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    • 3. 发明授权
    • Coumarin derivative and use thereof
    • 香豆素衍生物及其用途
    • US5574062A
    • 1996-11-12
    • US347467
    • 1994-12-13
    • Koichi HashimotoAkio YamadaHirokazu HamanoShigehiro MoriHisako Moriuchi
    • Koichi HashimotoAkio YamadaHirokazu HamanoShigehiro MoriHisako Moriuchi
    • C07D311/16C07D407/04C07D409/04A61K31/37C07D311/20
    • C07D407/04C07D311/16C07D409/04
    • The present invention provides compounds having 12-lipoxygenase inhibitory effect and medicines inhibiting 12-lipoxygenase selectively, and relates to novel coumarin derivatives and medicines containing the compounds as effective ingredients. Furthermore, this invention relates to compounds capable of converting to compounds inhibiting 12-lipoxygenase activities selectively according to the cleavage of modified moieties in vivo and medicines inhibiting 12-lipoxygenase selectively, and relates to novel coumarin derivatives having acyl groups as modified moieties and medicines containing the compounds as effective ingredients. The compounds of the present invention can inhibit 12-lipoxygenase strongly and selectively, and being useful as medicines for preventing and treating various circulatory diseases such as arteriosclerosis and vasospasm and for preventing of the metastasis of some kinds of cancers, and show low toxicity and few side effects.
    • PCT No.PCT / JP94 / 00615 Sec。 371日期1994年12月13日第 102(e)日期1994年12月13日PCT 1994年4月12日PCT PCT。 公开号WO94 / 24119 日期:1994年10月27日本发明提供具有12-脂肪氧合酶抑制作用的化合物和选择性抑制12-脂肪氧合酶的药物,涉及新型香豆素衍生物和含有该化合物作为有效成分的药物。 此外,本发明涉及能够根据体内修饰部分的切割和选择性抑制12-脂肪氧合酶的药物选择性地转化成抑制12-脂肪氧合酶活性的化合物的化合物,并且涉及具有酰基作为修饰部分的新型香豆素衍生物和含有 该化合物为有效成分。 本发明化合物能够强烈,有选择地抑制12-脂肪氧合酶,可用作预防和治疗各种循环系统疾病如动脉硬化和血管痉挛以及预防某些癌症转移的药物,并且显示低毒性和少量 副作用。