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1. 发明申请

WO2004026847A1 PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF VALSARTAN 审中-公开
标题翻译： VALSARTAN制造工艺
公开(公告)号：WO2004026847A1
公开(公告)日：2004-04-01
申请号：PCT/EP2003/010543
申请日：2003-09-22
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH , DENNI-DISCHERT, Donatienne , HIRT, Hans , NEVILLE, Dan , SEDELMEIER, Gottfried , SCHNYDER, Anita , DERRIEN, Nadine , KAUFMANN, Daniel
发明人： DENNI-DISCHERT, Donatienne , HIRT, Hans , NEVILLE, Dan , SEDELMEIER, Gottfried , SCHNYDER, Anita , DERRIEN, Nadine , KAUFMANN, Daniel
IPC分类号： C07D257/04
CPC分类号： C07D257/04 , Y02P20/55
摘要： The present invention relates to a process for the manufacture of Valsartan, an angiotensin receptor blocker (ARB; also called angiotension II receptor antagonist or AT1 receptor antagonist) and salts thereof, to novel intermediates and process steps.
摘要翻译：本发明涉及一种制备血管紧张素受体阻滞剂（ARB，也称为血管紧张素II受体拮抗剂或AT1受体拮抗剂）的缬沙坦及其盐的新方法和方法。

2. 发明申请

WO02094760A3 PROCESS FOR THE PREPARATION OF 7-SUBSTITUTED 3-ALKYL-3H-ISOBENZOFURAN-1-ONE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：制备3-取代的3-烷基-3H-异苯并呋喃-1-酮衍生物的方法
公开(公告)号：WO02094760A3
公开(公告)日：2003-10-02
申请号：PCT/EP0205572
申请日：2002-05-21
申请人： SYNGENTA PARTICIPATIONS AG , SCHNYDER ANITA , PASSAFARO MARCO , RAPOLD THOMAS
发明人： SCHNYDER ANITA , PASSAFARO MARCO , RAPOLD THOMAS
IPC分类号： C07B61/00 , C07C51/10 , C07C63/70 , C07C245/08 , C07D307/88 , C07C63/06 , A01N43/54 , C07C43/225 , C07C65/24 , C07C317/22 , C07D405/12
CPC分类号： C07D307/88 , C07C63/70
摘要： Process for the preparation of compounds of formula (I) wherein R is halogen, R1O1R1S(O)n or (R1)2NC(X)O; R1 is C1-C8alkly, aryl-C1-C8alkyl, C1-C8haloalkyl or aryl; n is 0, 1, 2 or 3; X is O or S; and R2 is hydrogen, C1-C4alkyl or C1-C4haloalkyl, in which process, in a solvent, (1) an aniline derivative of formula (IV) wherein R is as defined above, and R3 is C1-C5alkyl or C1-C5haloalkyl, is diazotised in the presence of a mineral acid to form the corresponding diazonium salt of formula (II) wherein R and R3 are as defined above, A is an anion, and m is 1 or 2, (2) the resulting diazonium salt of formula (II) is carbonylated in the presence of a catalyst, CO and optionally a buffer, to form a benzoic acid derivative of formula (III) wherein R and R3 are as defined above, and (3) the benzoic acid derivative of formula (III) is then subjected to benzylic lactonisation in the ortho-position alkyl chain R3 in the presence of a free-radical initiator and a halogenating agent.
摘要翻译：制备式（I）化合物的方法，其中R是卤素，R1O1R1S（O）n或（R1）2NC（X）O; R 1是C 1 -C 8烷基，芳基-C 1 -C 8烷基，C 1 -C 8卤代烷基或芳基; n为0,1,2或3; X是O或S; 并且R 2是氢，C 1 -C 4烷基或C 1 -C 4卤代烷基，其中在溶剂中，（1）式（Ⅳ）的苯胺衍生物，其中R如上所定义，R 3是C 1 -C 5烷基或C 1 -C 5卤代烷基，在无机酸存在下重氮化形成相应的式（II）的重氮盐，其中R和R 3如上定义，A m是阴离子，m是1或2，（2）所得的式（II）的重氮盐在催化剂CO和任选的缓冲剂的存在下羰基化，以形成其中R和R 3如上所定义的式（III）的苯甲酸衍生物，和（3）苯甲酸衍生物的式（III）化合物在自由基引发剂和卤化剂的存在下在邻位烷基链R3中进行苄基内酯化。

3. 发明申请

WO2002094760A2 PROCESS FOR THE PREPARATION OF 7-SUBSTITUTED 3-ALKYL-3H-ISOBENZOFURAN-1-ONE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：制备3-取代的3-烷基-3H-异苯并呋喃-1-酮衍生物的方法
公开(公告)号：WO2002094760A2
公开(公告)日：2002-11-28
申请号：PCT/EP2002/005572
申请日：2002-05-21
申请人： SYNGENTA PARTICIPATIONS AG , SCHNYDER, Anita , PASSAFARO, Marco , RAPOLD, Thomas
发明人： SCHNYDER, Anita , PASSAFARO, Marco , RAPOLD, Thomas
IPC分类号： C07C63/06
CPC分类号： C07D307/88 , C07C63/70
摘要： Process for the preparation of compounds of formula (I) wherein R is halogen, R 1 O 1 R 1 S(O) n or (R 1 ) 2 NC(X)O; R 1 is C 1 -C 8 alkly, aryl-C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 8 haloalkyl or aryl; n is 0, 1, 2 or 3; X is O or S; and R 2 is hydrogen, C 1 -C 4 alkyl or C 1 -C 4 haloalkyl, in which process, in a solvent, (1) an aniline derivative of formula (IV) wherein R is as defined above, and R 3 is C 1 -C 5 alkyl or C 1 -C 5 haloalkyl, is diazotised in the presence of a mineral acid to form the corresponding diazonium salt of formul (II) wherein R and R 3 are as defined above, A m- is an anion, and m is 1 or 2, (2) the resulting diazonium salt of formula (II) is carbonylated in the presence of a catalyst, CO and optionally a buffer, to form a benzoic acid derivative of formula (III) wherein R and R 3 are as defined above, and (3) the benzoic acid derivative of formula (III) is then subjected to benzylic lactonisation in the ortho-position alkyl chain R 3 in the presence of a free-radical initiator and a halogenating agent.
摘要翻译：制备式（I）化合物的方法，其中R是卤素，R1O1R1S（O）n或（R1）2NC（X）O; R 1是C 1 -C 8烷基，芳基-C 1 -C 8烷基，C 1 -C 8卤代烷基或芳基; n为0,1,2或3; X是O或S; 并且R 2是氢，C 1 -C 4烷基或C 1 -C 4卤代烷基，其中在溶剂中，（1）式（Ⅳ）的苯胺衍生物，其中R如上所定义，R 3是C 1 -C 5烷基或C 1 -C 5卤代烷基，在无机酸存在下重氮化形成相应的配方（II）的重氮盐，其中R和R 3如上所定义，A m是阴离子，m是1或2，（2）所得的式（II）的重氮盐在催化剂CO和任选的缓冲剂的存在下羰基化，以形成其中R和R 3如上所定义的式（III）的苯甲酸衍生物，和（3）苯甲酸衍生物的式（III）化合物在自由基引发剂和卤化剂的存在下在邻位烷基链R3中进行苄基内酯化。

4. 发明申请

WO2009106335A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 6-DIMETHYLAMINOMETHYL-PHENYL-CYCLOHEXAN-1,3-DIOLEN 审中-公开
标题翻译：用于生产6-二甲基氨基甲基 - 苯基-1,3- DIOLEN
公开(公告)号：WO2009106335A1
公开(公告)日：2009-09-03
申请号：PCT/EP2009/001394
申请日：2009-02-27
申请人： GRÜNENTHAL GMBH , HELL, Wolfgang , ZIMMER, Oswald , KEGEL, Markus , SCHÄFER, Olaf , SPINDLER, Felix , SCHNYDER, Anita , SIEGRIST, Urs , DREXLER, Hans-Joachim , HELLER, Detlef
发明人： HELL, Wolfgang , ZIMMER, Oswald , KEGEL, Markus , SCHÄFER, Olaf , SPINDLER, Felix , SCHNYDER, Anita , SIEGRIST, Urs , DREXLER, Hans-Joachim , HELLER, Detlef
IPC分类号： C07C213/00 , C07C215/42
CPC分类号： C07C213/00 , C07B2200/07 , C07C2601/14 , C07C215/64 , C07C217/74
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von 6- Dimethylaminomethyl-1-(3-hydroxy- oder 3-C 1 C 4 -alkoxyphenyl)-cyclohexan-1,3- diolen aus 6-Dimethylaminomethyl-1-hydroxy-1-(3-hydroxy- oder 3-C 1 C 4 -alkoxyphenyl)-cyclohexan-3-onen mittels katalytischer Hydrierung in Gegenwart heterogener oder homogener Katalysatoren, oder mittels Metallhydriden.
摘要翻译：本发明涉及一种用于由6-二甲氨基甲基-1-羟基-1-（3-羟基制备6-二甲基氨基甲基-1-（3-羟基 - 或3-C 1 -C 4烷氧基苯基） - 环己烷-1,3-二醇的 - 或3- C 1 -C 4烷氧基苯基） - 环己烷-3-酮通过在非均相或均相催化剂的存在下催化氢化，或通过金属氢化物的装置。

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