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    • 1. 发明专利
    • 非對稱性合成 ASYMMETRIC SYNTHESIS
    • 非对称性合成 ASYMMETRIC SYNTHESIS
    • TW200800858A
    • 2008-01-01
    • TW096102355
    • 2007-01-22
    • 山德士藥廠 SANDOZ AG
    • 馬汀 艾伯特 ALBERT, MARTIN修伯特 史杜爾 STURM, HUBERT安椎雅絲 伯格 BERGER, ANDREAS彼得 奎敏格 KREMMINGER, PETER
    • C07CC07D
    • C07C255/56C07C215/30C07C255/53C07D307/87
    • 本發明係關於用於立體選擇性烷基化羰基之方法及中間體。本發明特別可以立體選擇性製備抗抑鬱藥依他普侖(escitalopram)。已發現硼酸或酸銜生物係可將一個對掌性基團連接至含有一個待烷基化之羰基之化合物上之有用橋聯成份。因此該等硼酸鹽及酸鹽可用於一種將含有一個羰基及一個能與硼酸或酸衍生物反應之碇(anchor)基之化合物中之羰基非對稱性烷基化之方法中。該非對稱性烷基化可藉由下列實施:將含有一個待烷基化之羰基及能與硼酸或酸衍生物反應之碇基之化合物與硼酸或酸衍生物混合,加入一種對掌性醇,及加入一種有機金屬化合物。在烷基化反應後,可容易地藉由水解去除硼酸鹽及酸鹽。
    • 本发明系关于用于三維选择性烷基化羰基之方法及中间体。本发明特别可以三維选择性制备抗抑郁药依他普仑(escitalopram)。已发现硼酸或酸衔生物系可将一个对掌性基团连接至含有一个待烷基化之羰基之化合物上之有用桥联成份。因此该等硼酸盐及酸盐可用于一种将含有一个羰基及一个能与硼酸或酸衍生物反应之碇(anchor)基之化合物中之羰基非对称性烷基化之方法中。该非对称性烷基化可借由下列实施:将含有一个待烷基化之羰基及能与硼酸或酸衍生物反应之碇基之化合物与硼酸或酸衍生物混合,加入一种对掌性醇,及加入一种有机金属化合物。在烷基化反应后,可容易地借由水解去除硼酸盐及酸盐。
    • 6. 发明专利
    • 成長ホルモン製剤
    • 生长激素配方
    • JP2014208656A
    • 2014-11-06
    • JP2014113773
    • 2014-06-02
    • サンド・アクチエンゲゼルシヤフトSandoz Ag
    • SIEBOLD BERNHARDSTEPHENS JOHN
    • A61K9/08A61K38/27A61K9/00A61K47/04A61K47/10A61K47/26A61K47/34
    • A61K47/26A61K9/0019A61K38/27
    • 【課題】安定性に優れた、液体成長ホルモン製剤の提供。【解決手段】他の添加物を加えずに単独で成長ホルモンを生理的pH近くのリン酸緩衝液中で製剤することにより、2〜8℃の範囲内の温度で6ヵ月以上にわたって保存安定であり、冷蔵温度又はそれ以上の温度での保存期間中、成長ホルモンの結晶化が回避又は低減され、また低濃度の非イオン性界面活性剤を添加することにより、バルク製剤を投与容器に自動充填する際に遭遇する物理的力の結果として生じる、成長ホルモンの凝集を低減でき、さらに等張化するためにマンニトールが、細菌汚染を低減するために防腐剤が包含され、それにより2〜8℃で保存することができる多回投与単位が可能となる、液体成長ホルモン製剤。【選択図】なし
    • 要解决的问题:提供具有优异稳定性的生长激素的液体制剂。解决方案:液体生长激素制剂通过在几乎生理pH附近的磷酸盐缓冲液中独立地制备生长激素而不添加其它添加剂,在一定温度范围内具有保存稳定性 2-8°C超过6个月。 在冷藏温度或更高温度下储存时,避免或减少生长激素的结晶。 通过添加低浓度非离子表面活性剂,可以减少由于在大量药物自动填充给药容器时遇到的物理力引起的生长激素聚集。 并且还包括用于等渗的甘露糖醇,并且包括防腐剂以减少污染,从而使得可以在2-8℃下储存的多个剂量单位。