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1. 发明申请

WO2010142752A1 JANUS KINASE INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS 审中-公开
标题翻译：甘油激酶抑制剂化合物和方法
公开(公告)号：WO2010142752A1
公开(公告)日：2010-12-16
申请号：PCT/EP2010/058128
申请日：2010-06-10
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG , GOODACRE, Simon Charles , LAI, Yingjie , LIANG, Jun , MAGNUSON, Steven R. , ROBARGE, Kirk D. , STANLEY, Mark S. , TSUI, Vickie Hsiao-Wei , WILLIAMS, Karen , ZHANG, Birong , ZHOU, Aihe
发明人： GOODACRE, Simon Charles , LAI, Yingjie , LIANG, Jun , MAGNUSON, Steven R. , ROBARGE, Kirk D. , STANLEY, Mark S. , TSUI, Vickie Hsiao-Wei , WILLIAMS, Karen , ZHANG, Birong , ZHOU, Aihe
IPC分类号： C07D213/75 , C07D401/12 , A61K31/506 , A61K31/495 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61P37/04
CPC分类号： C07D213/75 , C07D401/12
摘要： The invention provides compounds of Formula (I), stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, D, R 1 , R 2 , R 4 and R 5 are defined herein, a pharmaceutical composition that includes a compound of Formula (I), methods of making those compounds as well as methods of use thereof
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物，其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中A，B，D，R 1，R 2，R 4和R 5在本文中定义，药物组合物包含式（I）化合物，使这些化合物及其使用方法

2. 发明申请

WO2007106192A2 INHIBITORS OF IAP 审中-公开
标题翻译： IAP的抑制剂
公开(公告)号：WO2007106192A2
公开(公告)日：2007-09-20
申请号：PCT/US2006/062335
申请日：2006-12-19
申请人： GENENTECH, INC. , KOEHLER, Michael F. T. , GAZZARD, Lewis, J. , TSUI, Vickie Hsiao-wei
发明人： KOEHLER, Michael F. T. , GAZZARD, Lewis, J. , TSUI, Vickie Hsiao-wei
IPC分类号： A61K31/52 , C07D473/10
CPC分类号： C07D403/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D513/04
摘要： The invention provides novel inhibitors of IAP that are useful as therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula (I): wherein Q, X 1 , X 2 , Y, Z 1 , Z 2 , Z 3 , Z 4 , R 1 , R 2 , R 3 , R 3' , R4, R 4', R 5 , R 6 , R 6' and n are as described herein.
摘要翻译：本发明提供可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂的IAP新型抑制剂，其中化合物具有通式（I）：其中Q，X 1，X 2， Y，Z 1，Z 2，Z 3，Z 4，R 1，N 1， R 1，R 2，R 3，R 3'，R 4，R 4'，R“ 5，R 6，R 6'和n如本文所述。

3. 发明申请

WO2016055028A1 THERAPEUTIC COMPOUNDS AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译：治疗化合物及其用途
公开(公告)号：WO2016055028A1
公开(公告)日：2016-04-14
申请号：PCT/CN2015/091614
申请日：2015-10-10
申请人： GENENTECH, INC. , CONSTELLATION PHARMACEUTICALS, INC. , ROMERO, F. Anthony , MAGNUSON, Steven R. , PASTOR, Richard , TSUI, Vickie Hsiao-Wei , MURRAY, Jeremy , CRAWFORD, Terry , BURDICK, Daniel J. , ALBRECHT, Brian K. , COTE, Alexandre , TAYLOR, Alexander M. , NASVESCHUK, Christopher G. , LEBLANC, Yves , HEWITT, Michael Charles , LAI, Kwong Wah , CHEN, Kevin
发明人： ROMERO, F. Anthony , MAGNUSON, Steven R. , PASTOR, Richard , TSUI, Vickie Hsiao-Wei , MURRAY, Jeremy , CRAWFORD, Terry , BURDICK, Daniel J. , ALBRECHT, Brian K. , COTE, Alexandre , TAYLOR, Alexander M. , NASVESCHUK, Christopher G. , LEBLANC, Yves , HEWITT, Michael Charles , LAI, Kwong Wah , CHEN, Kevin
IPC分类号： C07D223/16 , C07D243/12 , C07D267/14 , C07D281/10 , A61K31/551 , A61K31/553 , A61K31/554 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/55 , A61K31/337 , A61K31/5513 , A61K45/06 , C07D223/16 , C07D243/12 , C07D243/24 , C07D267/14 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D413/04 , C07D413/10 , C07D471/04 , C07D495/04 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and to salts thereof, wherein A has any of the values defined in the specification, and compositions and uses thereof. The compounds are useful as inhibitors of CBP and/or EP300. Also included are pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using such compounds and salts in the treatment of various CBP and/or EP300-mediated disorders.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物及其盐，其中A具有说明书中定义的任何值，以及其组成和用途。该化合物可用作CBP和/或EP300的抑制剂。还包括包含式（I）化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及在治疗各种CBP和/或EP300介导的病症中使用这些化合物和盐的方法。

4. 发明申请

WO2007106192A3 INHIBITORS OF IAP 审中-公开
标题翻译： IAP的抑制剂
公开(公告)号：WO2007106192A3
公开(公告)日：2008-04-24
申请号：PCT/US2006062335
申请日：2006-12-19
申请人： GENENTECH INC , KOEHLER MICHAEL F T , GAZZARD LEWIS J , TSUI VICKIE HSIAO-WEI
发明人： KOEHLER MICHAEL F T , GAZZARD LEWIS J , TSUI VICKIE HSIAO-WEI
IPC分类号： C07D403/04
CPC分类号： C07D403/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D513/04
摘要： The invention provides novel inhibitors of IAP that are useful as therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula (I): wherein Q, X 1 , X 2 , Y, Z 1 , Z 2 , Z 3 , Z 4 , R 1 , R 2 , R 3 , R 3' , R4, R 4', R 5 , R 6 , R 6' and n are as described herein.
摘要翻译：本发明提供可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂的IAP新型抑制剂，其中化合物具有通式（I）：其中Q，X 1，X 2， Y，Z 1，Z 2，Z 3，Z 4，R 1，N 1， R 1，R 2，R 3，R 3'，R 4，R 4'，R“ 5，R 6，R 6'和n如本文所述。

5. 发明申请

WO2006105386A1 CDK2 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： CDK2抑制剂
公开(公告)号：WO2006105386A1
公开(公告)日：2006-10-05
申请号：PCT/US2006/011880
申请日：2006-03-29
申请人： GENENTECH, INC. , CASTANEDO, Georgette, M. , STANLEY, Mark, S. , SUTHERLIN, Daniel, P. , TSUI, Vickie, Hsiao-Wei
发明人： CASTANEDO, Georgette, M. , STANLEY, Mark, S. , SUTHERLIN, Daniel, P. , TSUI, Vickie, Hsiao-Wei
IPC分类号： C07K5/06 , A61P35/00 , C07C233/61
CPC分类号： C07K5/06026 , A61K38/00 , C07K5/06 , C07K5/0606 , C07K5/06095 , C07K5/06191
摘要： The invention provides novel inhibitors of Cdk2 that are useful as therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general Formula I: (I) wherein R i , R 2 , R 2 -, R 3 , R 3 , R 4 , X Y, Z i , Z 2 and Z 3 are as described herein.
摘要翻译：本发明提供新的Cdk2抑制剂，其可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂，其中化合物具有通式I：（I）其中R 1，R 2，R 2， R 3，R 3，R 3，R 4，XY，Z 1，N 2， >，Z 2和Z 3如本文所述。

6. 发明申请

WO2006069063A1 PYRROLIDINE INHIBITORS OF IAP 审中-公开
标题翻译：吡咯啉抑制剂IAP
公开(公告)号：WO2006069063A1
公开(公告)日：2006-06-29
申请号：PCT/US2005/046161
申请日：2005-12-19
申请人： GENENTECH, INC. , COHEN, Frederick , TSUI, Vickie Hsiao-wei , LY, Cuong , FLYGARE, John, A.
发明人： COHEN, Frederick , TSUI, Vickie Hsiao-wei , LY, Cuong , FLYGARE, John, A.
IPC分类号： C07D417/04 , C07D417/14 , A61K31/427 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要： The invention provides novel inhibitors of IAP that are useful as therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula (I), wherein A,Q,X 1 ,X 2 ,Y,R 1 ,R 2 ,R 3 ,R 4 ,R 4’ ,R 5 ,R 6 and R 6’ are described herein.
摘要翻译：本发明提供了新的IAP抑制剂，其可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂，其中化合物具有通式（I），其中A，Q，X 1，X 2， >，Y，R _{1 ，R _{2 ，R _{3 ，R _{4 ，R _{4' 本文描述了R 5，R 6和R 6'。}}}}}

7. 发明申请

WO2006014361A1 INHIBITORS OF IAP 审中-公开
标题翻译： IAP的抑制剂
公开(公告)号：WO2006014361A1
公开(公告)日：2006-02-09
申请号：PCT/US2005/023564
申请日：2005-07-05
申请人： GENENTECH, INC. , COHEN, Frederick , DESHAYES, Kurt , FAIRBROTHER, Wayne, J. , FENG, Bainian , FLYGARE, John , GAZZARD, Lewis, J. , TSUI, Vickie, Hsiao-Wei
发明人： COHEN, Frederick , DESHAYES, Kurt , FAIRBROTHER, Wayne, J. , FENG, Bainian , FLYGARE, John , GAZZARD, Lewis, J. , TSUI, Vickie, Hsiao-Wei
IPC分类号： C07K5/08
CPC分类号： C07D417/14 , A61K31/55 , A61K38/177 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07K5/06026 , C07K5/0806 , C07K5/0827 , C07K7/06 , C12N5/0693
摘要： The invention provides novel inhibitors of IAP that are useful as therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula I: wherein X, Y, A, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 4 ’, R 5 , R 5 ’, R 6 and R 6 ’ are as described herein.
摘要翻译：本发明提供了可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂的新的IAP抑制剂，其中化合物具有通式I：其中X，Y，A，R

8. 发明申请

WO2013024002A1 PYRAZOLO[3,4-c]PYRIDINE COMPOUNDS AND METHODS OF USE 审中-公开
标题翻译：吡咯并[3,4-c]吡啶化合物及其使用方法
公开(公告)号：WO2013024002A1
公开(公告)日：2013-02-21
申请号：PCT/EP2012/065643
申请日：2012-08-10
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG , DO, Steven , HU, Huiyong , KOLESNIKOV, Aleksandr , LEE, Wendy , TSUI, Vickie Hsiao-Wei , WANG, Xiaojing , WEN, Zhaoyang
发明人： DO, Steven , HU, Huiyong , KOLESNIKOV, Aleksandr , LEE, Wendy , TSUI, Vickie Hsiao-Wei , WANG, Xiaojing , WEN, Zhaoyang
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P37/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/4995 , A61K31/506 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K45/06 , C07D231/00 , C07D519/00
摘要： Pyrazolo[3,4-c]pyridine compounds of Formula I, including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 and R 2 are as defined herein, are useful for inhibiting Pim kinase, and for treating disorders such as cancer mediated by Pim kinase. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.
摘要翻译：式I的吡唑并[3,4-c]吡啶化合物，包括立体异构体，几何异构体，互变异构体及其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2如本文所定义，可用于抑制Pim激酶，由Pim激酶介导的癌症。公开了使用式I化合物在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

9. 发明申请

WO2005094818A1 AZABICYCLO-OCTANE INHIBITORS OF IAP 审中-公开
标题翻译：化学文摘AZABICYCLO-OCTANE抑制剂
公开(公告)号：WO2005094818A1
公开(公告)日：2005-10-13
申请号：PCT/US2005/009328
申请日：2005-03-22
申请人： GENENTECH, INC. , COHEN, Frederick , FAIRBROTHER, Wayne , FLYGARE, John , TSUI, Vickie, Hsiao-Wei , KETELTAS, Stephen, Franz
发明人： COHEN, Frederick , FAIRBROTHER, Wayne , FLYGARE, John , TSUI, Vickie, Hsiao-Wei , KETELTAS, Stephen, Franz
IPC分类号： A61K31/403
CPC分类号： C07K5/06026 , C07K14/4747
摘要： The invention provides novel inhibitors of IAP that are useful as a therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula (I) in which X 1 and X 2 are independently O or S; L is a bond or -C(X 3 )-, -C(X 3 )NR 12 , -C(X 3 )O- wherein X 3 is O or S and R 12 is H or R 1 ; R 1 is alkyl, a carbocycle, carbocycle-substituted alkyl, a heterocycle or heterocycle-substituted alkyl, wherein each is optionally substituted with halogen, hydroxyl, mercapto, carboxyl, alkyl, haloalkyl, alkoxy, alkylsulfonyl, amino, nitro, aryl and heteroaryl; R 2 is alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, aralkyl, a heterocycle or heterocyclylalkyl; R 3 is H or alkyl; R 4 and R 4' are independently H, alkyl, aryl, aralkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heteroaryl, or heteroaralkyl wherein each is optionally substituted with halogen, hydroxyl, mercapto, carboxyl, alkyl, alkoxy, amino and nitro; R 5 , and R 5' are each independently H or alkyl; R 6 is H or alkyl; and salts and solvates thereof.
摘要翻译：本发明提供了可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂的新的IAP抑制剂，其中化合物具有其中X 1和X 2独立地为O或S的通式（I）; L是键或-C（X3） - ， - C（X3）NR12，-C（X3）O-，其中X3是O或S，R12是H或R1; R 1是烷基，碳环，碳环取代的烷基，杂环或杂环取代的烷基，其中各自任选被卤素，羟基，巯基，羧基，烷基，卤代烷基，烷氧基，烷基磺酰基，氨基，硝基，芳基和杂芳基取代; R2是烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳烷基，杂环或杂环基烷基; R3是H或烷基; R 4和R 4'独立地是H，烷基，芳基，芳烷基，环烷基，环烷基烷基，杂芳基或杂芳烷基，其中各自任选被卤素，羟基，巯基，羧基，烷基，烷氧基，氨基和硝基取代; R5和R5'各自独立地为H或烷基; R6是H或烷基; 及其盐和溶剂合物。

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