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1. 发明授权

US4855316A 1,2-diamino-4,5-dimethoxycyclohexyl amide analgesic compounds 失效
标题翻译： 1,2-二氨基-4,5-二甲氧基环己基酰胺止痛化合物
公开(公告)号：US4855316A
公开(公告)日：1989-08-08
申请号：US161563
申请日：1988-02-18
申请人： David C. Horwell , Stephen J. Johnson
发明人： David C. Horwell , Stephen J. Johnson
IPC分类号： C07D295/135 , C07D307/79 , C07D333/54
CPC分类号： C07D295/135 , C07D307/79 , C07D333/54
摘要： Certain 1,2-diamino-4,5-dimethoxycyclohexane amide derivatives have analgesic activity, and bind selectively to the kappa opioid receptor site. Pharmaceutical compositions containing these compounds, and a method of alleviating pain in mammals are also disclosed.
摘要翻译：某些1,2-二氨基-4,5-二甲氧基环己烷酰胺衍生物具有止痛活性，并与卡帕阿片受体位点有选择性结合。还公开了含有这些化合物的药物组合物和减轻哺乳动物疼痛的方法。

2. 发明授权

US5430047A Neurotensin antagonists 失效
标题翻译：神经降压素拮抗剂
公开(公告)号：US5430047A
公开(公告)日：1995-07-04
申请号：US224613
申请日：1994-04-07
申请人： Stephen J. Johnson , Suzanne R. Kesten , Lawrence D. Wise , David J. Wustrow
发明人： Stephen J. Johnson , Suzanne R. Kesten , Lawrence D. Wise , David J. Wustrow
IPC分类号： C07C65/34 , C07C65/40 , C07D257/04 , A61K31/19 , A61K31/41 , C07C65/32
CPC分类号： C07D257/04 , C07C65/34 , C07C65/40
摘要： Neurotensin antagonists are described, as well as methods for the preparation and pharmaceutical composition of same, which are useful as central nervous system agents and are particularly useful as antipsychotic agents and as agents to treat Parkinson's disease and gastrointestinal disorders.
摘要翻译：本发明描述了神经降压素拮抗剂，以及其制备方法及其药物组合物，其可用作中枢神经系统药剂，并且特别可用作抗精神病药物和作为治疗帕金森病和胃肠道疾病的药物。

3. 发明授权

US5929064A Amino acid complexes of cobalt (III) mesoporphyrin IX and cobalt (III) protoporphyrin IX 失效
标题翻译：钴（III）中卟啉IX和钴（III）原卟啉IX的氨基酸配合物
公开(公告)号：US5929064A
公开(公告)日：1999-07-27
申请号：US11007
申请日：1998-02-02
申请人： Om P. Goel , Stephen J. Johnson , Lawrence D. Wise
发明人： Om P. Goel , Stephen J. Johnson , Lawrence D. Wise
IPC分类号： C07F15/06 , A61K31/555 , C07D487/22
CPC分类号： C07F15/065
摘要： Amino acid complexes of cobalt (III) mesoporphyrin IX and cobalt (III) protoporphyrin IX are described, as well as methods for the preparation and pharmaceutical composition of same, which are useful as antiobesity agents and for the treatment of cyanide poisoning, neonatal hyperbilirubinemia, and cancer.
摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 11808 Sec。 371日期1998年2月2日 102（e）1998年2月2日PCT PCT 1996年7月16日PCT公布。出版物WO97 / 05152 日期1997年2月13日描述了钴（III）中卟啉IX和钴（III）原卟啉IX的氨基酸络合物，以及其制备方法和药物组合物，其可用作抗肥胖剂和用于处理氰化物中毒，新生儿高胆红素血症和癌症。

4. 发明授权

US5409931A 1,3-substituted cycloalkenes and cycloalkanes as central nervous system agents 失效
标题翻译： 1,3-取代的环烯烃和环烷烃作为中枢神经系统药剂
公开(公告)号：US5409931A
公开(公告)日：1995-04-25
申请号：US192238
申请日：1994-02-04
申请人： Bradley W. Caprathe , Dennis M. Downing , Juan C. Jaen , Stephen J. Johnson , William J. Smith, III , Lawrence D. Wise , Jonathan Wright , David J. Wustrow
发明人： Bradley W. Caprathe , Dennis M. Downing , Juan C. Jaen , Stephen J. Johnson , William J. Smith, III , Lawrence D. Wise , Jonathan Wright , David J. Wustrow
IPC分类号： A61K31/36 , A61K31/357 , A61K31/425 , A61K31/435 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D211/70 , C07D211/82 , C07D213/38 , C07D213/74 , C07D239/26 , C07D239/42 , C07D295/02 , C07D295/03 , C07D295/04 , C07D317/58 , C07D401/08 , C07D405/08 , C07D409/04 , C07D409/08 , C07D417/08 , A61K31/50 , C07D401/00 , C07D403/00
CPC分类号： C07D213/74 , C07D211/70 , C07D295/03 , C07D401/08 , C07D405/08 , C07D409/04 , C07D409/08
摘要： 1,3-Substituted cycloalkenes and cycloalkanes are described, as well as methods for the preparation and pharmaceutical composition of same, which are useful as central nervous system agents and are particularly useful as dopaminergic, antipsychotic, and antihypertensive agents as well as for treating hyperprolactinaemia-related conditions and central nervous system disorders.
摘要翻译：描述了1,3-取代的环烯烃和环烷烃，以及其制备方法及其药物组合物，其可用作中枢神经系统试剂，并且特别可用作多巴胺能抗精神病药和抗高血压药以及用于治疗高泌乳素血症相关病症和中枢神经系统疾病。

5. 发明授权

US4977172A Method of treating the symptoms of cognitive decline in an elderly patient employing (S)-3-ethyl-4-[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)-methyl]-2-oxazolidinone 失效
标题翻译：使用（S）-3-乙基-4 - [（1-甲基-1H-咪唑-5-基） - 甲基] -2-恶唑烷酮的老年患者治疗认知衰退症状的方法
公开(公告)号：US4977172A
公开(公告)日：1990-12-11
申请号：US414564
申请日：1989-09-29
申请人： Stephen J. Johnson , Walter H. Moos
发明人： Stephen J. Johnson , Walter H. Moos
IPC分类号： A61K31/42
CPC分类号： A61K31/42
摘要： (S)-3-Ethyl-4-[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)-methyl]-2-oxazolidinone or a pharmaceutically acceptable salt thereof is useful in the treatment of the symptoms of cognitive decline in an elderly patient suffering therefrom including the treatment of Alzheimer's disease.
摘要翻译：（S）-3-乙基-4 - [（1-甲基-1H-咪唑-5-基） - 甲基] -2-恶唑烷酮或其药学上可接受的盐可用于治疗认知衰退的症状患有老年患者包括治疗阿尔茨海默病。

6. 发明授权

US5314896A 1,3-substituted cycloalkenes and cycloalkanes as central nervous system agents 失效
标题翻译： 1,3-取代的环烯烃和环烷烃作为中枢神经系统药剂
公开(公告)号：US5314896A
公开(公告)日：1994-05-24
申请号：US957277
申请日：1992-10-15
申请人： Bradley W. Caprathe , Dennis M. Downing , Juan C. Jaen , Stephen J. Johnson , William J. Smith, III , Lawrence D. Wise , Jonathan Wright , David J. Wustrow
发明人： Bradley W. Caprathe , Dennis M. Downing , Juan C. Jaen , Stephen J. Johnson , William J. Smith, III , Lawrence D. Wise , Jonathan Wright , David J. Wustrow
IPC分类号： A61K31/36 , A61K31/357 , A61K31/425 , A61K31/435 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D211/70 , C07D211/82 , C07D213/38 , C07D213/74 , C07D239/26 , C07D239/42 , C07D295/02 , C07D295/03 , C07D295/04 , C07D317/58 , C07D401/08 , C07D405/08 , C07D409/04 , C07D409/08 , C07D417/08
CPC分类号： C07D213/74 , C07D211/70 , C07D295/03 , C07D401/08 , C07D405/08 , C07D409/04 , C07D409/08
摘要： 1,3-Substituted cycloalkenes and cycloalkanes are described, as well as methods for the preparation and pharmaceutical composition of same, which are useful as central nervous system agents and are particularly useful as dopaminergic, antipsychotic, and antihypertensive agents as well as for treating hyperprolactinaemia-related conditions and central nervous system disorders.
摘要翻译：描述了1,3-取代的环烯烃和环烷烃，以及其制备方法及其药物组合物，其可用作中枢神经系统试剂，并且特别可用作多巴胺能抗精神病药和抗高血压药以及用于治疗高泌乳素血症相关病症和中枢神经系统疾病。

7. 发明授权

US5486517A Benzimidazoles and imidazopyridines as central nervous system agents 失效
标题翻译：苯并咪唑和咪唑并吡啶作为中枢神经系统药物
公开(公告)号：US5486517A
公开(公告)日：1996-01-23
申请号：US240355
申请日：1994-05-10
申请人： Dennis M. Downing , Shelly A. Glase , Stephen J. Johnson , Lawrence D. Wise , Jonathan L. Wright
发明人： Dennis M. Downing , Shelly A. Glase , Stephen J. Johnson , Lawrence D. Wise , Jonathan L. Wright
IPC分类号： C07D235/18 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D471/04 , A61K31/495 , A61K31/505 , C07D403/10
CPC分类号： C07D401/12 , C07D235/18 , C07D403/12 , C07D471/04
摘要： Benzimidazoles and imidazopyridines are described, as well as methods for the preparation and pharmaceutical composition of same, which are useful as central nervous system agents and are particularly useful as antipsychotic agents and for the treatment of disorders which respond to dopaminergic blockade including psychotis depression, substance abuse, and compulsive disorders.
摘要翻译：本发明描述了苯并咪唑和咪唑并吡啶，以及其制备方法及其药物组合物，其可用作中枢神经系统试剂，并且特别可用作抗精神病药物和用于治疗对多巴胺能阻断作用的病症，包括精神抑郁症，物质虐待和强迫症。

8. 发明授权

US5066662A Substituted oxazolidin-2-ones and 1,2,4-oxadiazolin-5-ones and derivatives thereof acting at muscarinic receptors 失效
标题翻译：作用于毒蕈碱受体的取代的恶唑烷-2-酮和1,2,4-恶二唑啉-5-酮及其衍生物
公开(公告)号：US5066662A
公开(公告)日：1991-11-19
申请号：US526422
申请日：1990-05-21
申请人： Sheila H. Hobbs , Stephen J. Johnson
发明人： Sheila H. Hobbs , Stephen J. Johnson
IPC分类号： C07D413/06
CPC分类号： C07D413/06
摘要： Oxazolidin-2-ones and 1,2,4-oxadiazolin-5-ones substituted in the 4-position of the oxazolidin-2-one ring and the 3-position of the 1,2,4-oxadiazolin-5-one ring with a 5- or 6-member heteroaromatic, a bicyclic heteroaromatic group or a 5- or 6-member heterocyclic group either directly or via a one or two carbon bridge and derivatives thereof are described, as well as methods for the preparation and pharmaceutical compositions of same, which are useful as centrally acting muscarinic agents and are useful as analgesic agents for the treatment of pain, as sleep aids and as agents for treating the symptoms of senile dementia, Alzheimer's disease, Huntington's chorea, tardive dyskinesia, hyperkinesia, mania, or similar conditions of cerebral insufficiency characterized by decreased cerebral acetycholine production or release.
摘要翻译：在恶唑烷-2-酮环的4-位上取代的恶唑烷-2-酮和1,2,4-恶二唑啉-5-酮以及1,2,4-恶二唑啉-5-酮环的3-位描述了直接或经由一个或两个碳桥及其衍生物的5-或6-元杂芳族基团，双环杂芳族基团或5-或6-元杂环基团，以及制备方法和药物组合物可用作中枢作用的毒蕈碱药，并且可用作治疗疼痛的止痛剂，作为睡眠辅助剂和用于治疗老年痴呆，阿尔茨海默病，亨廷顿氏舞蹈症，迟发性运动障碍，运动迟缓，躁狂症，或类似的脑功能不全症状，其特征在于脑乙酰胆碱生成或释放减少。

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