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1. 发明申请

WO2013022238A2 트리사이클로 당화 유도체 화합물, 그 제조방법 및 타크롤리무스 당화 유도체를 포함하는 면역억제용 약제학적 조성물 审中-公开
标题翻译：三环糖化衍生物化合物，其制造方法和其他克拉雷药物组合物用于免疫抑制，包括摩丝糖基化的衍生物
公开(公告)号：WO2013022238A2
公开(公告)日：2013-02-14
申请号：PCT/KR2012/006210
申请日：2012-08-03
申请人： (주)제노텍 , 김재종 , 우진석 , 임시규 , 강선엽 , 김대희 , 서원민 , 양지영 , 백승원 , 주정훈 , 이상미 , 유상은 , 이미옥 , 이기호 , 박병철 , 이보미 , 염태현 , 조정원
发明人： 김재종 , 우진석 , 임시규 , 강선엽 , 김대희 , 서원민 , 양지영 , 백승원 , 주정훈 , 이상미 , 유상은 , 이미옥 , 이기호 , 박병철 , 이보미 , 염태현 , 조정원
IPC分类号： C07H7/06 , C07D498/14 , C12P19/00 , A61K31/4433 , A61P37/06
CPC分类号： C07H15/18 , A61K31/4433 , C12P19/18 , C12P19/44 , C12Y204/01 , C12Y204/99
摘要： 본 발명은 트리사이클로 화합물 구조에 당을 부착하여 신규 구조의 트리사이클로 화합물 유도체들을 만드는 기술 및 그 기술에 의해 합성되는 당화 유도체에 관한 것으로서, 면역억제 기능을 보유하며, 최대 10,000배 이상 수용성이 향상되었다. 또한, 본 발명은 알러지성 결막염, 안구 건조증을 포함하는 면역질환 억제용 약학 조성물에 관한 것으로서, 타크롤리무스 당화 유도체를 유효 성분으로 포함한다.
摘要翻译：
本发明的股票，免疫抑制涉及由该技术和技术，以使新结构的三环化合物衍生物合成附着于糖三环化合物结构的糖基化衍生物，水溶性高达10,000倍。本发明还包括，他克莫司衍生物糖基化涉及的药物组合物用于抑制自身免疫疾病，包括过敏性结膜炎，干眼综合征，作为活性成分。

2. 发明公开

KR1020130015838A 트리사이클로 화합물 당화 유도체 有权
标题翻译：甘氨酸三聚体化合物衍生物
公开(公告)号：KR1020130015838A
公开(公告)日：2013-02-14
申请号：KR1020110078107
申请日：2011-08-05
申请人： (주) 제노텍
发明人： 김재종 , 우진석 , 임시규 , 강선엽 , 김대희 , 서원민 , 양지영 , 백승원 , 주정훈 , 이상미 , 유상은 , 이미옥 , 이기호 , 박병철
IPC分类号： C07H7/06 , C07D498/14 , C12P19/00 , A61P37/06
摘要： PURPOSE: A method for preparing tricyclo compound derivatives of a novel structure is provided to obtain glycosylated derivatives with immunosuppression and to improve superior solubility. CONSTITUTION: A glycosylated tricyclo compound derivative is denoted by a chemical formula 1. The tricyclo compound is tacrolimus, ascomycin, rapamycin, or meridamycin. A linker is a formyl group, an acetyl group, a propionyl group, a butyl group, an acryl group, an ethylsuccinyl group, a succinyl group, or an aminohexyl group. A method for preparing the derivative of chemical formula 1 comprises: a step of introducing a succinyl group at 1 -OH site using glucose and introducing a protection group to -OH residue; a step of adding a macrolide compound to compound 25 and removing the R3 and R4 protection group from the compound 25.
摘要翻译：目的：提供一种新型结构的三环化合物衍生物的制备方法，以获得具有免疫抑制作用的糖基化衍生物，提高溶解度。构成：糖化三环化合物衍生物由化学式1表示。三环化合物是他克莫司，子囊霉素，雷帕霉素或美里达霉素。接头是甲酰基，乙酰基，丙酰基，丁基，丙烯酰基，乙基琥珀酰基，琥珀酰基或氨基己基。制备化学式1的衍生物的方法包括：使用葡萄糖在1 -OH位置引入琥珀酰基并将保护基引入-OH残基的步骤; 向化合物25中加入大环内酯类化合物并从化合物25除去R3和R4保护基的步骤。

3. 发明授权

KR101318151B1 타크롤리무스 당화 유도체를 포함하는 면역억제용 약제학적 조성물 有权
标题翻译：含有糖基化他克莫司衍生物的免疫抑制药物组合物
公开(公告)号：KR101318151B1
公开(公告)日：2013-10-15
申请号：KR1020110096942
申请日：2011-09-26
申请人： (주) 제노텍
发明人： 김재종 , 우진석 , 임시규 , 김대희 , 강선엽 , 이미옥 , 이보미 , 염태현 , 이기호 , 조정원 , 박병철
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4433 , C07D498/18 , A61P37/00
摘要： 본 발명은 알러지성 결막염, 안구 건조증을 포함하는 면역억제용 약학 조성물에 관한 것으로서, 타크롤리무스 당화 유도체를 유효 성분으로 포함한다.

4. 发明公开

KR1020130033527A 타크롤리무스 당화 유도체를 포함하는 면역억제용 약제학적 조성물 有权
标题翻译：含有糖苷化TACROLIMUS衍生物的免疫球蛋白的药物组合物
公开(公告)号：KR1020130033527A
公开(公告)日：2013-04-04
申请号：KR1020110096942
申请日：2011-09-26
申请人： (주) 제노텍
发明人： 김재종 , 우진석 , 임시규 , 김대희 , 강선엽 , 이미옥 , 이보미 , 염태현 , 이기호 , 조정원 , 박병철
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4433 , C07D498/18 , A61P37/00
CPC分类号： C07H15/26
摘要： PURPOSE: A pharmaceutical composition containing a tacrolimus saccharification derivative for immunosuppression is provided to ensure stable storage for 12 weeks or more. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for immunosuppression contains a tacrolimus saccharification derivative of chemical formula 1 and a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof. The composition is used for treating ophthalmic diseases including Stevens-Johnson syndrome, Sjogen`s syndrome, xerophthalmia, trauma, infectious uveitis, non-infectious uveitis, and immune rejection after keratoplasty.
摘要翻译：目的：提供含有他克莫司糖化衍生物用于免疫抑制的药物组合物，以确保12周以上的稳定储存。构成：用于免疫抑制的药物组合物含有化学式1的他克莫司糖化衍生物及其药学上可接受的盐或溶剂合物。该组合物用于治疗眼科疾病，包括史蒂文森 - 约翰逊综合征，Sjogen综合征，干眼症，创伤，感染性葡萄膜炎，非感染性葡萄膜炎和角膜移植术后的免疫排斥反应。

5. 发明授权

KR101327797B1 트리사이클로 화합물 당화 유도체 有权
标题翻译：糖基化三环化合物衍生物
公开(公告)号：KR101327797B1
公开(公告)日：2013-11-25
申请号：KR1020110078107
申请日：2011-08-05
申请人： (주) 제노텍
发明人： 김재종 , 우진석 , 임시규 , 강선엽 , 김대희 , 서원민 , 양지영 , 백승원 , 주정훈 , 이상미 , 유상은 , 이미옥 , 이기호 , 박병철
IPC分类号： C07H7/06 , C07D498/14 , C12P19/00 , A61P37/06
摘要： 본 발명은 트리사이클로 화합물 구조에 당을 부착하여 신규 구조의 트리사이클로 화합물 유도체들을 만드는 기술 및 그 기술에 의해 합성되는 당화 유도체에 관한 것으로서, 면역억제 기능을 보유하며, 최대 10,000배 이상 수용성이 향상되었다.
摘要翻译：目的：提供一种新型结构的三环化合物衍生物的制备方法，以获得具有免疫抑制作用的糖基化衍生物，提高溶解度。构成：糖化三环化合物衍生物由化学式1表示。三环化合物是他克莫司，子囊霉素，雷帕霉素或美里达霉素。接头是甲酰基，乙酰基，丙酰基，丁基，丙烯酰基，乙基琥珀酰基，琥珀酰基或氨基己基。制备化学式1的衍生物的方法包括：使用葡萄糖在1 -OH位置引入琥珀酰基并将保护基引入-OH残基的步骤; 向化合物25中加入大环内酯类化合物并从化合物25除去R3和R4保护基的步骤。

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