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1. 发明专利

JP2003532745A Energy transfer assay and reagent 有权
公开(公告)号：JP2003532745A
公开(公告)日：2003-11-05
申请号：JP2000553515
申请日：1999-06-02
申请人：アマシャムバイオサイエンスユーケイリミテッド
发明人：アラン・エル・ハミルトン , ナイジェル・ボズワース , ブライアン・スコット , マーティン・エヌ・バーチ , マルコム・ジェイ・ハッチャー
IPC分类号： G01N33/58 , C07D209/14 , C07D233/04 , C07D277/64 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07H21/00 , C09B23/00 , C09B23/02 , G01N33/533 , G01N33/542
CPC分类号： G01N33/533 , C07H21/00 , C09B23/02 , G01N33/542 , Y10S435/968
摘要： (57)【要約】生物学的物質が関与する結合および／または開裂事象が関連する蛍光エネルギー伝達アッセイにおけるアクセプターとして使用し得る非蛍光シアニン色素、およびこのような色素を使用するアッセイ法を記載する。非蛍光シアニン色素は、式(１)：【化１】〔式中、リンカー基Ｑは少なくとも一つの２重結合を含み、ＸおよびＹを含む環と共役系を形成する；基Ｒ
3 、Ｒ
4 、Ｒ
5 およびＲ
6 はＸおよびＹを含む環に結合するか、または、所望により、Ｚ
1 およびＺ
2 環構造の原子に結合してもよい；Ｚ
1 およびＺ
2 は、各々結合を示すか、または、炭素原子、および、所望により、２個以上ではない酸素、窒素および硫黄原子から選択される５個または６個の元素を有する１個または２個の縮合芳香族環を完成させるのに必要な原子である；ＸおよびＹは、同一または異なって、ビス−Ｃ
1 −Ｃ
4 アルキル−およびＣ
4 −Ｃ
5 スピロアルキル−置換炭素、酸素、硫黄、セレン、−ＣＨ＝ＣＨ−およびＮ−Ｗから選択され、式中、Ｎは窒素およびＷは水素、基−(ＣＨ
2 )
m Ｒ
8 (式中、ｍは１から２６の整数およびＲ
8 は水素、アミノ、アルデヒド、アセタール、ケタール、ハロ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、スルホネート、スルフェート、カルボキシレート、置換アミノ、４級アンモニウム、ニトロ、１級アミド、置換アミド、およびアミノ、ヒドロキシル、カルボニル、カルボキシル、ホスホリルおよびスルフヒドリル基と反応性の基から選択される)から選択される；少なくとも一つの基Ｒ
1 、Ｒ
2 、Ｒ
3 、Ｒ
4 、Ｒ
5 、Ｒ
6 およびＲ
7 は標的結合基である；残りの基Ｒ
3 、Ｒ
4 、Ｒ
5 、Ｒ
6 およびＲ
7 基は、独立して水素、Ｃ
1 −Ｃ
4 アルキル、ＯＲ
9 、ＣＯＯＲ
9 、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、４級アンモニウム、ホスフェート、スルホネートおよびスルフェートから選択され、式中、Ｒ
9 はＨおよびＣ
1 −Ｃ
4 アルキルから選択される；残りのＲ
1 およびＲ
2 は、Ｃ
1 −Ｃ
10 アルキルから選択され、これは非置換であるか、所望によりカルボキシル、スルホネートおよびニトロ基から選択される２個までの置換基で置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよい；少なくとも一つの基Ｒ
1 、Ｒ
2 、Ｒ
3 、Ｒ
4 、Ｒ
5 、Ｒ
6 およびＲ
7 は、該色素の蛍光放射を、本質的に非蛍光であるように減少させる置換基を含むことにより特徴付けられる〕の化合物である。

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