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1. 发明申请

WO02081478A2 BROADSPECTRUM 2-(SUBSTITUTED-AMINO)-BENZOXAZOLE SULFONAMIDE HIV PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： BROADSPECTRUM 2-（取代氨基） - 苯并噻唑磺酰胺HIV蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：WO02081478A2
公开(公告)日：2002-10-17
申请号：PCT/EP0204012
申请日：2002-04-09
申请人： TIBOTEC PHARM LTD , SURLERAUX DOMINIQUE LOUIS NEST , VENDEVILLE SANDRINE MARIE HELE , VERSCHUEREN WIM GASTON , DE BETHUNE MARIE-PIERRE T M M , DE KOCK HERMAN AUGUSTINUS , TAHRI ABDELLAH , ERRA SOLA MONTSERRAT
发明人： SURLERAUX DOMINIQUE LOUIS NEST , VENDEVILLE SANDRINE MARIE HELE , VERSCHUEREN WIM GASTON , DE BETHUNE MARIE-PIERRE T M M , DE KOCK HERMAN AUGUSTINUS , TAHRI ABDELLAH , ERRA SOLA MONTSERRAT
IPC分类号： A61K31/423 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D263/58 , C07D413/04 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D493/04
CPC分类号： C07D413/04 , C07D263/58 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D493/04
摘要： The present invention concerns the compounds having the formula (I) N-oxides, salts, stereoisomeric forms, racemic mixtures, prodrugs, esters and metabolites thereof, wherein R1 and R8 each are H, optionally substituted C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C3-7cycloalkyl, aryl, Het1, Het2; R1 may also be a radical of formula (R11aR11b)NC(R10aR10b)CR9-; t is 0, 1 or 2; R2 is H or C1-6alkyl; L is -C(=O)-, -O-C(=O)-, -NR8-C(=O)-, -O-C1-6alkanediyl-C(=O)-, -NR8-C1-6alkanediyl-C(=O)-, -S(=O)2-, -O-S(=O)2-, -NR8-S(=O)2 ; R3 is C1-6alkyl, aryl, C3-7cycloalkyl, C3-7cycloalkylC1-4alkyl, or arylC1-4alkyl; R4 is H, C1-4alkylOC(=O), carboxyl, aminoC(=O), mono- or di(C1-4alkyl)aminoC(=O), C3-7cycloalkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl or optionally substituted C1-6alkyl; A is C1-6alkanediyl, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)2-, C1-6alkanediyl-C(=O)-, C1-6alkanediyl-C(=S)- or C1-6alkanediyl-S(=O)2-; R5 is H, OH, C1-6alkyl, Het1C1-6alkyl, Het2C1-6alkyl, optionally substituted aminoC1-6alkyl; R6 is C1-6alkylO, Het1, Het1O, Het2, Het2O, aryl, arylO, C1-6alkyloxycarbonylamino or amino; and in case -A- is other than C1-6alkanediyl then R6 may also be C1-6alkyl, Het1C1-4alkyl, Het1OC1-4alkyl, Het2C1-4alkyl, Het2OC1-4alkyl, arylC1-4alkyl, arylOC1-4alkyl or aminoC1-4alkyl; whereby each of the amino groups in the definition of R6 may optionally be substituted; -A-R6 is hydroxyC1-6alkyl; R5 and -A-R6 taken together with the nitrogen atom to which they are attached may also form Het1 or Het2. It further relates to their use as broadspectrum HIV protease inhibitors, processes for their preparation as well as pharmaceutical compositions and diagnostic kits comprising them. It also concerns combinations thereof with another anti-retroviral agent, and to their use in assays as reference compounds or as reagents.
摘要翻译：本发明涉及具有式（I）的N-氧化物，盐，立体异构形式，外消旋混合物，前药，酯和代谢物的化合物，其中R 1和R 8各自为H，任选取代的C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 3 -7环烷基，芳基，Het1，Het2; R1也可以是式（R11aR11b）NC（R10aR10b）CR9-的基团; t为0,1或2; R2是H或C1-6烷基; L是-C（= O） - ， - OC（= O） - ， - NR 8 -C（= O） - ， - O-C 1-6烷二基-C（= O） - ， - NR 8 -C 1-6烷二基-C （= O） - ， - S（= O）2 - ， - OS（= O）2 - ， - NR 8 -S（= O）2; R 3是C 1-6烷基，芳基，C 3-7环烷基，C 3-7环烷基C 1-4烷基或芳基C 1-4烷基; R 4是H，C 1-4烷基OC（= O），羧基，氨基C（= O），单或二（C 1-4烷基）氨基C（= O），C 3-7环烷基，C 2-6烯基，C 2-6炔基或任选取代的C 1 1-6; A是C 1-6烷二基，-C（= O） - ， - C（= S） - ， - S（= O）2 - ，C 1-6烷二基-C（= O） - ，C 1-6烷二基-C ） - 或C 1-6烷二基-S（= O）2 - ; R 5是H，OH，C 1-6烷基，Het 1 C 1-6烷基，Het 2 C 1-6烷基，任选取代的氨基C 1-6烷基; R 6是C 1-6烷基O，Het 1，Het 10，Het 2，Het 2 O，芳基，芳基O，C 1-6烷氧基羰基氨基或氨基; 并且在-A-不是C 1-6烷二基的情况下，则R6还可以是C 1-6烷基，Het 1 C 1-4烷基，Het 1 OC 1-4烷基，Het 2 C 1-4烷基，Het 2 OC 1-4烷基，芳基C 1-4烷基，芳基OC 1-4烷基或氨基C 1-4烷基; 其中R6的定义中的每个氨基可任选被取代; -A-R6是羟基C 1-6烷基; R5和-A-R6与它们所连接的氮原子一起也可以形成Het1或Het2。它还涉及它们作为广谱的HIV蛋白酶抑制剂，其制备方法以及药物组合物和包含它们的诊断试剂盒的用途。它还涉及与另一种抗逆转录病毒剂的组合，以及它们在测定中用作参考化合物或作为试剂。

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