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1. 发明专利

IL190120D0 PREPARATION OF 9-AMINO OCTAHYDRO-6,10-DIOXO-6H-PYRIDAZINO/1,2-a//1,2/DIAZEPIN-1-CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：IL190120D0
公开(公告)日：2008-08-07
申请号：IL19012008
申请日：2008-03-12
申请人： COLETTE COLLADANT , VERONIQUE CROCQ , JOHN PATRICK LARKIN , PATRICK ROUSSEL , AVENTIS PHARMA SA
IPC分类号： C07D487/04 , C07K20100101 , C07K5/06 , C07K5/078
摘要： Novel intermediates of the formulaewhere the substituents are defined as in the specification.

2. 发明授权

US08461312B2 Method for the production of 1,4-benzothiepin-1,1-dioxide derivatives 有权
标题翻译： 1,4-苯并噻吩-1-,1-二氧化物衍生物的制备方法
公开(公告)号：US08461312B2
公开(公告)日：2013-06-11
申请号：US12990713
申请日：2009-04-29
申请人： Guenter Billen , Wendelin Frick , John Patrick Larkin , Guy Lemaitre , Francoise Bendetti , Philippe Boffelli , Jean-Yves Godard , Christian Masson , Veronique Crocq , Sylvaine Lafont , Jos Hulshof
发明人： Guenter Billen , Wendelin Frick , John Patrick Larkin , Guy Lemaitre , Francoise Bendetti , Philippe Boffelli , Jean-Yves Godard , Christian Masson , Veronique Crocq , Sylvaine Lafont , Jos Hulshof
IPC分类号： C07G3/00 , C07H17/00 , C07H5/06 , C07D337/00
CPC分类号： C07D409/12 , C07B2200/07 , C07C53/19 , C07C59/01 , C07C205/19 , C07C205/45 , C07C315/02 , C07C315/04 , C07C317/18 , C07C317/24 , C07C319/14 , C07C319/20 , C07C323/12 , C07C323/22 , C07C327/32 , C07D337/08 , C07D453/04 , C07H13/12 , C07H15/18
摘要： The invention relates to a method for producing 1,4-benzothiepin-1,1-dioxide derivatives substituted with benzyl groups.
摘要翻译：本发明涉及一种用苄基取代的1,4-苯并硫代-1,1-二氧化物衍生物的制备方法。

3. 发明申请

US20070270463A1 NOVEL PRODUCT, METHOD AND INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF AZETIDINE DERIVATIVES 失效
标题翻译：用于制备AZETIDINE衍生物的新产品，方法和中间体
公开(公告)号：US20070270463A1
公开(公告)日：2007-11-22
申请号：US11689588
申请日：2007-03-22
申请人： Stephane Mutti , Michel Lavigne , Luc Grondard , Joel Malpart , Joerg Rieke-Zapp , Veronique Crocq-Stuerga
发明人： Stephane Mutti , Michel Lavigne , Luc Grondard , Joel Malpart , Joerg Rieke-Zapp , Veronique Crocq-Stuerga
IPC分类号： A61K31/47 , A61P25/14 , A61P25/28 , A61P3/04 , C07D215/38
CPC分类号： C07D205/04 , C07D401/12
摘要： The present invention relates to a novel method for the preparation of azetidine derivatives such as N-{1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]azetidin-3-yl}-N-quinol-6-ylmethylsulfonamide and the dihydrochloride thereof and N-{1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]azetidin-3-yl}-N-(3,5-difluorophenyl)methylsulfonamide.
摘要翻译：本发明涉及一种制备氮杂环丁烷衍生物如N- {1- [双（4-氯苯基）甲基]氮杂环丁烷-3-基} -N-喹啉-6-基甲基磺酰胺及其二盐酸盐和N - {1- [双（4-氯苯基）甲基]氮杂环丁烷-3-基} -N-（3,5-二氟苯基）甲基磺酰胺。

4. 发明申请

US20110245486A1 METHOD FOR THE PRODUCTION OF 1,4-BENZOTHIEPIN-1,1-DIOXIDE DERIVATIVES 有权
标题翻译：生产1,4-苯并二氢吡喃-1,1-二氧化物衍生物的方法
公开(公告)号：US20110245486A1
公开(公告)日：2011-10-06
申请号：US12990713
申请日：2009-04-29
申请人： Guenter Billen , Wendelin Frick , John Patrick Larkin , Guy Lemaitre , Francoise Bendetti , Philippe Boffelli , Jean-Yves Godard , Christian Masson , Veronique Crocq , Sylvaine Lafont , Jos Hulshof
发明人： Guenter Billen , Wendelin Frick , John Patrick Larkin , Guy Lemaitre , Francoise Bendetti , Philippe Boffelli , Jean-Yves Godard , Christian Masson , Veronique Crocq , Sylvaine Lafont , Jos Hulshof
IPC分类号： C07H15/26 , C07D337/08 , C07D453/04 , C07C51/42 , C07C319/14 , C07C319/20 , C07C315/02 , C07C315/04 , C07C327/28 , C07C321/04 , C07C205/45
CPC分类号： C07D409/12 , C07B2200/07 , C07C53/19 , C07C59/01 , C07C205/19 , C07C205/45 , C07C315/02 , C07C315/04 , C07C317/18 , C07C317/24 , C07C319/14 , C07C319/20 , C07C323/12 , C07C323/22 , C07C327/32 , C07D337/08 , C07D453/04 , C07H13/12 , C07H15/18
摘要： The invention relates to a method for producing 1,4-benzothiepin-1,1-dioxide derivatives substituted with benzyl groups.
摘要翻译：本发明涉及一种用苄基取代的1,4-苯并硫代-1,1-二氧化物衍生物的制备方法。

5. 发明申请

US20090163737A1 NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF CHIRAL COMPOUNDS DERIVED FROM HEXANOIC ACID ESTERS AND INTERMEDIATES USED IN THE SYNTHESIS OF CHIRAL 2-(BROMOMETHYL)-2-ETHYLHEXANOIC ACID 审中-公开
标题翻译：用于合成2-（溴甲基）-2-乙酰氨基酸的季铵化合物和中间体的制备新方法
公开(公告)号：US20090163737A1
公开(公告)日：2009-06-25
申请号：US12394262
申请日：2009-02-27
申请人： Veronique CROCQ-STUERGA , Patrick ROUSSEL
发明人： Veronique CROCQ-STUERGA , Patrick ROUSSEL
IPC分类号： C07C69/67 , C12P7/62 , C12P7/40 , C07C59/21
CPC分类号： C07C69/34 , C07B2200/07 , C07C51/09 , C07C51/363 , C07C53/19 , C07C59/01
摘要： The present invention comprises a novel process for the preparation of a chiral compound of formula (I) wherein R1 is hydroxyl or a group which activates the carboxyl and R2 is alkyl optionally substituted by halogen or benzyl, its preparation, its application in the synthesis of chiral 2-bromomethyl-2-ethylhexanoic acid and novel intermediates.
摘要翻译：本发明包括制备式（I）的手性化合物的新方法，其中R 1是羟基或活化羧基的基团，R 2是任选被卤素或苄基取代的烷基，其制备，其在合成中的应用手性2-溴甲基-2-乙基己酸和新型中间体。

6. 发明授权

US5399685A Process for the preparation of 20-keto-21 alpha-01-steroids 失效
标题翻译：制备20-keto-21α-01类固醇的方法
公开(公告)号：US5399685A
公开(公告)日：1995-03-21
申请号：US75822
申请日：1993-06-11
申请人： Jean Buendia , Veronique Crocq , Christian Masson , Denis Prat , Michel Vivat
发明人： Jean Buendia , Veronique Crocq , Christian Masson , Denis Prat , Michel Vivat
IPC分类号： C07J9/00 , C07J21/00 , C07J33/00 , C07J41/00 , C07J75/00 , C12P33/00 , C12R1/865
CPC分类号： C07J9/00 , C07J21/006 , C07J33/007 , C07J41/0094
摘要： A process for the preparation of a compound of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is alkyl of 1 to 3 carbon atoms, R.sub.2 is alkyl of 1 to 12 carbon atoms, R.sub.3 is alkyl of 1 to 4 carbon atoms comprising reacting a compound of the formula ##STR2## wherein R.sub.4 is a remainder of an easily cleavable ether, K is a protected ketone function in the form of ketal, thioketal or mixed ketal and R.sub.1 has the above definition with a magnesium organic compound reagent of the formulaHalMg--CH.sub.2 --R.sub.2 Awherein Hal is a halogen and R.sub.2 is defined as above to obtain a compound of the formula ##STR3## wherein R.sub.1, R.sub.2 and K are defined as above, reacting the latter with an acylation agent to obtain a compound of the formula ##STR4## wherein R.sub.5 is alkyl of 1 to 6 carbon atoms or aryl of 6 to 10 carbon atoms and R.sub.1, R.sub.2 and K are defined as above, reacting the latter with an appropriate alkylation agent to obtain a compound of the formula ##STR5## wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and K are defined as above, subjecting the latter to autoxidation to obtain a compound of the formula ##STR6## wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and K are defined as above, reacting the latter with an acid to obtain a reconjugated 3-keto compound of the formula ##STR7## wherein R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 are defined as above and reacting the latter with a regio- and enantioselective reducing agent to obtain a compound of formula I and intermediates formed therein.
摘要翻译：一种制备式I化合物的方法，其中R 1是1至3个碳原子的烷基，R 2是1至12个碳原子的烷基，R 3是1至4个碳原子的烷基，包括使其中R 4是易裂解醚的剩余部分，K是缩酮形式，缩醛缩醛或混合缩酮形式的被保护酮官能团，并且R 1具有上述定义与式HalMg- CH2-R2A其中Hal是卤素，R2如上定义，得到式III的化合物，其中R 1，R 2和K如上定义，使其与酰化剂反应，得到式其中R 5是1至6个碳原子的烷基或6至10个碳原子的芳基，并且R 1，R 2和K如上定义，使其与适当的烷基化剂反应，得到下式的化合物：IMAGE > V其中R1，R2，R3和K如上所定义，对其进行处理进行自氧化以获得式VI的化合物，其中R 1，R 2，R 3和K如上定义，使其与酸反应，得到下式的共轭3-酮化合物，其中R 1， R2和R3如上定义并使其与区域和对映选择性还原剂反应，得到式I化合物及其中形成的中间体。

7. 发明申请

US20120245358A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF A COMPOUND USEFUL AS AN INHIBITOR OF TAFIA 有权
标题翻译：作为TAFIA抑制剂有用的化合物的制备方法
公开(公告)号：US20120245358A1
公开(公告)日：2012-09-27
申请号：US13319474
申请日：2010-05-11
申请人： Kai Rossen , Volker Kraft , Hermut Wehlan , Antony Bigot , Veronique Crocq-Stuerga
发明人： Kai Rossen , Volker Kraft , Hermut Wehlan , Antony Bigot , Veronique Crocq-Stuerga
IPC分类号： C07D401/12 , C07D233/64
CPC分类号： C07D233/64 , C07D233/84 , C07D401/06
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a compound of the formula I, which comprises reacting a compound of the formula IV with an oxalic acid diester and to novel intermediate compounds used therein.
摘要翻译：本发明涉及制备式I化合物的方法，其包括使式Ⅳ化合物与草酸二酯反应，以及其中所用的新型中间体化合物。

8. 发明申请

US20100160670A1 NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF CHIRAL COMPOUNDS DERIVED FROM HEXANOIC ACID ESTERS AND INTERMEDIATES USED IN THE SYNTHESIS OF CHIRAL-2-(BROMOMETHYL)-2-ETHYLHEXANOIC ACID 审中-公开
标题翻译：用于制备丙二酸酯和在合成2-（溴甲基）-2-乙酰氨基酸的合成中使用的化合物的制备新方法
公开(公告)号：US20100160670A1
公开(公告)日：2010-06-24
申请号：US12717304
申请日：2010-03-04
申请人： Veronique Crocq-Stuerga , Patrick Roussel
发明人： Veronique Crocq-Stuerga , Patrick Roussel
IPC分类号： C07C69/52 , C12P7/62 , C07B39/00
CPC分类号： C07C69/34 , C07B2200/07 , C07C51/09 , C07C51/363 , C07C53/19 , C07C59/01
摘要： The present invention comprises a novel process for the preparation of a chiral compound of formula (I) wherein R1 is hydroxyl or a group which activates the carboxyl and R2 is alkyl optionally substituted by halogen or benzyl, its preparation, its application in the synthesis of chiral 2-bromomethyl-2-ethylhexanoic acid and novel intermediates.
摘要翻译：本发明包括制备式（I）的手性化合物的新方法，其中R 1是羟基或活化羧基的基团，R 2是任选被卤素或苄基取代的烷基，其制备，其在合成中的应用手性2-溴甲基-2-乙基己酸和新型中间体。

9. 发明授权

US08865906B2 Process for the preparation of a compound useful as an inhibitor of TAFIa 有权
标题翻译：用于制备可用作TAFIa抑制剂的化合物的方法
公开(公告)号：US08865906B2
公开(公告)日：2014-10-21
申请号：US13319474
申请日：2010-05-11
申请人： Kai Rossen , Volker Kraft , Hermut Wehlan , Antony Bigot , Veronique Crocq-Stuerga
发明人： Kai Rossen , Volker Kraft , Hermut Wehlan , Antony Bigot , Veronique Crocq-Stuerga
IPC分类号： C07D401/06 , C07D233/84 , C07D233/64
CPC分类号： C07D233/64 , C07D233/84 , C07D401/06
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a compound of the formula I, which comprises reacting a compound of the formula IV with an oxalic acid diester and to novel intermediate compounds used therein.
摘要翻译：本发明涉及制备式I化合物的方法，其包括使式Ⅳ化合物与草酸二酯反应，以及其中所用的新型中间体化合物。

10. 发明授权

US07687493B2 Product, method and intermediates for the preparation of azetidine derivatives 失效
标题翻译：用于制备氮杂环丁烷衍生物的产品，方法和中间体
公开(公告)号：US07687493B2
公开(公告)日：2010-03-30
申请号：US11689588
申请日：2007-03-22
申请人： Stephane Mutti , Michel Lavigne , Luc Grondard , Joel Malpart , Joerg Rieke-Zapp , Veronique Crocq-Stuerga
发明人： Stephane Mutti , Michel Lavigne , Luc Grondard , Joel Malpart , Joerg Rieke-Zapp , Veronique Crocq-Stuerga
IPC分类号： A61K31/00
CPC分类号： C07D205/04 , C07D401/12
摘要： The present invention relates to a novel method for the preparation of azetidine derivatives such as N-{1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]azetidin-3-yl}-N-quinol-6-ylmethylsulfonamide and the dihydrochloride thereof and N-{1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]azetidin-3-yl}-N-(3,5-difluorophenyl)methylsulfonamide.
摘要翻译：本发明涉及一种制备氮杂环丁烷衍生物如N- {1- [双（4-氯苯基）甲基]氮杂环丁烷-3-基} -N-喹啉-6-基甲基磺酰胺及其二盐酸盐和N - {1- [双（4-氯苯基）甲基]氮杂环丁烷-3-基} -N-（3,5-二氟苯基）甲基磺酰胺。

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