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2. 发明专利

JP2013517281A The compounds and methods 审中-公开
公开(公告)号：JP2013517281A
公开(公告)日：2013-05-16
申请号：JP2012549068
申请日：2011-01-13
申请人：テンペロ、ファーマシューティカルズ、インコーポレイテッドTempero Pharmaceuticals, Inc.
发明人：エルカン、バログル , ショミール、ゴーシュ , メルセデス、ロベラ , ダービー、シュミット
IPC分类号： C07D271/06 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61P1/04 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P7/06 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/24 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P33/02 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/08 , C07D495/04
CPC分类号： C07D487/08 , C07D271/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D495/04
摘要：上記式を有する化合物（式中、Ｘ
１、Ｘ
２、Ｘ
３、Ｒ
１、Ｒ
２、Ｙ、Ｑ、Ｘ、Ｂ、及びＬは、本明細書に定義する通りである）並びにその製造及び使用方法を開示する。

3. 发明专利

JP2013517279A The compounds and methods 审中-公开
公开(公告)号：JP2013517279A
公开(公告)日：2013-05-16
申请号：JP2012549065
申请日：2011-01-13
申请人：テンペロ、ファーマシューティカルズ、インコーポレイテッドTempero Pharmaceuticals, Inc.
发明人：エルカン、バログル , ショミール、ゴーシュ , メルセデス、ロベラ , ダービー、シュミット
IPC分类号： C07D409/12 , A61K31/4196 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/454 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P7/02 , A61P7/06 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P21/00 , A61P21/02 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/24 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/04 , A61P31/06 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P31/18 , A61P33/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14
CPC分类号： C07D413/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要：上記式を有する化合物〔式中、Ｘ
１、Ｘ
２、Ｘ
３、Ｒ
１、Ｒ
２、Ｒ
３、Ｒ
４、Ｙ、Ａ、ｎ及びＬは、本明細書に定義する通りである〕並びにその製造及び使用方法を開示する。

4. 发明专利

JP2013517278A Compounds and methods 有权
公开(公告)号：JP2013517278A
公开(公告)日：2013-05-16
申请号：JP2012549064
申请日：2011-01-13
申请人：テンペロ、ファーマシューティカルズ、インコーポレイテッドTempero Pharmaceuticals, Inc.
发明人：エルカン、バログル , ショミール、ゴーシュ , メルセデス、ロベラ , ダービー、シュミット
IPC分类号： C07D271/06 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P5/14 , A61P7/04 , A61P7/06 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
CPC分类号： C07D413/12 , A61K31/497 , C07D271/06 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要：式：
【化１】

（Ｉ）
（式中、Ｘ
１、Ｘ
２、Ｘ
３、Ｒ
１、Ｒ
２、Ｒ
３、Ｒ
４、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌおよびｎは本明細書中で定義するとおりである）を有する化合物、ならびにその調製法および使用法を開示する。

5. 发明申请

US20150038534A1 COMPOUNDS AND METHODS 审中-公开
标题翻译：化合物和方法
公开(公告)号：US20150038534A1
公开(公告)日：2015-02-05
申请号：US14520633
申请日：2014-10-22
申请人： Tempero Pharmaceuticals, Inc.
发明人： Erkan BALOGLU , Shomir Ghosh , Mercedes Lobera , Darby R. Schmidt
IPC分类号： C07D413/12 , C07D417/14
CPC分类号： C07D413/12 , A61K31/497 , C07D271/06 , C07D413/14 , C07D417/14 , Y02A50/411 , Y02A50/463
摘要： Disclosed are compounds having the formula: wherein X1, X2, X3, R1, R2, R3, R4, Y, A, Z, L and n are as defined herein, and methods of making and using the same.
摘要翻译：公开了具有下式的化合物：其中X1，X2，X3，R1，R2，R3，R4，Y，A，Z，L和n如本文所定义，以及制备和使用它们的方法。

6. 发明申请

US20140315881A1 COMPOUNDS AND METHODS 审中-公开
标题翻译：化合物和方法
公开(公告)号：US20140315881A1
公开(公告)日：2014-10-23
申请号：US14235500
申请日：2012-07-27
申请人： Tempero Pharmaceuticals, Inc.
发明人： Erkan Baloglu , Gary J. Bohnert , Shomir GHOSH , Mercedes Lobera , Darby R. Schmidt , Leonard Sung
IPC分类号： C07D491/048 , C07D405/04 , C07D413/06 , C07D307/80 , C07D401/04 , C07D417/04 , C07D413/14 , C07D413/04 , C07D405/06
CPC分类号： C07D491/048 , C07D307/80 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/04
摘要： The present invention relates to novel retinoid-related orphan receptor gamma (RORγ) modulators and their use in the treatment of diseases mediated by RORγ.
摘要翻译：本发明涉及新型类视黄醇相关孤儿受体γ（RORγ）调节剂及其在治疗由RORγ介导的疾病中的应用。

7. 发明申请

US20140256740A1 COMPOUNDS AND METHODS 审中-公开
公开(公告)号：US20140256740A1
公开(公告)日：2014-09-11
申请号：US14235489
申请日：2012-07-27
申请人： Tempero Pharmaceuticals, Inc.
发明人： Erkan Baloglu , Shomir Ghosh , Mercedes Lobera , Darby R. Schmidt
IPC分类号： C07D413/12 , C07D271/06 , C07D263/32 , C07D275/02 , C07D261/08 , C07D277/30
CPC分类号： C07D263/32 , C07D261/08 , C07D261/18 , C07D271/06 , C07D271/07 , C07D271/10 , C07D275/02 , C07D277/24 , C07D277/30 , C07D413/12
摘要： The present invention relates to novel retinoid-related orphan receptor gamma (RORγ) modulators and their use in the treatment of diseases mediated by RORγ.

8. 发明专利

ES2560627T3 Compuestos y procedimientos para la inhibición de HDAC 未知
公开(公告)号：ES2560627T3
公开(公告)日：2016-02-22
申请号：ES11733353
申请日：2011-01-13
申请人： TEMPERO PHARMACEUTICALS INC
发明人： BALOGLU ERKAN , GHOSH SHOMIR , LOBERA MERCEDES , SCHMIDT DARBY
IPC分类号： A61K31/497 , A61P37/00 , C07D271/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I-a) o (I-b):**Fórmula** en la que: R1 es un grupo haloalquilo (C1-C2) que contiene al menos 2 átomos de flúor; A es cicloalquilo (C3-C6), fenilo, naftilo, heterocicloalquilo de 4-7 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros o heteroarilo de 9-10 miembros opcionalmente sustituidos, en el que cualquier cicloalquilo, fenilo, naftilo, heterocicloalquilo o heteroarilo opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos seleccionados independientemente entre alquilo (C1-C4), halógeno, ciano, haloalquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4), -NRARA y -(alquil (C1-C4))NRARA; Z es -C(>=O)NRX-, -NRXC(>=O)NRX, -NRXC(>=O)-, -SO2-, -SO2NRx-, -NRXSO2-, -NHCH(CF3)-, -CH(CF3)NH-, -CH(CF3)-, alquil (C1-C4)-, -NRx- o alquil (C1-C3)-NRX-; n es 0-4; cuando n es 0, R2 y R3 se seleccionan independientemente entre H y opcionalmente sustituido alquilo (C1-C4), arilalquil (C1-C4)- y cicloalquil (C3-C7)alquil (C-C4)-; cuando n es 1-4, R2 y R3 se seleccionan independientemente entre H, flúor, y alquilo (C1-C4), arilalquil (C1-C4)- y cicloalquil (C3-C7)alquil (C1-C4)- opcionalmente sustituidos, en el que, cuando n es 1, R2 es F y R3 es H, entonces Z es -C(>=O)NRX-, -NRXC(>=O)NRX, -SO2NRx-, -NHCH(CF3)-, -CH(CF3)NH-, -CH(CF3)-, -alquil (C1-C4)-, -NRx-, o -alquil (C1-C3)-NRX-, y; cuando n es 1-4, R2 se selecciona entre -NRARB, -alquil (C1-C4)-NRARB, -CONRARB, -alquil (C1-C4)-CONRARB, -CO2H, -alquil (C1-C4)-CO2H, hidroxilo, hidroxialquil (C1-C4)-, alcoxi (C1-C3) y alcoxi (C1-C3)alquil (C1-C4)-, y R3 se selecciona entre H y alquilo (C1-C4), arilalquil (C1-C4)- y cicloalquil (C3-C7)alquil (C1-C4)- opcionalmente sustituidos, en los que el arilo, cicloalquilo y cada uno de los restos alquilo (C1-C4) de dichos alquilo (C1-C4), arilalquil (C1-C4)- y cicloalquil (C3-C7) alquil(C1-C4)- opcionalmente sustituidos de cualquiera de R2 y R3 están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4), -NRARa, -(alquil (C1-C4))NRARA e hidroxilo; o R2 y R3 tomados junto con el átomo al que están conectados forman un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo de 4, 5, 6 o 7 miembros opcionalmente sustituido, en el que dicho grupo heterocicloalquilo contiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S y dicho grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), halógeno, ciano, arilalquil (C1-C4)-, cicloalquil (C3-C7)alquil (C1-C4)-, -ORY, -NRYRY, -C(>=O)ORY, -C(>=O)NRYRY, -NRYC(>=O)RY, -SO2NRYRY, -NRYSO2RY, -OC(>=O)NRYRY, -NRYC(>=O)ORY y -NRYC(>=O)NRYRY; y L es heteroarilo o fenilo de 5-6 miembros que está sustituido con R4 y está opcionalmente sustituido de manera adicional, en el que cuando L está sustituido adicionalmente, L está sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano y alquilo (C1-C4); R4 es H, alquilo (C1-C4), halo, haloalquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), (alquil (C1-C4))(alquil (C1-C4))N-alcoxi (C1-C4), (alquil (C1-C4))(alquil (C1-C4))Nalquil (C1-C4)-, haloalcoxi (C1-C4)-, alquilamino (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido o heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido, en el que dicho cicloalquilo, fenilo, heterocicloalquilo o heteroarilo opcionalmente sustituidos están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos seleccionados independientemente entre alquilo (C1-C4), halógeno, ciano, haloalquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), alquiltio (C1-C4)-, haloalcoxi (C1-C4), hidroxilo, -NRARC y -(alquil (C1-C4))NRARC; o L-R4, tomados juntos, forman un grupo 1,3-benzodioxolilo, 2,3-dihidro-1,4-benzodioxinilo, benzofuranilo, tetrahidroisoquinolilo o isoindolinilo en el que dicho grupo benzofuranilo, tetrahidroisoquinolilo o isoindolinilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos seleccionados independientemente entre alquilo (C1-C4), halógeno, ciano, haloalquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), alquiltio (C1-C4)-, haloalcoxi (C1-C4), hidroxilo, -NRARC y -(alquil (C1-C4))NRARC; en el que cada RA se selecciona independientemente entre H y alquilo (C1-C4); RB es H, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), -C(>=O)alquilo (C1-C4), -C(>=O)Oalquilo (C1-C4), -C(>=O)NH2, -C(>=O)NHalquilo (C1-C4), -C(>=O)N(alquil (C1-C4))(alquilo (C1-C4)), -SO2alquilo (C1-C4), o RA y RB tomados junto con el átomo al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4-6 miembros, que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre N, O y S y opcionalmente sustituido con alquilo (C1-C4); RC es H, alquilo (C1-C4), fenilo, heterocicloalquilo de 5-6 miembros o heteroarilo de 5-6 miembros, o RA y RC tomados junto con el átomo al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4-8 miembros, que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre N, O y S y opcionalmente sustituido con alquilo (C1-C4); cada RX se selecciona independientemente entre H, alquilo (C1-C6) y alquilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, donde dicho alquilo (C2-C6) opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido con hidroxilo, ciano, amino, alcoxi (C1-C4), (alquil (C1-C4))NH- o (alquil (C1-C4))(alquil (C1-C4))N-; y; cada RY se selecciona independientemente entre H, alquilo (C1-C4), fenilo y -alquilfenilo (C1-C4); a condición de que el compuesto no sea: N-[(4-fluorofenil)metil]-4-[5-(2,2,2-trifluoroacetil)-2-tienil]-benzamida, N-[(4-fluorofenil)metil]-3-[5-(2,2,2-trifluoroacetil)-2-tienil]-benzamida, 3-[4-(trifluorometil)fenil]-N-{3-(trifluorometil)-4-[5-(trifluorometil)-1,2,4-oxadiazol-3-il]fenil}propanamida, 3-{7-metil-2-[4-(3-metil-5-isoxazolil)butil]-1-benzofuran-5-il}-5-(trifluorometil)-1,2,4-oxadiazol, 1-[3-(3-metil-5-isoxazolil)propil]-5-[5-(trifluorometil)-1,2,4-oxadiazol-3-il]-1H-indol, 7-metil-1-[4-(3-metil-5-isoxazolil)butil]-5-[5-(trifluorometil)-1,2,4-oxadiazol-3-il]-1H-indol, 7-metil-1-[5-(3-metil-5-isoxazolil)pentil]-5-[5-(trifluorometil)-1,2,4-oxadiazol-3-il]-1H-indol, 7-metil-1-[3-(3-metil-5-isoxazolil)propil]-5-[5-(trifluorometil)-1,2,4-oxadiazol-3-il]-2,3-dihidro-1H-indol, o N-(fenilmetil)-4-[5-(trifluorometil)-1,2,4-oxadiazol-3-il]-1,2,5-oxadiazol-3-amina; o una sal del mismo.

9. 发明专利

MX2012008280A COMPUESTOS Y METODOS. 未知
公开(公告)号：MX2012008280A
公开(公告)日：2012-11-23
申请号：MX2012008280
申请日：2011-01-13
申请人： TEMPERO PHARMACEUTICALS INC
发明人： BALOGLU ERKAN , LOBERA MERCEDES , GHOSH SHOMIR , SCHMIDT DARBY
IPC分类号： A61K31/497
摘要： Se describen compuestos que tienen la fórmula I: (Ver Formula) en donde: X1, X2, X3, R1, R2, R3, R4, Y, A, Z, L y n son como se define aquí, y métodos para hacer y usar los mismos.

10. 发明专利

AU2011205283A1 Compounds and methods 未知
公开(公告)号：AU2011205283A1
公开(公告)日：2012-08-02
申请号：AU2011205283
申请日：2011-01-13
申请人： TEMPERO PHARMACEUTICALS INC
发明人： BALOGLU ERKAN , GHOSH SHOMIR , LOBERA MERCEDES , SCHMIDT DARBY
IPC分类号： A61K31/497
摘要： Disclosed are compounds having the formula: wherein X, X, X, R, R, R, R, Y, A, Z, L and n are as defined herein, and methods of making and using the same.

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