00
CPC分类号： C07D519/00 , C07D491/10
摘要： The invention relates to a compound of a general formula (I): wherein Ar1 represents a group formed from an aromatic ring selected from a group consisting of indole, 1H-indazole, 2H-indazole, 1H-thieno[2,3-c]pyrazole, 1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine, benzo[b]furan, benzimidazole, benzoxazole, 1,2-benzisoxazole and imidazo[1,2-a]pyridine; R1 and R2 each represent a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano group, a C2-C6 alkenyl group, a C1-C6 alkoxy group, a halo-C1-C6 alkoxy group, a cyclo-C3-C6 alkyloxy group, a C2-C7 alkanoyl group, a halo-C2-C7 alkanoyl group, a C2-C7 alkoxycarbonyl group, a halo-C2-C7 alkoxycarbonyl group, a cyclo-C3-C6 alkyloxycarbonyl group, an aralkyloxycarbonyl group, a carbamoyl-C1-C6 alkoxy group, a carboxy-C2-C6 alkenyl group, or a group of -Q1-N(Ra)-Q2-Rb; an optionally-substituted C1-C6 alkyl, aryl or heterocyclic group; or a C1-C6 alkyl or C2-C6 alkenyl group having the aryl or heterocyclic group; R3 and R4 each represent a hydrogen atom, a halogen atom, a nitro group, a cyclo-C3-C6 alkyl group, a carbamoyl group optionally substituted with a C1-C6 alkyl or cyclo-C3-C6 alkyl group, or a group of —N(Re)Rf; an optionally-substituted C2-C7 alkanoyl, C1-C6 alkoxy, C2-C7 alkoxycarbonyl, cyclo-C3-C6 alkyloxycarbonyl, C1-C6 alkylsulfonyl, C1-C6 alkylthio, cyclo-C3-C6 alkyloxy, cyclo-C3-C6 alkyl-C1-C6 alkoxy, cyclo-C3-C6 alkylsulfonyl, cyclo-C3-C6 alkylthio or cyclo-C3-C6 alkyl-C1-C6 alkylthio group; or an optionally-substituted C1-C6 alkyl group; T and U each represent a nitrogen atom or a methine group; and V represents an oxygen atom or a sulfur atom. The compound of the invention is useful as therapeutical agents for various ACC-related diseases.

6. 发明专利

JPWO2009147990A1 新規イソオキサゾール誘導体审中-公开
公开(公告)号：JPWO2009147990A1
公开(公告)日：2011-10-27
申请号：JP2010515846
申请日：2009-05-28
申请人： Msd株式会社
发明人：石川　誠 , 誠石川 , 匡羽毛田 , 匡羽毛田 , 千智中間 , 千智中間 , 輝之西村 , 輝之西村 , 淳柴田 , 淳柴田 , 整島村 , 整島村 , 建山川 , 建山川
IPC分类号： C07D261/12 , A61K31/42 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P43/00 , C07D413/04 , C07D413/12
CPC分类号： C07D261/12 , C07D413/04 , C07D413/12
摘要：本発明は、GPR120アゴニスト作用を有することから、糖尿病、肥満症又は高脂血症の治療に有用な式(I)[式中、は、低級アルコキシ基等で置換されていてもよいフェニル基等を示し、は、ハロゲン原子等で置換されていてもよいベンゼン環から水素原子を2個除いてなる2価の基等を示し、Xは、主鎖が2乃至4の低級アルキレン基等であり、また、該主鎖を構成する炭素原子が酸素原子等で置換されていてもよく、Yは水素原子等を示す]で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。【選択図】なし

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