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1. 发明申请

WO1997014685A1 PYRIMIDINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：吡嗪衍生物
公开(公告)号：WO1997014685A1
公开(公告)日：1997-04-24
申请号：PCT/HU1996000058
申请日：1996-10-14
申请人： GYOGYSZERKUTATO INTÉZET KFT , TOLDY, Rózsa +hf , TOLDY, Márta +hm , TOLDY, András +hm , ZUBOVICS, Zoltán , SZILAGYI, Katalin , VIDA, Franciska , ANDRASI, Ferenc , SUTKA, Klára , HODULA, Eszter , SZEKERES, Tibor , FEHÉR, Gábor , MORAVCSIK, Imre , MATYUS, Péter , SEBESTYÉN, László , SZABO, Hilda , ZARA, Erzsébet , HORVATH, Edit
发明人： GYOGYSZERKUTATO INTÉZET KFT , TOLDY, Rózsa +hf , TOLDY, Márta +hm , TOLDY, András +hm , TOLDY, Lajos +di
IPC分类号： C07D239/50
CPC分类号： C07D295/13 , C07D239/50
摘要： The invention refers to novel pyrimidine derivatives of formula (I), wherein R stands for a group of formula (a), wherein Ar means an aromatic homocyclic group, R and R represent hydrogen, halogen, hydroxy, alkyl, optionally substituted alkoxy, alkylthio group and oxidized derivatives thereof, optionally substituted amino, carboxy and derivatives thereof, sulfo and/or sulfonamido; and p, q and r are 0 or 1; R and R stand for amino; or a moiety derived from a nitrogen-containing heterocycle; X means a single bond; an optionally oxidized sulfur atom; or an optionally substituted nitrogen atom; A stands for an optionally substituted alkylene group; and n is 1 or 2. The invention relates also to a process and the intermediates for the preparation of the compounds of formula (I). The compounds according to the invention possess a remarkable lipid peroxidation inhibiting effect which is detectable both under in vitro and in vivo conditions. Thus, these compounds are useful for the prevention and/or treatment e.g. of injuries of the head, brain and spinal cord; as well as tissue damages arising from ischemia (including e.g. reperfusion injuries), myocardial infarction or coronary heart disease.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新颖的嘧啶衍生物，其中R 1代表式（a）的基团，其中Ar表示芳族的双环基团，R 4和R 5表示氢，卤素，羟基，烷基，任选取代的烷氧基，烷硫基及其氧化衍生物，任选取代的氨基，羧基及其衍生物，磺基和/或亚磺酰氨基; 和p，q和r为0或1; R 2和R 3代表氨基; 或衍生自含氮杂环的部分; X表示单键; 任选氧化的硫原子; 或任选取代的氮原子; A代表任选取代的亚烷基; 并且n为1或2.本发明还涉及用于制备式（I）化合物的方法和中间体。根据本发明的化合物具有显着的脂质过氧化抑制作用，其在体外和体内条件下均可检测。因此，这些化合物可用于预防和/或治疗。头部，脑部和脊髓受伤; 以及由缺血（包括例如再灌注损伤），心肌梗死或冠心病引起的组织损伤。

2. 发明授权

EP0082890B1 Verfahren zur Herstellung von immunbiologischen Präparaten, geeignet für den Nachweis von, die Vorbeugung gegen und/oder die Behandlung von Infektionen durch Candida guilliermondii 失效
标题翻译：制备可用于测试，防止和/或治疗感染的可疑药物的免疫准备工艺方法GUILLIERMONDII
公开(公告)号：EP0082890B1
公开(公告)日：1986-07-30
申请号：EP81110843.0
申请日：1981-12-30
申请人： Sutka, Pál, Dr. , Sutka, Klára, Dr.
发明人： Sutka, Pál, Dr. , Sutka, Klára, Dr.
IPC分类号： C12P1/02 , G01N33/53 , A61K39/00
CPC分类号： A61K36/064 , A61K39/0002 , C12P1/02 , C12R1/72 , G01N33/56961 , Y10S435/921 , Y10S435/961

3. 发明公开

EP0082890A1 Verfahren zur Herstellung von immunbiologischen Präparaten, geeignet für den Nachweis von, die Vorbeugung gegen und/oder die Behandlung von Infektionen durch Candida guilliermondii 失效
标题翻译：一种用于制备适合于检测由念珠菌的季也蒙预防和/或治疗感染的免疫生物标本的过程。
公开(公告)号：EP0082890A1
公开(公告)日：1983-07-06
申请号：EP81110843.0
申请日：1981-12-30
申请人： Sutka, Pál, Dr. , Sutka, Klára, Dr.
发明人： Sutka, Pál, Dr. , Sutka, Klára, Dr.
IPC分类号： C12P1/02 , G01N33/53 , A61K39/00
CPC分类号： A61K36/064 , A61K39/0002 , C12P1/02 , C12R1/72 , G01N33/56961 , Y10S435/921 , Y10S435/961
摘要： Gegenstand der Anmeldung ist ein Verfahren zur Herstellung von immunbiologischen Präparaten, geeignet für den Nachweis von, die Vorbeugung gegen und/oder die Behandlung von Infektionen durch Candida guilliermondii durch durch Züchung bis zum Erreichen des Endes der Vermehrungsfähigkeit erfolgendes [für a)], beziehungsweise 48 bis 72 Stunden langes [für b) beziehungsweise cl] Vermehren eines Stammes von Candida guiliermondii unter aeroben Bedingungen bei 24 bis 42°C mittels Züchtung auf einem eine durch den Pilz assimilierbare Kohlenstoff- und Stickstoffquelle enthaltenden Nährboden, bei welchem

a) die beim Vermehren erhaltene(n) Bevölkerung(en) für die verlängerte Züchtung unter identischen Bedingungen gehalten wird beziehungsweise werden, die Pilzzellen von der Kultur getrennt und gewaschen oder getrocknet sowie auf mechanischem Wege aufgeschlossen und extrahiert werden, der Auszug mit einem polaren organischen Lösungsmittel behandelt wird und der erhaltene Niederschlag, gegebenenfalls nach weiterer Reinigung, zu einem für immunbiologische Zwecke geeigneten Präparat geformt beziehungsweise umgesetzt wird oder
b) gegebenenfalls die beim Vermehren erhaltene(n) Bevölkerung(en), vorzugsweise bis zur Herstellung von 2 bis 3 neuen Bevölkerungen, weiter vermehrt werden sowie die Pilzzellen von der Kultur getrennt und gewaschen oder getrocknet sowie auf mechanischem Wege aufgeschlossen und extrahiert werden sowie gegebenenfalls zum Auszug ein polares organisches Lösungsmittel zugegeben wird und der erhaltene Niederschlag, eventuell nach weiterer Reinigung, in an sich bekannter Weise zu einem für immunbiologische Zwecke geeigneten Präparat umgesetzt wird oder
c) die beim Vermehren erhaltene Kultur abgetötet wird, die abgetöteten Zellen abgetrennt werden und sie, gegebenenfalls nach weiterer Reinigung, in an sich bekannterweise .zu einem für immunbiologische Zwecke geeigneten Präparat ,umgesetzt werden.
摘要翻译：本申请的主题是一种用于生产免疫生物制剂，适合于检测的方法，季也蒙通过Züchung通过成功端念珠菌引起的感染症的预防和或治疗，直到达到生存力[用于）]的端部，和48至 72小时长[对于b）或c）]念珠菌guiliermondii的需氧条件下，在24的应变的增加至42℃，通过培养由真菌同化的碳和氮源的土壤含有一个，其中a）当Vermehren获得（n）的人口（S）被保持在相同的条件下延长的生长，分别将从培养物中分离和洗涤和干燥的真菌细胞，以及机械破碎和萃取，将提取物与极性有机溶剂，将得到的处理过的沉淀，任选地，传播时所获得的（任选地在进一步纯化之后，被形成为适于免疫生物目的制备或或b的材料）n）的人口（一个或多个），优选2至3个新的种群中的用途，可以进一步提高，以及的真菌细胞是培养物中分离和洗涤或干燥，并机械地消化和提取，以及任选使用的极性有机溶剂来提取并将得到的在进一步纯化之后可能是转化，在已知的方式本身到一个适合于免疫生物目的制剂或沉淀 c）以Vermehren得到的培养被杀死时，杀死的细胞是分离的，并且它们被反应，如果合适的话在进一步纯化之后，以本身已知的适合于immunobiologic目的准备方式。

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