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1. 发明授权

US4058522A Steroids effective against heavy-metal poisoning 失效
标题翻译：类固醇有效对抗重金属中毒
公开(公告)号：US4058522A
公开(公告)日：1977-11-15
申请号：US705815
申请日：1976-07-16
申请人： Tibor Kekesy , Szabolcs Szeberenyi , Gyorgy Beer , Antal Dudas , Gyorgy Hajos , Laszlo Szporny , Eva Czajlik, nee Csizer
发明人： Tibor Kekesy , Szabolcs Szeberenyi , Gyorgy Beer , Antal Dudas , Gyorgy Hajos , Laszlo Szporny , Eva Czajlik, nee Csizer
IPC分类号： C07J21/00 , C07J71/00
CPC分类号： C07J21/00
摘要： A compound of the following formula: ##STR1## wherein X.sub.1 is hydrogen or mercapto;X.sub.2 is mercapto or acetylthio;X.sub.3 is hydrogen or acetylthio; andX.sub.4 is hydrogen, acetylthio or X.sub.3 and X.sub.4 together form a valence bond, but if X.sub.3 and X.sub.4 form a valence bond X.sub.2 is mercapto. The compounds are useful in the treatment of heavy-metal poisoning.
摘要翻译：下式的化合物：其中X 1是氢或巯基; X2是巯基或乙酰硫基; X3是氢或乙酰硫基; 并且X 4是氢，乙酰硫基或X 3和X 4一起形成价键，但如果X 3和X 4形成价键，则X2是巯基。该化合物可用于治疗重金属中毒。

2. 发明授权

US4645774A Aminoethoxybenzylalcohol derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译：氨基乙氧基苄醇衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US4645774A
公开(公告)日：1987-02-24
申请号：US803792
申请日：1985-12-02
申请人： Edit Toth , Jozsef Torley , Eva Palosi , Szabolcs Szeberenyi , Laszlo Szporny , Sandor Gorog , Istvan Hajdu
发明人： Edit Toth , Jozsef Torley , Eva Palosi , Szabolcs Szeberenyi , Laszlo Szporny , Sandor Gorog , Istvan Hajdu
IPC分类号： A61K31/135 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61P43/00 , C07C67/00 , C07C213/00 , C07C217/18 , C07D207/20 , C07D295/08 , C07D295/092 , C12N9/02
CPC分类号： C07D295/088
摘要： The invention relates to new aminoethoxybenzylalcohol derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, halogen, trihalomethyl, alkyl having from one to 4 carbon atoms or alkoxy having from one to 4 carbon atoms;R.sub.2 is halogen, trihalomethyl, or alkoxy having from one to 4 carbon atoms;R.sub.3 and R.sub.4 stand for methyl or together with the adjacent nitrogen form an up to 8-membered ring optionally containing oxygen,and acid addition or quaternary ammonium salts thereof.The compounds of formula (I) are pharmacologically active, thus show enzyme-inducing effect. The pharmaceutical compositions containing them as active ingredient are also within the scope of the invention.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新的氨基乙氧基苄醇衍生物：其中R 1是氢，卤素，三卤代甲基，具有1至4个碳原子的烷基或具有1至4个碳原子的烷氧基; R2是卤素，三卤甲基或具有1至4个碳原子的烷氧基; R3和R4代表甲基或与相邻的氮一起形成任选含有氧的至多8元环，及其酸加成或季铵盐。式（I）化合物具有药理活性，因此显示出酶诱导作用。含有它们作为活性成分的药物组合物也在本发明的范围内。

3. 发明专利

AU5750973A BIS-PIPERAZINO-ANDROSTANE DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：AU5750973A
公开(公告)日：1975-01-09
申请号：AU5750973
申请日：1973-06-29
申请人： GABOR SZEPESI DR , ZOLTAN TUBA DR , EGON KARPATI DR , LASZLO SZPORNY DR , MARIA BOR , SZABOLCS SZEBERENYI DR
发明人： SZEPESI GABOR DR , TUBA ZOLTAN DR , KARPATI EGON DR , SZPORNY LASZLO DR , BOR MARIA , SZEBERENYI SZABOLCS DR
IPC分类号： A61K31/58 , C07J13/00 , C07J43/00 , C07J71/00 , C07C169/20 , A61K17/00 , C07C169/22

4. 发明授权

US4071515A Triamino-androstanes and a process for the preparation of the said compounds 失效
标题翻译：三氨基 - 雄甾烷基酯和一种制备所述化合物的方法
公开(公告)号：US4071515A
公开(公告)日：1978-01-31
申请号：US709323
申请日：1976-07-28
申请人： Zoltan Tuba , Maria Marsai , Katalin Biro , Laszlo Szporny , Egon Karpati , Szabolcs Szeberenyi
发明人： Zoltan Tuba , Maria Marsai , Katalin Biro , Laszlo Szporny , Egon Karpati , Szabolcs Szeberenyi
IPC分类号： C07J1/00 , A61K31/565 , A61K31/569 , A61K31/58 , A61P21/02 , C07J11/00 , C07J13/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J71/00 , C07J17/00
CPC分类号： C07J11/00 , C07J13/005 , C07J41/0005 , C07J43/003 , C07J71/001
摘要： New triamino-androstanes with curare-type properties and a process for the preparation thereof are disclosed.
摘要翻译：公开了具有Curory型性质的新的三氨基 - 雄甾烷酯及其制备方法。

5. 发明授权

US4039589A .alpha.-Substituted benzhydrol derivatives and a process for the preparation thereof 失效
标题翻译： {60-取代二苯甲醇衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US4039589A
公开(公告)日：1977-08-02
申请号：US495847
申请日：1974-08-08
申请人： Edit Toth , Jozsef Torley , Szabolcs Szeberenyi , Eva Palosi , Laszlo Szporny , Sandor Gorog , Csilla Meszaros
发明人： Edit Toth , Jozsef Torley , Szabolcs Szeberenyi , Eva Palosi , Laszlo Szporny , Sandor Gorog , Csilla Meszaros
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/045 , A61K31/047 , A61K31/065 , A61K31/085 , A61K31/135 , A61P1/16 , C07C20060101 , C07C27/00 , C07C29/00 , C07C29/17 , C07C29/38 , C07C33/02 , C07C33/025 , C07C33/24 , C07C33/28 , C07C33/34 , C07C33/38 , C07C33/46 , C07C37/20 , C07C39/11 , C07C39/21 , C07C43/20 , C07C43/23 , C07C65/01 , C07C67/00 , C07C201/00 , C07C205/19 , C07C205/57 , C07C205/59 , C07C215/32 , C07C215/68 , C07C215/74 , C07C217/48 , C07C217/56 , C07C217/76 , C07C217/82 , C07C219/34 , C07C229/64 , C07C233/22 , C07C233/25 , C07C233/29 , C07C233/43 , C07C233/54 , C07C233/73 , C07C233/75 , C07C255/49 , C07C255/53 , C07C255/59 , C07C319/20 , C07C323/19 , C07C327/20 , C07D295/12 , C07D295/135 , C07C31/16
CPC分类号： C07D295/135 , C07C255/00 , C07C29/40 , C07C323/00 , C07C41/30 , C07C65/01
摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein Z is ethyl or vinyl,R.sub.1 and R.sub.2 are hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl or trihalomethyl,R.sub.3 and R.sub.4 are hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, trihalomethyl, cyclopentyl, benzyl or phenyl, andR.sub.5 is lower alkyl, lower alkenyl, trihalomethyl, cyclopentyl, benzyl, or phenyl with the proviso that where R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 each is hydrogen, R.sub.5 is not methyl attached to the 4-position of the benzene ring, or a pharmaceutically acceptable acid addition or quaternary ammonium salt thereof is disclosed as effective in the regulation of the liver microsomal enzyme system.
摘要翻译：下式的化合物：其中Z是乙基或乙烯基，R 1和R 2是氢，低级烷基，低级烯基或三卤甲基，R 3和R 4是氢，低级烷基，低级烯基，三卤代甲基，环戊基，苄基或苯基，并且R 5为低级烷基，低级烯基，三卤甲基，环戊基，苄基或苯基，条件是其中R 1，R 2，R 3和R 4各自为氢，R 5不与甲苯的4-位相连，公开了其药学上可接受的酸加成盐或季铵盐在肝微粒体酶体系的调节中是有效的。

6. 发明授权

US3988322A Steroids effective against heavy-metal poisoning 失效
标题翻译：类固醇有效对抗重金属中毒
公开(公告)号：US3988322A
公开(公告)日：1976-10-26
申请号：US481466
申请日：1974-06-20
申请人： Tibor Kekesy , Szabolcs Szeberenyi , Gyorgy Beer , Antal Dudas , Gyorgy Hajos , Laszlo Szporny , Eva Czajlik nee Csizer
发明人： Tibor Kekesy , Szabolcs Szeberenyi , Gyorgy Beer , Antal Dudas , Gyorgy Hajos , Laszlo Szporny , Eva Czajlik nee Csizer
IPC分类号： C07J31/00 , A61K31/585 , A61P39/02 , C07J21/00
CPC分类号： C07J21/00
摘要： Pharmaceutically active steroids of the formula (I) ##SPC1##whereinX.sub.1 and X.sub.2 each is hydrogen, mercapto or acetylthio andX.sub.3 and X.sub.4 each is hydrogen or acetylthio orX.sub.3 and X.sub.4 form together a valence bond, with the proviso that at least one of X.sub.1 to X.sub.4 is selected from the group consisting of mercapto and acetylthio. The compounds are prepared as follows: a compound of the formula (III) ##SPC2##wherein Z.sub.1 is hydrogen and Z.sub.2 is hydrogen or acetylthio or Z.sub.1 and Z.sub.2 form together a valence bond, is brominated, the thus-obtained compound of the formula ##SPC3##Wherein Y.sub.1 and Y.sub.2 each is hydrogen or bromine, Y.sub.3 is bromine, Y.sub.4 is hydrogen or acetylthio or Y.sub.3 and Y.sub.4 form together a valence bond, is reacted with an alkali methal thioacetate or with an alkali metal hydrosulphide. Thioacetic acid can be coupled onto the obtained product, and/or optionally the obtained thioacetyl compound can be subjected to alcoholysis.The compounds of the formula (I) can be used in the prevention or treatment of poisoning caused by mercury or by other heavy metals.
摘要翻译：式（I）的药学活性类固醇，其中X 1和X 2各自为氢，巯基或乙酰硫基，X 3和X 4各自为氢或乙酰硫基，或者X 3和X 4一起形成价键，条件是X 1至X 4中的至少一个选自巯基和乙酰硫基。化合物如下制备：其中Z 1为氢且Z 2为氢或乙酰硫基或Z 1和Z 2一起形成价键的式（III）化合物被溴化，由此获得的式WHEREIN Y1和Y2的化合物各自为氢或溴，Y 3为溴，Y 4为氢或乙酰硫基或Y 3和Y 4一起形成价键，与硫代乙酸碱金属或与碱金属硫化氢反应。硫代乙酸可以偶联到所得产物上，和/或任选得到的硫代乙酰基化合物可以进行醇解。

7. 发明授权

US4406835A Tranquillo-sedative benzodiazepine derivatives 失效
标题翻译：镇静镇静苯并二氮杂衍生物
公开(公告)号：US4406835A
公开(公告)日：1983-09-27
申请号：US310420
申请日：1981-10-09
申请人： Julia Rohricht , Lajos Kisfaludy , Laszlo rogdi , Eva Palosi , Szabolcs Szeberenyi , Laszlo Szporny
发明人： Julia Rohricht , Lajos Kisfaludy , Laszlo rogdi , Eva Palosi , Szabolcs Szeberenyi , Laszlo Szporny
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/5513 , A61P25/08 , A61P25/20 , C07D243/16 , C07D243/18 , C07D243/24 , C07D243/26
CPC分类号： C07D243/24 , C07D243/26
摘要： A tranquillo-sedative substituted 1,3,4,5-tetrahydro-2H-1,4-benzodiazepine-2-one of the formula (I), ##STR1## wherein R.sub.1 is halogen or nitro,R.sub.2 is hydrogen or methyl,R.sub.3 is --CONH.sub.2 or --CONHCH.sub.3, andR.sub.6 is phenyl or halophenyl.
摘要翻译：式（I）的镇静取代的1,3,4,5-四氢-2H- 1,4-benzodiazepine-2，其中R 1是卤素或硝基，R 2是氢或甲基，R 3 是-CONH 2或-CONHCH 3，R 6是苯基或卤代苯基。

8. 发明授权

US4342755A Tranquillo-sedative benzodiazepine derivatives 失效
标题翻译：镇静镇静苯并二氮杂衍生物
公开(公告)号：US4342755A
公开(公告)日：1982-08-03
申请号：US185512
申请日：1980-09-09
申请人： Julia Rohricht , Lajos Kisfaludy , Laszlo rogdi , Eva Palosi , Szabolcs Szeberenyi , Laszlo Szporny
发明人： Julia Rohricht , Lajos Kisfaludy , Laszlo rogdi , Eva Palosi , Szabolcs Szeberenyi , Laszlo Szporny
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/5513 , A61P25/08 , A61P25/20 , C07D243/16 , C07D243/18 , C07D243/24 , C07D243/26
CPC分类号： C07D243/24 , C07D243/26
摘要： A tranquillo-sedative substituted 1,3,4,5-tetrahydro-2H-1,4-benzodiazepine-2-one of the formula (I), ##STR1## wherein R.sub.1 is halogen or nitro,R.sub.2 is hydrogen or C.sub.1 to C.sub.6 alkyl,R.sub.3 is --CONH.sub.2, andR.sub.6 is phenyl or halophenyl.
摘要翻译：式（I）的镇静取代的1,3,4,5-四氢-2H- 1,4-benzodiazepine-2，其中R 1是卤素或硝基，R 2是氢或C 1至C 6 烷基，R 3是-CONH 2，R 6是苯基或卤代苯基。

9. 发明授权

US4177190A Diamino-androstanes and a process for the preparation of the said compounds 失效
标题翻译：二氨基 - 雄甾烷二醇及其制备方法
公开(公告)号：US4177190A
公开(公告)日：1979-12-04
申请号：US886450
申请日：1978-03-14
申请人： Zoltan Tuba , Maria Marsai , Katalin Biro , Laszlo Szporny , Egon Karpati , Szabolcs Szeberenyi
发明人： Zoltan Tuba , Maria Marsai , Katalin Biro , Laszlo Szporny , Egon Karpati , Szabolcs Szeberenyi
IPC分类号： C07J13/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J71/00
CPC分类号： C07J43/003 , C07J13/005 , C07J41/0005 , C07J71/001
摘要： Curare-type salts of the formula ##STR1## wherein Ac is an alkyl carbonyl group containing 1 to 4 carbon atoms in the alkyl moiety and one ofR.sub.1 and R.sub.2, is a methylene group and the other is a group of the formula >N--R.sub.2 wherein R.sub.2 is an alkyl group containing 1 to 3 carbon atoms,A is halogen andR.sub.3 is an alkyl group containing 1 to 4 carbon atoms, or an alkyl group; anda process for the preparation thereof are disclosed.
摘要翻译：其中Ac是在烷基部分中含有1至4个碳原子并且R 1和R 2中的一个的烷基羰基是亚甲基，并且其中R 1和R 2之一是C 1 -C 4 另一种是式> N-R 2的基团，其中R 2是含有1至3个碳原子的烷基，A是卤素，R 3是含有1至4个碳原子的烷基或烷基; 并公开了其制备方法。

10. 发明授权

US4094908A Alpha-substituted benzhydrol derivatives 失效
标题翻译： α-取代的二苯甲醇衍生物
公开(公告)号：US4094908A
公开(公告)日：1978-06-13
申请号：US722063
申请日：1976-09-09
申请人： Edit Toth , Jozsef Torley , Szabolcs Szeberenyi , Eva Palosi , Laszlo Szporny , Sandor Gorog , Csilla Meszaros
发明人： Edit Toth , Jozsef Torley , Szabolcs Szeberenyi , Eva Palosi , Laszlo Szporny , Sandor Gorog , Csilla Meszaros
IPC分类号： C07C33/34 , C07C39/21 , C07C65/01 , C07D295/135 , C07C93/08
CPC分类号： C07D295/135 , C07C255/00 , C07C33/34 , C07C39/21 , C07C65/01
摘要： The invention relates to new .alpha.-substituted benzhydrols and pharmaceutically acceptable acid addition salts or quaternary ammonium salts thereof with enzyme promoting or inhibiting effects;
摘要翻译：本发明涉及新的α-取代二苯甲醇及其药学上可接受的酸加成盐或季铵盐，具有促进或抑制酶的作用;

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