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1. 发明授权

US4377702A Acetic acid derivatives 失效
标题翻译：乙酸衍生物
公开(公告)号：US4377702A
公开(公告)日：1983-03-22
申请号：US187068
申请日：1980-09-15
申请人： Yasuo Fujimoto , Shigeru Yamabe
发明人： Yasuo Fujimoto , Shigeru Yamabe
IPC分类号： A61K31/335 , A61K31/38 , A61K31/435 , A61P29/00 , C07D313/14 , C07D337/14 , C07D491/04 , C07D491/044 , C07D495/04
CPC分类号： C07D491/04 , C07D313/14 , C07D337/14 , C07D495/04
摘要： Acetic acid derivatives having the formula, ##STR1## wherein X represents an oxygen or two hydrogen atoms, Y represents CH or N, A represents an oxygen or sulfur atom, and R represents hydroxy, amino or a lower alkoxy group having 1 to 5 carbon atoms possess excellent antiinfammatory activities.
摘要翻译：具有下式的乙酸衍生物，其中X表示氧或两个氢原子，Y表示CH或N，A表示氧或硫原子，R表示羟基，氨基或具有1至5个碳原子的低级烷氧基原子具有优异的抗炎活性。

2. 发明授权

US4496484A Penicillin derivatives 失效
标题翻译：青霉素衍生物
公开(公告)号：US4496484A
公开(公告)日：1985-01-29
申请号：US487557
申请日：1983-04-22
申请人： Ronald G. Micetich , Shigeru Yamabe , Shoji Hirata , Naobumi Ishida
发明人： Ronald G. Micetich , Shigeru Yamabe , Shoji Hirata , Naobumi Ishida
IPC分类号： C07D499/00 , A61K31/425
CPC分类号： C07D499/00
摘要： This invention provides a penicillin derivative of the formula and a salt thereof ##STR1## wherein X represents chlorine atom or bromine atom and R represents hydrogen atom or penicillin carboxy-protecting radical, and a process for preparing the derivative of the formula (I) and a salt thereof by reacting a compound of the formula ##STR2## wherein R is as defined above with a chlorinating reagent or brominating reagent and, when required, forming a salt thereof.
摘要翻译：本发明提供一种下式的青霉素衍生物及其盐，其中X表示氯原子或溴原子，R表示氢原子或青霉素羧基保护基，以及制备式（I）的衍生物的方法 I）化合物及其盐，其中R为如上定义的式的化合物与氯化试剂或溴化试剂反应，并且当需要时，形成其盐。

3. 发明授权

US4448769A Ester of 1,1-dioxopenicillanic acid, and use thereof as .beta.-lactamase inhibitor 失效
标题翻译： 1,1-二氧代青霉烷酸酯，其用作β-内酰胺酶抑制剂
公开(公告)号：US4448769A
公开(公告)日：1984-05-15
申请号：US396471
申请日：1982-07-08
申请人： Shoji Ikeda , Fumio Sakamoto , Goro Tsukamoto , Shigeru Yamabe
发明人： Shoji Ikeda , Fumio Sakamoto , Goro Tsukamoto , Shigeru Yamabe
IPC分类号： C07D317/40 , C07D499/00 , C07D499/32 , A61K31/425
CPC分类号： C07D317/40 , C07D499/00
摘要： A 1,1-dioxopenicillanic acid ester represented by formula (I) ##STR1## wherein R represents a methyl or phenyl group. The ester of formula (I) may be prepared by reacting 1,1-dioxopenicillanic acid or its salt with a compound represented by formula (III) ##STR2## wherein R is as defined above, and X represents a halogen atom, or by oxidizing a compound of formula (V) ##STR3## wherein R is as defined above. The ester of the formula (I) is useful as a .beta.-lactamase inhibitor and may be used in association with a .beta.-lactam antibiotic.
摘要翻译：由式（I）表示的1,1-二氧代青霉烷酸酯其中R表示甲基或苯基。式（I）的酯可以通过使1,1-二氧代青霉烷酸或其盐与式（III）表示的化合物反应制备，其中R如上定义，X表示卤素原子，或通过氧化其中R如上定义的式（V）化合物（V）。式（I）的酯可用作β-内酰胺酶抑制剂，并且可以与β-内酰胺抗生素结合使用。

4. 发明授权

US4247706A Dibenzothiepin derivatives and a process for producing the same 失效
标题翻译：二苯并噻吩衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US4247706A
公开(公告)日：1981-01-27
申请号：US84163
申请日：1979-10-12
申请人： Yasuo Fujimoto , Shigeru Yamabe
发明人： Yasuo Fujimoto , Shigeru Yamabe
IPC分类号： A61K31/38 , A61P29/00 , C07C67/00 , C07C313/00 , C07C323/62 , C07D337/14
CPC分类号： C07D337/14
摘要： A compound of the formula, ##STR1## wherein R represents a hydroxy or amino group is an antiinflammatory and analgesic agent.
摘要翻译：下式的化合物，其中R表示羟基或氨基，是抗炎和止痛剂。

5. 发明授权

US4228284A Benzo[b,f]thiepan derivitives 失效
标题翻译：苯并[b，f] thiepan衍生物
公开(公告)号：US4228284A
公开(公告)日：1980-10-14
申请号：US10320
申请日：1979-02-07
申请人： Shigeru Yamabe , Yasuo Fujimoto , Shoji Ryu , Yoshio Suzuki , Yoshihiro Tanaka , Toru Yamanaka , Kiyosato Nyu
发明人： Shigeru Yamabe , Yasuo Fujimoto , Shoji Ryu , Yoshio Suzuki , Yoshihiro Tanaka , Toru Yamanaka , Kiyosato Nyu
IPC分类号： C07D337/14 , C07D409/12
CPC分类号： C07D337/14
摘要： 9-(.beta.-hydroxyethyl) piperazinyl-carbonyl-2-trifluoromethyl-10, 11-dihydrodibenzo[b,f]thiepin is prepared and disclosed as having antiinflamatory action.
摘要翻译： 9-（β-羟乙基）哌嗪基 - 羰基-2-三氟甲基-10,11-二氢二苯并[b，f]硫蛋白被制备和公开为具有抗炎作用。

6. 发明授权

US4205170A Propionic acid derivatives 失效
标题翻译：丙酸衍生物
公开(公告)号：US4205170A
公开(公告)日：1980-05-27
申请号：US855076
申请日：1977-11-28
申请人： Yasuo Fujimoto , Shigeru Yamabe
发明人： Yasuo Fujimoto , Shigeru Yamabe
IPC分类号： C07D313/14 , C07D491/04 , C07D491/044 , C07D495/04 , C07D337/14
CPC分类号： C07D491/04 , C07D313/14 , C07D495/04
摘要： Propionic acid derivatives having the formula ##STR1## wherein X represents an oxygen or two hydrogen atoms, Y represents CH or N, A represents an oxygen or sulfur atom, and R represents hydroxy, amino, or a lower alkoxy group having 1 to 5 carbon atoms are antiinflammatory agents.
摘要翻译：具有式“IMAGE”的丙酸衍生物，其中X表示氧或两个氢原子，Y表示CH或N，A表示氧或硫原子，R表示羟基，氨基或具有1至5碳的低级烷氧基原子是抗炎剂。

7. 发明授权

US3971828A N-(mercaptoacyl)aminoacids 失效
标题翻译： N-（巯基乙酰基）氨基酸
公开(公告)号：US3971828A
公开(公告)日：1976-07-27
申请号：US535686
申请日：1974-12-23
申请人： Itaru Mita , Shigeo Okumura , Shigeru Yamabe , Yoshihiko Funae , Junzo Matumoto
发明人： Itaru Mita , Shigeo Okumura , Shigeru Yamabe , Yoshihiko Funae , Junzo Matumoto
IPC分类号： C07C51/60 , C07C149/243
CPC分类号： C07C51/60
摘要： Compounds useful for prophylaxis and therapy in treating a metabolic disorder, such as nosotoxicosis due to a heavy metal radiation disorder, diabetes or hepatitis. ##EQU1## and intermediates therefor are disclosed.
摘要翻译：可用于预防和治疗代谢紊乱的化合物，例如由于重金属辐射障碍，糖尿病或肝炎引起的鼻塞毒性。公开了R-CH-CONH-CH-（CH2）n-COOH || SHR'及其中间体。

8. 发明授权

US4668514A Penicillin derivatives 失效
标题翻译：青霉素衍生物
公开(公告)号：US4668514A
公开(公告)日：1987-05-26
申请号：US658373
申请日：1984-10-05
申请人： Ronald G. Micetich , Shigeru Yamabe , Motoaki Tanaka , Tomio Yamazaki , Naobumi Ishida , Makoto Kajitani
发明人： Ronald G. Micetich , Shigeru Yamabe , Motoaki Tanaka , Tomio Yamazaki , Naobumi Ishida , Makoto Kajitani
IPC分类号： C07D499/86 , A61K31/43 , C07D499/00 , A61K31/425
CPC分类号： C07D499/00 , A61K31/43 , Y02P20/55
摘要： This invention provides a penicillin derivative of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are the same or different and represent hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 hydroxyalkyl, C.sub.3-9 acyloxyalkyl, C.sub.8-13 benzyloxyalkyl, C.sub.2-7 alkoxyalkyl, C.sub.2-7 alkoxycarbonyl, C.sub.3-8 alkenyloxycarbonyl, C.sub.3-8 alkynyloxycarbonyl, phenyl, amino, cyano, formyl, trifluoromethyl, C.sub.2-6 acyl, carbamoyl, C.sub.2-7 alkylcarbamoyl, benzyloxycarbonylamino, C.sub.2-7 alkoxycarbonylamino; and R.sub.3 is hydrogen, a group for forming a pharmaceutically acceptable salt, or a penicillin carboxyl protecting group, with the proviso that both of R.sub.1 and R.sub.2 are not hydrogen or C.sub.2-7 alkoxycarbonyl at the same time and that when one of R.sub.1 and R.sub.2 is hydrogen, the other is not C.sub.2-7 alkoxycarbonyl, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt, process for preparing the derivative, and a pharmaceutical composition containing the derivative.
摘要翻译：本发明提供了一种下式的青霉素衍生物，其中R1和R2相同或不同，代表氢，C1-6烷基，C1-6羟烷基，C3-9酰氧基烷基，C8-13苄氧基烷基，C2-7烷氧基烷基， C 2-8烷氧基羰基，C 3-8烯氧基羰基，C 3-8炔氧基羰基，苯基，氨基，氰基，甲酰基，三氟甲基，C 2-6酰基，氨基甲酰基，C 2-7烷基氨基甲酰基，苄氧基羰基氨基，C 2-7烷氧基羰基氨基; 并且R 3是氢，用于形成药学上可接受的盐的基团或青霉素羧基保护基，条件是R 1和R 2同时不是氢或C 2-7烷氧基羰基，并且当R 1和R 2之一是氢，另一个不是C 2-7烷氧基羰基，或其药学上可接受的酸加成盐，制备衍生物的方法和含有该衍生物的药物组合物。

9. 发明授权

US4562073A Penicillin derivatives 失效
标题翻译：青霉素衍生物
公开(公告)号：US4562073A
公开(公告)日：1985-12-31
申请号：US519491
申请日：1983-08-01
申请人： Ronald G. Micetich , Shigeru Yamabe , Motoaki Tanaka , Makoto Kajitani , Tomio Yamazaki , Naobumi Ishida
发明人： Ronald G. Micetich , Shigeru Yamabe , Motoaki Tanaka , Makoto Kajitani , Tomio Yamazaki , Naobumi Ishida
IPC分类号： C07D499/86 , C07D499/00 , C07F7/10 , A61K31/425
CPC分类号： C07D499/00 , C07F7/10
摘要： A penicillin derivative represented by the following formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen or trialkylsilyl; R.sub.2 is hydrogen, trialkylsilyl or COOR.sub.2 ' wherein R.sub.2 ' is hydrogen, C.sub.1-18 alkyl, C.sub.2-7 alkoxymethyl, C.sub.3-8 alkylcarbonyloxymethyl, C.sub.4-9 alkylcarbonyloxyethyl, (C.sub.5-7 cycloalkyl)carbonyloxymethyl, C.sub.9-14 benzylcarbonyloxyalkyl, C.sub.3-8 alkoxycarbonylmethyl, C.sub.4-9 alkoxycarbonylethyl, phthalidyl, crotonolacton-4-yl, .gamma.-butyrolacton-4-yl, halogenated C.sub.1-6 alkyl substituted with 1 to 3 halogen atoms, C.sub.1-6 alkoxy- or nitro-substituted or unsubstituted benzyl, benzhydryl, tetrahydropyranyl, dimethylaminoethyl, dimethylchlorosilyl, trichlorosilyl, (5-substituted C.sub.1-6 alkyl or phenyl or unsubstituted-2-oxo-1,3-dioxoden-4-yl)methyl, C.sub.8-13 benzoyloxyalkyl or group for forming a pharmaceutically acceptable salt; and R.sub.3 has the same meaning as above R.sub.2 '.
摘要翻译：由下式（IMAGE）表示的青霉素衍生物，其中R1是氢或三烷基甲硅烷基; R2是氢，三烷基甲硅烷基或COOR2'，其中R2'是氢，C1-18烷基，C2-7烷氧基甲基，C3-8烷基羰氧基甲基，C4-9烷基羰氧基乙基，（C5-7环烷基）羰基氧基甲基，C9-14苄基羰氧基烷基，C3-8 烷氧基羰基甲基，C4-9烷氧基羰基乙基，苯酞基，巴豆酸内酯-4-基，γ-丁内酯-4-基，被1至3个卤素原子取代的卤代C 1-6烷基，C 1-6烷氧基或硝基取代或未取代的苄基，二苯甲基，四氢吡喃基，二甲基氨基乙基，二甲基氯甲硅烷基，三氯甲硅烷基，（5-取代的C 1-6烷基或苯基或未取代的-2-氧代-1,3-二氧杂环己烯-4-基）甲基，C8-13苯甲酰氧基烷基或用于形成药学上可接受的盐 ; 和R3具有与上述R2'相同的含义。

10. 发明授权

US4507239A Penicillin derivatives and process for preparation 失效
标题翻译：青霉素衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US4507239A
公开(公告)日：1985-03-26
申请号：US487558
申请日：1983-06-22
申请人： Ronald J. Micetich , Shigeru Yamabe , Shuichi Ueda , Naobumi Ishida , Takeshi Ishizawa
发明人： Ronald J. Micetich , Shigeru Yamabe , Shuichi Ueda , Naobumi Ishida , Takeshi Ishizawa
IPC分类号： A61K31/43 , A61P31/04 , A61P43/00 , C07D499/00 , C07D499/86 , C07D499/87 , C07D499/897 , A61K31/425
CPC分类号： C07D499/00 , Y02P20/55
摘要： A penicillin derivative represented by the following formula, a pharmaceutically acceptable salt thereof and an ester thereof: ##STR1## wherein n is 0, 1 or 2 and process for preparing the same.
摘要翻译：由下式表示的青霉素衍生物，其药学上可接受的盐及其酯：其中n为0,1或2及其制备方法。

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