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1. 发明申请

WO2013050873A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF LERSIVIRINE 审中-公开
标题翻译：制备LERSIVIRINE的方法
公开(公告)号：WO2013050873A1
公开(公告)日：2013-04-11
申请号：PCT/IB2012/002449
申请日：2012-10-04
申请人： PHIVCO UK LIMITED , CODINA, Anna , DERRICK, Andrew , JOYCE, Richard , SUSANNE, Flavien
发明人： CODINA, Anna , DERRICK, Andrew , JOYCE, Richard , SUSANNE, Flavien
IPC分类号： C07D231/18
CPC分类号： C07D231/18
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of lersivirine or a pharmaceutically acceptable salt thereof comprising: (a) reacting 5-(2-oxo-1-propanoylbutoxy)isophthalonitrile and 2- hydrazinoethanol, in the presence of an acid, to form 5-{[3,5-diethyl-1 -(2- hydroxyethyl)-1 H-pyrazol-4-yl]oxy}isophthalonitrile, and optionally, (b) reacting 5-{[3,5-diethyl-1-(2-hydroxyethyl)-1 H-pyrazol-4- yl]oxy}isophthalonitrile with a suitable reagent so as to form a pharmaceutically acceptable salt of 5-{[3,5-diethyl-1-(2-hydroxyethyl)-1 H- pyrazol-4-yl]oxy}isophthalonitrile, characterised in that step (a) comprises a first stage wherein the reaction is controlled so as to maintain a reaction temperature between 15-30 °C and a second stage wherein the reaction is controlled so as to maintain a reaction temperature between 40-70 °C.
摘要翻译：本发明涉及制备莱赛维林或其药学上可接受的盐的方法，其包括：（a）在酸存在下使5-（2-氧代-1-丙酰基丁氧基）间苯二腈和2-肼基乙醇反应，形成 5 - {[3,5-二乙基-1-（2-羟基乙基）-1H-吡唑-4-基]氧基}间苯二腈，任选地，（b）使5 - {[3,5-二乙基-1- （2-羟乙基）-1H-吡唑-4-基]氧基}间苯二腈与合适的试剂反应形成5 - {[3,5-二乙基-1-（2-羟乙基）-1 H-吡唑-4-基]氧基}间苯二腈，其特征在于步骤（a）包括第一阶段，其中控制反应以保持反应温度在15-30℃和反应被控制的第二阶段以保持反应温度在40-70℃之间。

2. 发明申请

WO2016098070A1 CRYSTALLINE FORM OF 5-CHLORO-N2-(2-ISOPROPOXY-5-METHYL-4-PIPERIDIN-4-YL-PHENYL)-N4-[2-(PROPANE-2-SULFONYL)-PHENYL]-PYRIMIDINE-2, 4-DIAMINE 审中-公开
标题翻译： 5-氯-2,2-（2-异丙氧基-5-甲基-4-哌啶-4-基 - 苯基）-N4- [2-（丙-2-炔基） - 苯基] - 吡咯烷-2,4 二胺
公开(公告)号：WO2016098070A1
公开(公告)日：2016-06-23
申请号：PCT/IB2015/059779
申请日：2015-12-18
申请人： NOVARTIS AG , GALLAND, Celine , GRANDEURY, Arnaud , BUDZ, Jerzy Antoni , MARTIN, Benjamin , SUSANNE, Flavien , AUBRY, Michel , SEVINC, Serbuelent , DECKER, Andrea
发明人： GALLAND, Celine , GRANDEURY, Arnaud , BUDZ, Jerzy Antoni , MARTIN, Benjamin , SUSANNE, Flavien , AUBRY, Michel , SEVINC, Serbuelent , DECKER, Andrea
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/12
摘要： The present invention is directed to a new form of 5-Chloro-N2-(2-isopropoxy-5-methyl-4-piperidin-4-yl-phenyl)-N4-[2-(propane-2-sulfonyl)-phenyl]-pyrimidine-2, 4-diamine. The present disclosure also generally relates to a pharmaceutical composition comprising the form, as well of methods for obtaining such form, and methods of using the form as a medicine.
摘要翻译：本发明涉及新形式的5-氯-N 2 - （2-异丙氧基-5-甲基-4-哌啶-4-基 - 苯基）-N4- [2-（丙烷-2-磺酰基） - 苯基 ] - 嘧啶-2,4-二胺。本公开内容还通常涉及包含形式以及获得这种形式的方法的药物组合物以及使用该形式作为药物的方法。

3. 发明申请

WO2013050884A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF LERSIVIRINE 审中-公开
标题翻译：制备LERSIVIRINE的方法
公开(公告)号：WO2013050884A1
公开(公告)日：2013-04-11
申请号：PCT/IB2012/002903
申请日：2012-10-04
申请人： PHIVCO UK LIMITED , SUSANNE, Flavien
发明人： SUSANNE, Flavien
IPC分类号： C07D231/18 , A61K31/415 , A61P31/18
CPC分类号： C07D231/18
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of lersivirine or a pharmaceutically acceptable salt thereof characterised in that it uses the base 1,8-diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene (DBU) and the solvent acetonitrile.
摘要翻译：本发明涉及制备莱赛维林或其药学上可接受的盐的方法，其特征在于它使用1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯（DBU）和溶剂乙腈。

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