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    • 4. 发明申请
    • SPIRO ANTIBIOTIC DERIVATIVES
    • SPIRO抗生素衍生物
    • WO2008026172A1
    • 2008-03-06
    • PCT/IB2007/053472
    • 2007-08-29
    • ACTELION PHARMACEUTICALS LTDHUBSCHWERLEN, ChristianSURIVET, Jean-PhilippeZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
    • HUBSCHWERLEN, ChristianSURIVET, Jean-PhilippeZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia
    • C07D498/10A61K31/424A61P31/04
    • C07D498/10
    • The invention relates to compounds of formula (I) wherein R 1 represents H, alkyl, alkoxy, cyano or halogen; one of U and X represents CH or N and the other represents CH, or, in the case of U, may also represent CR a and, in the case of X, may also represent CR b ; R a represents halogen; R b represents halogen or alkoxy; B represents N, D represents CH 2 and A represents CH(OH)CH 2 or CH 2 CH 2 , or B represents CH, D represents CH 2 or O and A represents OCH 2 , CH 2 CH(OH), CH(OH)CH 2 , CH(OH)CH(OH), CH=CH, CH 2 CH 2 Or NHCO, or also B represents C(OH), D represents CH 2 and A represents OCH 2 , CH 2 CH(OH), CH(OH)CH 2 , CH(OH)CH(OH), CH=CH, CH 2 CH 2 Or NHCO; R 2 represents H, alkyl, alkenyl, hydroxyalkyl or alkoxycarbonylalkyl; and E represents naphthyl or a binuclear heterocyclic group; and to salts of such compounds. These compounds are useful as antimicrobial agents.
    • 本发明涉及式(I)化合物,其中R 1表示H,烷基,烷氧基,氰基或卤素; U和X中的一个表示CH或N,另一个表示CH,或者在U的情况下也可以表示CR ,并且在X的情况下也可以表示CR b'/ SUP>; R a表示卤素; R b表示卤素或烷氧基; B表示N,D表示CH 2,A表示CH(OH)CH 2或CH 2 CH 2, ,或B表示CH,D表示CH 2或O,A表示OCH 2,CH 2 CH(OH),CH(OH) CH 2 OH,CH(OH)CH(OH),CH = CH,CH 2 CH 2或NHCO,或者B代表C( OH),D表示CH 2,A表示OCH 2,CH 2 CH(OH),CH(OH)CH 2 CH(OH)CH(OH),CH = CH,CH 2 CH 2或NHCO; R 2表示H,烷基,烯基,羟基烷基或烷氧基羰基烷基; E表示萘基或双核杂环基; 和这些化合物的盐。 这些化合物可用作抗微生物剂。