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    • 4. 发明专利
    • 鹵乙醯胺與疊氮化物取代化合物及其使用之方法 HALOACETAMIDE AND AZIDE SUBSTITUTED COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
    • 卤乙酰胺与叠氮化物取代化合物及其使用之方法 HALOACETAMIDE AND AZIDE SUBSTITUTED COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
    • TW200413282A
    • 2004-08-01
    • TW092104202
    • 2003-02-27
    • 田納西大學研發公司 THE UNIVERSITY OF TENNESSEE RESEARCH CORPORATION
    • 詹姆士 T. 道頓 JAMES T. DALTON杜安 D. 米爾 DUANE D. MILLER
    • C07CA61K
    • 本發明係關於一種新穎雄激素受體為標的之藥劑(ARTA),其含有鹵乙醯胺或疊氮化物部份基團,且為烷基化劑。此等藥劑係界定化合物之新穎亞組,意即選擇性雄激素受體調節劑(SARM),其無論是單獨或在組合物中,可用於a)男性避孕;b)治療多種激素相關之症狀,例如與老化男性中之雄激素下降(ADAM)有關聯之症狀,譬如疲勞、抑鬱、性慾減退、性機能障礙、勃起機能障礙、性腺機能減退、骨質疏鬆症、毛髮掉落、貧血、肥胖、少肌症、骨質缺乏、骨質疏鬆症、良性前列腺增生、於心情與認知力上之改變及前列腺癌;c)治療與女性中之雄激素下降(ADIF)有關聯之症狀,譬如性機能障礙、性慾減退、性腺機能減退、少肌症、骨質缺乏、骨質疏鬆症、於認知力與心情上之改變、抑鬱、貧血、毛髮掉落、肥胖、子宮內膜組織異位形成、乳癌、子宮癌及卵巢癌;d)治療及/或預防急性及/或慢性肌肉消耗症狀;e)預防及/或治療乾眼症狀;f)口服雄激素替補療法;g)降低前列腺癌之發生率,使其停止或造成其復原;及/或h)引致癌細胞中之細胞凋零。
    • 本发明系关于一种新颖雄激素受体为标的之药剂(ARTA),其含有卤乙酰胺或叠氮化物部份基团,且为烷基化剂。此等药剂系界定化合物之新颖亚组,意即选择性雄激素受体调节剂(SARM),其无论是单独或在组合物中,可用于a)男性避孕;b)治疗多种激素相关之症状,例如与老化男性中之雄激素下降(ADAM)有关联之症状,譬如疲劳、抑郁、性欲减退、性机能障碍、勃起机能障碍、性腺机能减退、骨质疏松症、毛发掉落、贫血、肥胖、少肌症、骨质缺乏、骨质疏松症、良性前列腺增生、于心情与认知力上之改变及前列腺癌;c)治疗与女性中之雄激素下降(ADIF)有关联之症状,譬如性机能障碍、性欲减退、性腺机能减退、少肌症、骨质缺乏、骨质疏松症、于认知力与心情上之改变、抑郁、贫血、毛发掉落、肥胖、子宫内膜组织异位形成、乳癌、子宫癌及卵巢癌;d)治疗及/或预防急性及/或慢性肌肉消耗症状;e)预防及/或治疗干眼症状;f)口服雄激素替补疗法;g)降低前列腺癌之发生率,使其停止或造成其复原;及/或h)引致癌细胞中之细胞凋零。
    • 5. 发明专利
    • 多取代選擇性雄性激素受體調節劑及其使用之方法 MULTI-SUBSTITUTED SELECTIVE ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS AND METHODS OF USE THEREOF
    • 多取代选择性雄性激素受体调节剂及其使用之方法 MULTI-SUBSTITUTED SELECTIVE ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS AND METHODS OF USE THEREOF
    • TW200307661A
    • 2003-12-16
    • TW092104237
    • 2003-02-27
    • 田納西大學研發公司 THE UNIVERSITY OF TENNESSEE RESEARCH CORPORATION
    • 詹姆士 T 道頓 JAMES T. DALTON杜安 D 米爾 DUANE D. MILLER棟華 殷 DONGHUA YIN亞里 希 YALI HE米榭爾 史坦尼爾 MITCHELL S. STEINER卡倫 A 菲佛卡 KAREN A. VEVERKA
    • C07CA61K
    • C07C235/24
    • 本發明係提供一種雄激素受體為標的之藥劑(ARTA)。此藥劑係界定化合物之新穎亞組,其係為選擇性雄激素受體調節劑(SARM)。已發現數種SARM化合物具有非類固醇配位體對雄激素受體之令人意外雄激素與合成代謝活性。已發現其他SARM化合物具有非類固醇配位體對雄激素受體之令人意外抗雄激素活性。SARM化合物無論是單獨或作成組合物,可用於a)男性避孕;b)治療多種激素相關之症狀,例如與老化男性中之雄激素下降(ADAM)有關聯之症狀,譬如疲勞、抑鬱、性慾減退、性機能障礙、勃起機能障礙、性腺機能減退、骨質疏鬆症、毛髮掉落、貧血、肥胖、少肌症、骨質缺乏、骨質疏鬆症、良性前列腺增生、於心情與認知力上之改變及前列腺癌;c)治療與女性中之雄激素下降(ADIF)有關聯之症狀,譬如性機能障礙、性慾減退、性腺機能減退、少肌症、骨質缺乏、骨質疏鬆症、於認知力與心情上之改變、抑鬱、貧血、毛髮掉落、肥胖、子宮內膜組織異位形成、乳癌、子宮癌及卵巢癌;d)治療及/或預防急性及/或慢性肌肉消耗症狀;e)預防及/或治療乾眼症狀;f)口服雄激素替補療法;及/或g)降低前列腺癌之發生率,使其停止或造成其復原。
    • 本发明系提供一种雄激素受体为标的之药剂(ARTA)。此药剂系界定化合物之新颖亚组,其系为选择性雄激素受体调节剂(SARM)。已发现数种SARM化合物具有非类固醇配位体对雄激素受体之令人意外雄激素与合成代谢活性。已发现其他SARM化合物具有非类固醇配位体对雄激素受体之令人意外抗雄激素活性。SARM化合物无论是单独或作成组合物,可用于a)男性避孕;b)治疗多种激素相关之症状,例如与老化男性中之雄激素下降(ADAM)有关联之症状,譬如疲劳、抑郁、性欲减退、性机能障碍、勃起机能障碍、性腺机能减退、骨质疏松症、毛发掉落、贫血、肥胖、少肌症、骨质缺乏、骨质疏松症、良性前列腺增生、于心情与认知力上之改变及前列腺癌;c)治疗与女性中之雄激素下降(ADIF)有关联之症状,譬如性机能障碍、性欲减退、性腺机能减退、少肌症、骨质缺乏、骨质疏松症、于认知力与心情上之改变、抑郁、贫血、毛发掉落、肥胖、子宫内膜组织异位形成、乳癌、子宫癌及卵巢癌;d)治疗及/或预防急性及/或慢性肌肉消耗症状;e)预防及/或治疗干眼症状;f)口服雄激素替补疗法;及/或g)降低前列腺癌之发生率,使其停止或造成其复原。
    • 7. 发明专利
    • 不可逆選擇性雄性激素受體調節劑及其使用之方法 IRREVERSIBLE SELECTIVE ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS AND METHODS OF USE THEREOF
    • 不可逆选择性雄性激素受体调节剂及其使用之方法 IRREVERSIBLE SELECTIVE ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS AND METHODS OF USE THEREOF
    • TW200304806A
    • 2003-10-16
    • TW092104206
    • 2003-02-27
    • 田納西大學研發公司 THE UNIVERSITY OF TENNESSEE RESEARCH CORPORATION
    • 詹姆士 T 道頓 JAMES T. DALTON杜安 D 米爾 DUANE D. MILLER基溫 鍾 KIWON CHUNG亞里 希 YALI HE米榭爾 史坦尼爾 MITCHELL S. STEINER卡倫 A 菲佛卡 KAREN A. VEVERKA
    • A61KA61P
    • C07C331/10A61K31/16A61K31/26A61K31/275C07C261/02C07C265/12C07C331/28
    • 於一項具體實施例中,本發明係提供一種雄激素受體為標的之藥劑(ARTA)。此藥劑係界定化合物之新穎亞組,其係為選擇性雄激素受體調節劑(SARM)。此SARM化合物具有非類固醇配位體對雄激素受體之令人意外抗雄激素活性。於一項具體實施例中,SARM化合物係不可逆他結至雄激素受體。於另一項具體實施例中,SARM化合物係為雄激素受體拮抗劑,其係不可逆地結合至雄激素受體。於另一項具體實施例中,SARM化合物為烷基化劑。SARM化合物無論是單獨或作成組合物,可用於a)男性避孕;b)治療多種激素相關之症狀,例如與老化男性中之雄激素下降(ADAM)有關聯之症狀,譬如疲勞、抑鬱、性慾減退、性機能障礙、勃起機能障礙、性腺機能減退、骨質疏鬆症、毛髮掉落、貧血、肥胖、少肌症、骨質缺乏、骨質疏鬆症、良性前列腺增生、於心情與認知力上之改變及前列腺癌;c)治療與女性中之雄激素下降(ADIF)有關聯之症狀,譬如性機能障礙、性慾減退、性腺機能減退、少肌症、骨質缺乏、骨質疏鬆症、於認知力與心情上之改變、抑鬱、貧血、毛髮掉落、肥胖、子宮內膜組織異位形成、乳癌、子宮癌及卵巢癌;d)治療及/或預防急性及/或慢性肌肉消耗症狀;e)預防及/或治療乾眼症狀; f)口服雄激素替補療法;g)降低前列腺癌之發生率,使其停止或造成其復原;及/或h)引致癌細胞中之細胞凋零。
    • 于一项具体实施例中,本发明系提供一种雄激素受体为标的之药剂(ARTA)。此药剂系界定化合物之新颖亚组,其系为选择性雄激素受体调节剂(SARM)。此SARM化合物具有非类固醇配位体对雄激素受体之令人意外抗雄激素活性。于一项具体实施例中,SARM化合物系不可逆他结至雄激素受体。于另一项具体实施例中,SARM化合物系为雄激素受体拮抗剂,其系不可逆地结合至雄激素受体。于另一项具体实施例中,SARM化合物为烷基化剂。SARM化合物无论是单独或作成组合物,可用于a)男性避孕;b)治疗多种激素相关之症状,例如与老化男性中之雄激素下降(ADAM)有关联之症状,譬如疲劳、抑郁、性欲减退、性机能障碍、勃起机能障碍、性腺机能减退、骨质疏松症、毛发掉落、贫血、肥胖、少肌症、骨质缺乏、骨质疏松症、良性前列腺增生、于心情与认知力上之改变及前列腺癌;c)治疗与女性中之雄激素下降(ADIF)有关联之症状,譬如性机能障碍、性欲减退、性腺机能减退、少肌症、骨质缺乏、骨质疏松症、于认知力与心情上之改变、抑郁、贫血、毛发掉落、肥胖、子宫内膜组织异位形成、乳癌、子宫癌及卵巢癌;d)治疗及/或预防急性及/或慢性肌肉消耗症状;e)预防及/或治疗干眼症状; f)口服雄激素替补疗法;g)降低前列腺癌之发生率,使其停止或造成其复原;及/或h)引致癌细胞中之细胞凋零。
    • 8. 发明申请
    • Remote exposure of workpieces using a plasma
    • 使用等离子体远程暴露工件
    • US20030029566A1
    • 2003-02-13
    • US10156394
    • 2002-05-28
    • The University of Tennessee Research Corporation
    • J. Reece Roth
    • H05H001/24B05D005/12C23F001/00H01L021/306C23C016/00
    • H01J37/32357A61L2/14B29C59/14C23C16/452H01J37/32366H01J2237/336H05H1/46H05H2001/466H05H2240/10H05H2240/20H05H2245/123H05H2277/14
    • An OAUGD plasma is generated using, for example, paraelectric or peristaltic electrohydrodynamic (EHD) techniques, in the plasma generator of a remote-exposure reactor, wherein one or more active species, especially oxidizing species in the plasma are convected away from the plasma-generation region and directed towards a workpiece that is located outside of the plasma-generation region (e.g., within an optional remote-exposure chamber configured to the plasma generator). In this way, the workpiece can be subjected to the one or more active species without directly being subjected to either the plasma or to the electric fields used to generate the plasma. The plasma generator may have a set of flat panels arranged within an air baffle to convect the active species in a serpentine manner through the plasma generator. The remote-exposure reactor can also be configured as a portable backpack unit with tubing that is used to direct the active species onto the workpiece, rather than placing the workpiece within a remote-exposure chamber of the reactor.
    • 在远程暴露反应器的等离子体发生器中使用例如顺电或蠕动电动力学(EHD)技术产生OAUGD等离子体,其中一个或多个活性物质,特别是等离子体中的氧化物质与等离子体 - 并且指向位于等离子体产生区域外部的工件(例如,在配置到等离子体发生器的可选的远程曝光室内)。 以这种方式,工件可以经受一种或多种活性物质而不直接经受等离子体或用于产生等离子体的电场。 等离子体发生器可以具有布置在空气挡板内的一组平板,以通过等离子体发生器以蛇形方式对流活性物质。 远程曝光反应器也可以配置为具有用于将活性物质引导到工件上的管道的便携式背包单元,而不是将工件放置在反应器的远程暴露室内。
    • 9. 发明申请
    • cDNA encoding P2P proteins and use of P2P cDNA-derived antibodies and antisense reagents in determining the proliferative potential of normal, abnormal, and cancer cells in animals and humans
    • 编码P2P蛋白的cDNA和使用P2P cDNA衍生的抗体和反义试剂来确定动物和人类正常,异常和癌细胞的增殖潜力
    • US20020035080A1
    • 2002-03-21
    • US09811045
    • 2001-03-16
    • The University of Tennessee Research Corporation
    • Robert E. Scott
    • A61K048/00A61K038/17C07K014/435C07H021/02C07H021/04
    • C07K14/47A61K39/00A61K48/00C12N15/113C12N2310/11
    • Terminal differentiation is associated with repression in the expression of the P2P subset of hnRNP proteins. The 5173 base pair P2P cDNA was cloned and characterized. The cDNA contains a 4214 base pair open reading frame. Probes to the P2P cDNA detect a single 8 kb mRNA in multiple murine tissues, in proliferating murine 3T3T cells but not in terminally differentiated 3T3T adipocytes. Evidence that the P2P cDNA can encode proteins with domains for hnRNP association was established by showing that the C130 monoclonal antibody, produced against a fusion protein derived from the P2P cDNA, selectively detects native P2P hnRNP proteins. In addition, it was shown that P2P antisense oligonucleotides selectively repressed 30-40 kDa P2P expression. Since terminal differentiation is also associated with modulation in Rb1 function, assays were performed which demonstrated that P2P cDNA products interact with Rb1. Evidence that the P2P cDNA encodes a protein domain that binds Rb1 was established using a GST-P2P fusion protein to selectively precipitate Rb1. Data also show that this binding is competed by the adenovirus E1a protein, indicating that binding occurs through the nullpocketnull domain of Rb1. These results establish that the P2P cDNA encodes protein domains involved in both hnRNP association and Rb1 binding and complement recent reports that localize Rb1 to sites of RNA processing in the nucleus. The interaction of P2P cDNA products and Rb1 may therefore serve to modulate cell proliferation and/or other biological functions associated with tumor suppression by an RNA processing mechanism.
    • 终末分化与hnRNP蛋白的P2P亚型表达的抑制有关。 克隆并表征5173碱基对P2P cDNA。 该cDNA包含一个4214碱基对的可读框。 针对P2P cDNA的探针在增殖性鼠3T3T细胞中检测到多个鼠组织中的单个8kb mRNA,但在终末分化的3T3T脂肪细胞中检测不到。 通过显示针对源自P2P cDNA的融合蛋白产生的C130单克隆抗体选择性检测本地P2P hnRNP蛋白,建立了P2P cDNA可以编码具有hnRNP结合域的蛋白质的证据。 此外,显示P2P反义寡核苷酸选择性抑制30-40kDa的P2P表达。 由于终末分化也与Rb1功能的调节有关,因此进行了分析,表明P2P cDNA产物与Rb1相互作用。 使用GST-P2P融合蛋白建立P2P cDNA编码结合Rb1的蛋白质结构域的证据,以选择性沉淀Rb1。 数据还显示该结合受到腺病毒E1a蛋白竞争,表明通过Rb1的“口袋”结构发生结合。 这些结果表明,P2P cDNA编码涉及hnRNP结合和Rb1结合的蛋白质结构域,并补充了最近的报道,将Rb1定位于细胞核中RNA加工位点。 因此,P2P cDNA产物和Rb1的相互作用可用于通过RNA加工机制调节与肿瘤抑制相关的细胞增殖和/或其它生物功能。