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1. 发明授权

US6011159A Processes and intermediates for preparing substituted indazole derivatives 失效
标题翻译：取代的吲唑衍生物的制备方法和中间体
公开(公告)号：US6011159A
公开(公告)日：2000-01-04
申请号：US308954
申请日：1999-05-27
申请人： Stephane Caron , Shane A. Eisenbeis
发明人： Stephane Caron , Shane A. Eisenbeis
IPC分类号： A61K31/416 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07C309/66 , C07C309/73 , C07D231/56
CPC分类号： C07D231/56
摘要： The invention relates to processes and intermediates for preparing compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R, R.sup.1, R.sup.2, and R.sup.3 are as defined herein. The above compounds of formula (I) are selective inhibitors of phosphodiesterase type IV and the production of tumor necrosis factor, and therefore may be used in the treatment of various inflammatory disorders such as asthma, joint inflammation, and other conditions or diseases. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / IB98 / 00647 Sec。 371日期1999年5月27日第 102（e）日期1999年5月27日PCT提交1998年4月28日PCT公布。 WO98 / 50367 PCT出版物日期1998年11月12日本发明涉及制备式（I）化合物及其药学上可接受的盐的方法和中间体，其中R，R 1，R 2和R 3如本文所定义。上述式（I）化合物是IV型磷酸二酯酶的选择性抑制剂和肿瘤坏死因子的产生，因此可用于治疗各种炎症性疾病如哮喘，关节炎症和其他病症或疾病。

2. 发明授权

US5442065A Synthesis of tetrahydroquinoline enediyne core analogs of dynemicin 失效
标题翻译： dynemicin四氢喹啉烯二烯核心类似物的合成
公开(公告)号：US5442065A
公开(公告)日：1995-08-15
申请号：US118862
申请日：1993-09-09
申请人： Philip D. Magnus , Theodore Iliadis , Shane A. Eisenbeis , Robin A. Fairhurst
发明人： Philip D. Magnus , Theodore Iliadis , Shane A. Eisenbeis , Robin A. Fairhurst
IPC分类号： C07D221/22 , C07F7/02 , C07D221/06
CPC分类号： C07D221/22 , Y02P20/55
摘要： A process is described for the preparation of the core azobicyclo[7.3.1]tridecaenediyne moiety of the antitumor antibiotic dynemicin. The synthesis allows efficient production of the enediyne as a stable, compound in good yield from the adamantyl N-protected azabicyclo[7.3.1]tridecadiyne. The adamantyl protecting group is employed in the starting material, N-adamantyl dihydroquinoline or N-adamantyl 6-methoxy quinoline. Also disclosed are process for the synthesis of 3-hydroxy-6-methoxyquinoline and several N-substituted derivatives of azobicyclo[7.3.1]tridecaenediyne. Solid tumor and leukemia assays were performed on the analogs of dynemicin. The results suggest a method that these compounds will useful in treating certain types of leukemias and solid tumors. The disclosed synthesis provides a route to new dynemicin intermediates and analogs which will allow development of second and third generation dynemicins.
摘要翻译：描述了制备抗肿瘤抗生素dynemicin的核心偶氮二环[7.3.1]十三碳二烯部分的方法。该合成允许以金刚烷基N-保护的氮杂双环[7.3.1]十三烷二炔作为稳定的化合物有效生产烯二醇。金刚烷基保护基用于起始原料，N-金刚烷基二氢喹啉或N-金刚烷基6-甲氧基喹啉。还公开了合成3-羟基-6-甲氧基喹啉和若干N-取代的偶氮二环[7.3.1]十一碳二烯的衍生物的方法。对dynemicin类似物进行实体瘤和白血病检测。结果表明这些化合物可用于治疗某些类型的白血病和实体瘤的方法。所公开的综合提供了新的dynemicin中间体和类似物的途径，其将允许开发第二代和第三代dynemicins。

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