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1. 发明授权

US07250442B2 Dihydroindol-2-one derivatives as steroid hormone nuclear receptor modulators 失效
标题翻译：二氢吲哚-2-酮衍生物作为类固醇激素核受体调节剂
公开(公告)号：US07250442B2
公开(公告)日：2007-07-31
申请号：US10506175
申请日：2003-03-11
申请人： Matthew Lee Brown , Timothy Alan Grese , Prabhakar Kondaji Jadhav , David Andrew Neel , Mitchell Irvin Steinberg , Peter Ambrose Lander
发明人： Matthew Lee Brown , Timothy Alan Grese , Prabhakar Kondaji Jadhav , David Andrew Neel , Mitchell Irvin Steinberg , Peter Ambrose Lander
IPC分类号： C61K31/405 , C61K31/40 , C07D209/04 , C07D209/36 , C07D209/34
CPC分类号： C07D401/04 , C07D209/34 , C07D401/06 , C07D403/04 , C07D413/06 , C07D417/06
摘要： The present invention relates to methods of treating pathological disorders susceptible to steroid hormone nuclear receptor modulation, particularly congestive heart failure, comprising administering to a patient in need thereof an effective amount of a compound of the formula: I or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In addition, the present invention provides novel pharmaceutical compounds of Formula I, including the pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as pharmaceutical compositions which comprise as an active ingredient a compound of Formula I
摘要翻译：本发明涉及治疗对类固醇激素核受体调节敏感的病理学障碍，特别是充血性心力衰竭的方法，包括向有需要的患者施用有效量的下式的化合物或其药学上可接受的盐。此外，本发明提供新的式I药物化合物，包括其药学上可接受的盐，以及药物组合物，其包含作为活性成分的式I化合物

2. 发明授权

US5998442A Benzo [B] thiophene compounds, and compositions for treating bone loss, and hyperlipidemia 失效
标题翻译：苯并[B]噻吩化合物和用于治疗骨丢失的组合物和高脂血症
公开(公告)号：US5998442A
公开(公告)日：1999-12-07
申请号：US924771
申请日：1997-08-27
申请人： Stephen Sung Yong Cho , Timothy Alan Grese , Lewis Dale Pennington
发明人： Stephen Sung Yong Cho , Timothy Alan Grese , Lewis Dale Pennington
IPC分类号： C07D333/52 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/4535 , A61K31/535 , A61K31/55 , A61P15/00 , A61P19/10 , A61P35/00 , C07D333/56 , C07D333/58 , C07D409/12 , C07F7/18 , C07F7/22
CPC分类号： C07D333/56 , Y02P20/55
摘要： The invention provides benzo[b]thiophene compounds, formulations, and methods of inhibiting bone loss or bone resorption, particularly osteoporosis, and cardiovascular-related pathological conditions including hyperlipidemia and related cardiovascular pathologies.
摘要翻译：本发明提供苯并[b]噻吩化合物，制剂和抑制骨丢失或骨吸收，特别是骨质疏松症的心血管相关病理状况，包括高脂血症和相关心血管病变的方法。

3. 发明申请

US20090149445A1 TRICYCLIC STEROID HORMONE NUCLEAR RECEPTOR MODULATORS 审中-公开
公开(公告)号：US20090149445A1
公开(公告)日：2009-06-11
申请号：US12173059
申请日：2008-07-15
申请人： Michael Joseph Coghlan , Jonathan Edward Green , Timothy Alan Grese , Prabhakar Kondaji Jadhav , Donald Paul Matthews , Mitchell Irvin Steinberg , Kevin Robert Fales , Michael Gregory Bell
发明人： Michael Joseph Coghlan , Jonathan Edward Green , Timothy Alan Grese , Prabhakar Kondaji Jadhav , Donald Paul Matthews , Mitchell Irvin Steinberg , Kevin Robert Fales , Michael Gregory Bell
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/18 , A61K31/5375 , A61K31/035 , A61K31/4184 , A61K31/085 , A61K31/435
CPC分类号： C07D213/16 , C07C22/04 , C07C22/08 , C07C25/24 , C07C33/38 , C07C39/17 , C07C39/23 , C07C39/42 , C07C43/215 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C47/548 , C07C47/57 , C07C49/835 , C07C69/00 , C07C69/618 , C07C69/65 , C07C205/06 , C07C205/34 , C07C205/35 , C07C211/28 , C07C211/32 , C07C211/45 , C07C215/76 , C07C217/84 , C07C233/07 , C07C233/65 , C07C233/84 , C07C235/16 , C07C251/40 , C07C251/48 , C07C255/50 , C07C261/04 , C07C271/14 , C07C275/28 , C07C307/10 , C07C311/03 , C07C311/08 , C07C311/09 , C07C311/16 , C07C311/20 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C317/14 , C07C317/32 , C07C321/28 , C07C323/49 , C07C2601/02 , C07C2603/32 , C07C2603/40 , C07C2603/78 , C07C2603/86 , C07D209/08 , C07D209/34 , C07D211/96 , C07D213/06 , C07D213/73 , C07D213/76 , C07D213/81 , C07D221/16 , C07D223/20 , C07D231/12 , C07D231/18 , C07D233/26 , C07D233/68 , C07D233/84 , C07D235/26 , C07D241/12 , C07D241/20 , C07D261/08 , C07D261/10 , C07D263/52 , C07D263/56 , C07D263/58 , C07D277/60 , C07D295/088 , C07D295/26 , C07D313/12 , C07D333/78 , C07D333/80 , C07D337/12 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D409/04 , C07D471/04 , C07D471/06 , C07D487/04 , C07D491/044
摘要： The present invention relates to methods of treating pathological disorders susceptible to steroid hormone nuclear receptor modulation comprising administering to a patient in need thereof an effective amount of a compound of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In addition, the present invention provides novel pharmaceutical compounds of Formula I, including the pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as pharmaceutical compositions which comprise as an active ingredient a compound of Formula I.
摘要翻译：本发明涉及治疗对类固醇激素核受体调节敏感的病理学障碍的方法，其包括向有需要的患者施用有效量的下式化合物或其药学上可接受的盐。此外，本发明提供了新颖的式I的药物化合物，包括其药学上可接受的盐，以及包含式I化合物作为活性成分的药物组合物。

4. 发明授权

US5726186A Pentacyclic compounds, intermediates, processes, compositions, and methods 失效
标题翻译：五环化合物，中间体，方法，组合物和方法
公开(公告)号：US5726186A
公开(公告)日：1998-03-10
申请号：US696279
申请日：1996-08-13
申请人： Timothy Alan Grese
发明人： Timothy Alan Grese
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/47 , A61K31/473 , A61P3/00 , A61P3/06 , A61P5/30 , A61P5/32 , A61P19/00 , A61P19/10 , C07D221/04 , C07D221/18 , C07D311/00 , C07D311/78 , C07D493/04 , C07D495/04 , C07F7/18 , A61K31/445 , A61K31/41 , C07D405/12 , C07D405/14
CPC分类号： C07D493/04 , C07D221/04 , C07D221/18 , C07D311/00 , C07D311/78 , C07D495/04 , C07F7/1856 , C07F7/1892
摘要： The present invention provides compounds of formula I: ##STR1## wherein X is --O-- or --S--, Y is --O--, --S--, --CH.sub.2 --, --CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, or --NR.sup.5 --; R.sup.1, R.sup.2, and R.sup.3 are each independently --H, --OH, --O(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --OCOC.sub.6 H.sub.5, --OCO(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), --OSO.sub.2 (C.sub.4 -C.sub.6 alkyl), --OSO.sub.2 CF.sub.3, Cl, or F; n is 1 or 2; W is CH.sub.2 or C.dbd.O; R.sup.4 is 1-piperidinyl, 2-oxo-1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 2-oxo-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, or 1-hexamethyleneimino; R.sup.5 is C.sub.1 -C.sub.3 alkyl, --COC.sub.6 H.sub.5, --CO(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), --C(O)OC.sub.6 H.sub.5, --C(O)O(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), --SO.sub.2 (C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), --SO.sub.2 C.sub.6 H.sub.5, or --SO.sub.2 CF.sub.3 ; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.
摘要翻译：本发明提供式I化合物：其中X是-O-或-S-，Y是-O - ， - S - ， - CH 2 - ， - CH 2 CH 2 - ， - CH = CH-或 - NR5-; R1，R2和R3各自独立地为-H，-OH，-O（C1-C4烷基），-OCOC6H5，-OCO（C1-C6烷基），-OSO2（C4-C6烷基），-OSO2CF3，或F; n为1或2; W是CH 2或C = O; R 4是1-哌啶基，2-氧代-1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，2-氧代-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基或1-六亚甲基亚氨基 ; R5是C1-C3烷基，-COC6H5，-CO（C1-C6烷基），-C（O）OC6H5，-C（O）O（C1-C6烷基），-SO2（C1-C6烷基），-SO2C6H5 ，或-SO 2 CF 3; 或其药学上可接受的盐或溶剂合物。

5. 发明授权

US07411072B2 Tricyclic steroid hormone nuclear receptor modulators 有权
标题翻译：三环类固醇激素核受体调节剂
公开(公告)号：US07411072B2
公开(公告)日：2008-08-12
申请号：US10517010
申请日：2003-06-13
申请人： Michael Joseph Coghlan , Jonathan Edward Green , Timothy Alan Grese , Prabhakar Kondaji Jadhav , Donald Paul Matthews , Mitchell Irvin Steinberg , Kevin Robert Fales , Michael Gregory Bell
发明人： Michael Joseph Coghlan , Jonathan Edward Green , Timothy Alan Grese , Prabhakar Kondaji Jadhav , Donald Paul Matthews , Mitchell Irvin Steinberg , Kevin Robert Fales , Michael Gregory Bell
IPC分类号： A01N43/52 , C07D235/04
CPC分类号： C07D213/16 , C07C22/04 , C07C22/08 , C07C25/24 , C07C33/38 , C07C39/17 , C07C39/23 , C07C39/42 , C07C43/215 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C47/548 , C07C47/57 , C07C49/835 , C07C69/00 , C07C69/618 , C07C69/65 , C07C205/06 , C07C205/34 , C07C205/35 , C07C211/28 , C07C211/32 , C07C211/45 , C07C215/76 , C07C217/84 , C07C233/07 , C07C233/65 , C07C233/84 , C07C235/16 , C07C251/40 , C07C251/48 , C07C255/50 , C07C261/04 , C07C271/14 , C07C275/28 , C07C307/10 , C07C311/03 , C07C311/08 , C07C311/09 , C07C311/16 , C07C311/20 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C317/14 , C07C317/32 , C07C321/28 , C07C323/49 , C07C2601/02 , C07C2603/32 , C07C2603/40 , C07C2603/78 , C07C2603/86 , C07D209/08 , C07D209/34 , C07D211/96 , C07D213/06 , C07D213/73 , C07D213/76 , C07D213/81 , C07D221/16 , C07D223/20 , C07D231/12 , C07D231/18 , C07D233/26 , C07D233/68 , C07D233/84 , C07D235/26 , C07D241/12 , C07D241/20 , C07D261/08 , C07D261/10 , C07D263/52 , C07D263/56 , C07D263/58 , C07D277/60 , C07D295/088 , C07D295/26 , C07D313/12 , C07D333/78 , C07D333/80 , C07D337/12 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D409/04 , C07D471/04 , C07D471/06 , C07D487/04 , C07D491/044
摘要： The present invention relates to methods of treating pathological disorders susceptible to steroid hormone nuclear receptor modulation comprising administering to a patient in need thereof an effective amount of a compound of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In addition, the present invention provides novel pharmaceutical compounds of Formula I, including the pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as pharmaceutical compositions which comprise as an active ingredient a compound of Formula I.
摘要翻译：本发明涉及治疗对类固醇激素核受体调节敏感的病理学障碍的方法，其包括向有需要的患者施用有效量的下式化合物或其药学上可接受的盐。此外，本发明提供了新颖的式I的药物化合物，包括其药学上可接受的盐，以及包含式I化合物作为活性成分的药物组合物。

6. 发明授权

US6133288A Pentacyclic compounds, intermediates, processes, compositions, and methods 失效
标题翻译：五环化合物，中间体，方法，组合物和方法
公开(公告)号：US6133288A
公开(公告)日：2000-10-17
申请号：US436743
申请日：1999-11-09
申请人： Timothy Alan Grese
发明人： Timothy Alan Grese
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/47 , A61K31/473 , A61P3/00 , A61P3/06 , A61P5/30 , A61P5/32 , A61P19/00 , A61P19/10 , C07D221/04 , C07D221/18 , C07D311/00 , C07D311/78 , C07D493/04 , C07D495/04 , C07F7/18 , A61K31/453 , C07D405/12
CPC分类号： C07D493/04 , C07D221/04 , C07D221/18 , C07D311/00 , C07D311/78 , C07D495/04 , C07F7/1856 , C07F7/1892
摘要： The present invention provides compounds of formula I and II: ##STR1## wherein X is --O--, --S--, or --NR.sup.5 --;Y is --O--, --S--, --CH.sub.2 --, --CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, or --NR.sup.5 --;B is --CH.sup.2 -- or --CO--;R.sup.1, R.sup.2, and R.sup.3 are each independently --H, --OH, --O(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --OCOC.sub.6 H.sub.5, --OCO(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), --OSO.sub.2 (C.sub.4 -C.sub.6 alkyl), --OSO.sub.2 CF.sub.3, Cl, or F;n is 1 or 2;W is CH.sub.2 or C.dbd.O;R.sup.4 is 1-piperidinyl, 2-oxo-1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 2-oxo-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, or 1-hexamethyleneimino;R.sup.5 is C.sub.1 -C.sub.3 alkyl, --COC.sub.6 H.sub.5, --CO(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), --C(O)OC.sub.6 H.sub.5, --C(O)O(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), --SO.sub.2 (C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), --SO.sub.2 C.sub.6 H.sub.5, or --SO.sub.2 CF.sub.3 ;or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.
摘要翻译：本发明提供式I和II的化合物：其中X是-O - ， - S - 或-NR 5 - ; Y是-O - ， - S - ， - CH 2 - ， - CH 2 CH 2 - ， - CH = CH-或-NR 5 - B是-CH 2 - 或-CO-; R1，R2和R3各自独立地为-H，-OH，-O（C1-C4烷基），-OCOC6H5，-OCO（C1-C6烷基），-OSO2（C4-C6烷基），-OSO2CF3，或F; n为1或2; W是CH 2或C = O; R4是1-哌啶基，2-氧代-1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，2-氧代-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基或1-六亚甲基亚氨基 ; R5是C1-C3烷基，-COC6H5，-CO（C1-C6烷基），-C（O）OC6H5，-C（O）O（C1-C6烷基），-SO2（C1-C6烷基），-SO2C6H5 ，或-SO 2 CF 3; 或其药学上可接受的盐或溶剂合物。

7. 发明授权

US5728724A Benzothiophene compounds 失效
标题翻译：苯并噻吩化合物
公开(公告)号：US5728724A
公开(公告)日：1998-03-17
申请号：US692666
申请日：1996-08-06
申请人： Henry Uhlman Bryant , Timothy Alan Grese , Stephen Sung Yong Cho
发明人： Henry Uhlman Bryant , Timothy Alan Grese , Stephen Sung Yong Cho
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/4523 , A61K31/4535 , A61P5/30 , A61P9/00 , A61P15/00 , A61P19/00 , A61P19/10 , A61P35/00 , C07D333/56 , A61K31/38 , C07D333/58 , C07D333/62
CPC分类号： C07D333/56
摘要： The present invention relates to compounds of formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is --H, --OH, --O(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --OCOC.sub.6 H.sub.5, --OCO(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), or --OSO.sub.2 (C.sub.4 -C.sub.6 alkyl); R.sup.2 is 1-naphthyl, 2-naphthyl, 2-thienyl, 3-thienyl, benzothienyl, or --CH.sub.2 C.sub.6 H.sub.5 ; any of which may be optionally substituted with 1-3 substituents independently selected from the group halo, --OH, --O(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --OCOC.sub.6 H.sub.5, --OCO(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), or --OSO.sub.2 (C.sub.4 -C.sub.6 alkyl); X is --CH.sub.2 --, --CO--, or --CH(OH)--; n is 2 or 3; and R.sup.3 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, or 1-hexamethyleneimino; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention further relates to pharmaceutical compositions containing compounds of formula I, and the use of such compounds, for alleviating the symptoms of post-menopausal syndrome, particularly osteoporosis, cardiovascular related pathological conditions, and estrogen-dependent cancer. The compounds of the present invention also are useful for inhibiting uterine fibroid disease and endometriosis in women and aortal smooth muscle cell proliferation, particularly restenosis, in humans.
摘要翻译：本发明涉及式Ⅰ化合物其中R 1是-H，-OH，-O（C 1 -C 4烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 6烷基）或-OSO 2（C 4 -C 6 烷基）; R2是1-萘基，2-萘基，2-噻吩基，3-噻吩基，苯并噻吩基或-CH2C6H5; 其中任何一个可以任选被1-3个独立地选自卤素，-OH，-O（C 1 -C 4烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 6烷基）或-OSO 2（C 4 -C 6 烷基）; X是-CH 2 - ， - CO-或-CH（OH） - ; n为2或3; 并且R 3是1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基或1-六亚甲基亚氨基; 或其药学上可接受的盐。本发明还涉及包含式I化合物的药物组合物，以及这些化合物用于缓解绝经后综合征，特别是骨质疏松症，心血管相关病理状况和雌激素依赖性癌症的症状的用途。本发明的化合物还可用于抑制妇女子宫肌瘤和子宫内膜异位症以及主动脉平滑肌细胞增殖，特别是人类的再狭窄。

8. 发明授权

US6004971A Pentacyclic compounds, intermediates, processes, compositions, and methods 失效
标题翻译：五环化合物，中间体，方法，组合物和方法
公开(公告)号：US6004971A
公开(公告)日：1999-12-21
申请号：US878799
申请日：1997-06-19
申请人： Timothy Alan Grese
发明人： Timothy Alan Grese
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/47 , A61K31/473 , A61P3/00 , A61P3/06 , A61P5/30 , A61P5/32 , A61P19/00 , A61P19/10 , C07D221/04 , C07D221/18 , C07D311/00 , C07D311/78 , C07D493/04 , C07D495/04 , C07F7/18 , A61K31/44 , C07D471/22
CPC分类号： C07D493/04 , C07D221/04 , C07D221/18 , C07D311/00 , C07D311/78 , C07D495/04 , C07F7/1856 , C07F7/1892
摘要： The present invention provides compounds of formula I and II: ##STR1## wherein X is --O--, --S--, or --NR.sup.5 --;Y is --O--, --S--, --CH.sub.2 --, --Ch.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, or --NR.sup.5 --;B is --CH.sup.2 -- or --CO--;R.sup.1, R.sup.2, and R.sup.3 are each independently --H, --OH, --O(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --OCOC.sub.6 H.sub.5, --OCO(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), --OSO.sub.2 (C.sub.4 -C.sub.6 alkyl), --OSO.sub.2 CF.sub.3, Cl, or F;n is 1 or 2;W is CH.sub.2 or C.dbd.O;R.sup.4 is 1-piperidinyl, 2-oxo-1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 2-oxo-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimechylamino, diethylamino, or 1-hexamethyieneimino;R.sup.5 is C.sub.1 -C.sub.3 alkyl, --COC.sub.6 H.sub.5, --CO(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), --C(O)OC.sub.6 H.sub.5, --C(O)O(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), --SO.sub.2 (C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), --SO.sub.2 C.sub.6 H.sub.5,or --SO.sub.2 CF.sub.3 ; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.
摘要翻译：本发明提供式I和II的化合物：其中X是-O - ， - S - 或-NR 5 - ; Y是-O - ， - S - ， - CH 2 - ， - C 2 CH 2 - ， - CH = CH-或-NR 5 - ; B是-CH 2 - 或-CO-; R1，R2和R3各自独立地为-H，-OH，-O（C1-C4烷基），-OCOC6H5，-OCO（C1-C6烷基），-OSO2（C4-C6烷基），-OSO2CF3，或F; n为1或2; W是CH 2或C = O; R4是1-哌啶基，2-氧代-1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，2-氧代-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基或1-六甲基亚氨基亚氨基 ; R5是C1-C3烷基，-COC6H5，-CO（C1-C6烷基），-C（O）OC6H5，-C（O）O（C1-C6烷基），-SO2（C1-C6烷基），-SO2C6H5 ，或-SO 2 CF 3; 或其药学上可接受的盐或溶剂合物。

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