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1. 发明专利

BR1100217A 未知
公开(公告)号：BR1100217A
公开(公告)日：1999-11-09
申请号：BR1100217
申请日：1997-04-03
申请人： PHILIPPE L. DURETTE , WILLIAM K. HAGMANN , THOMAS J. LANZA JR. , SOUMYA P. SAHOO , GARY H. RASMUSSON , RICHARD L. TOLMAN , DEREK VON LANGEN
发明人： DURETTE PHILIPPE L , HAGMANN WILLIAM K , LANZA THOMAS J JR , SAHOO SOUMYA P , RASMUSSON GARY H , TOLMAN RICHARD L , LANGEN DEREK VON
IPC分类号： A61K31/58 , A61P5/24 , A61P17/14 , A61P29/00 , C07J73/00
摘要： Compounds of the Formula Iare inhibitors of the 5alpha-reductase 1 isozyme, and are useful alone, or in combination with a 5alpha-reductase 2 inhibitor, for the treatment of androgenic sensitive disorders such as acne vulgaris, seborrhea, female hirsutism, male pattern baldness, and benign prostatic hyperplasia.

2. 再颁专利

USRE39056E1 4-Azasteroids for treatment of hyperandrogenic conditions 失效
标题翻译： 4-Azasteroids用于治疗雄激素过多的病症
公开(公告)号：USRE39056E1
公开(公告)日：2006-04-04
申请号：US10020740
申请日：1996-09-11
申请人： Raman K. Bakshi , Soumya P. Sahoo , Richard L. Tolman
发明人： Raman K. Bakshi , Soumya P. Sahoo , Richard L. Tolman
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/44 , A61P5/28 , C07D221/02 , C07D221/18
CPC分类号： C07J73/005 , A61K31/435
摘要： Compounds of structural Formula (I) and pharmacologically acceptable salts and esters thereof possess 5α-reductase inhibitory activity. These compounds inhibit 5α-reductase type 1 and type 2. The compounds of structural Formula I are useful in the systemic, including oral, and parenteral, including topical, treatment and prevention of hyperandrogenic conditions including prostatic carcinoma, benign prostatic hyperplasia, acne vulgaris, seborrhea, androgenic alopecia (also called androgenetic alopecia) which includes male- and female-pattern baldness, female hirsutism, and prostatitis. A class of compounds of the present invention are also potent antiandrogens. The present invention also relates to novel compositions containing such compounds, methods of their use and methods of their manufacture.
摘要翻译：结构式（I）的化合物及其药理学上可接受的盐和酯具有5α-还原酶抑制活性。这些化合物抑制1型和2型5α-还原酶。结构式I的化合物可用于全身，包括口服和肠胃外，包括局部治疗和预防高雄激素症状，包括前列腺癌，良性前列腺增生症，寻常痤疮，皮脂溢，雄激素性脱发（也称雄激素性脱发），包括男性和女性型秃发，女性多毛症和前列腺炎。一类本发明的化合物也是有效的抗雄激素。本发明还涉及含有这些化合物的新型组合物，其用途及其制备方法。

3. 发明授权

US6090839A Antidiabetic agents 失效
标题翻译：抗糖尿病药
公开(公告)号：US6090839A
公开(公告)日：2000-07-18
申请号：US994123
申请日：1997-12-19
申请人： Alan D. Adams , Derek Von Langen , Richard L. Tolman , Hiroo Koyama
发明人： Alan D. Adams , Derek Von Langen , Richard L. Tolman , Hiroo Koyama
IPC分类号： A61K45/06 , C07D209/08 , C07D307/80 , C07D405/12 , C07D413/12 , A61K31/41 , C07D209/12 , C07D487/04 , C07D493/04
CPC分类号： C07D405/12 , A61K45/06 , C07D209/08 , C07D307/80 , C07D413/12
摘要： The instant invention is concerned with aryl and heteroaryl oxyacetic acid type compounds which are useful antidiabetic compounds. Compositions and methods for the use of the compounds in the treatment of diabetes and related diseases and for lowering triglyceride levels are also disclosed.
摘要翻译：本发明涉及作为有用的抗糖尿病化合物的芳基和杂芳基氧基乙酸型化合物。还公开了用于治疗糖尿病和相关疾病以及降低甘油三酯水平的化合物的组合物和方法。

4. 发明授权

US5719158A 16-substituted-4-aza-androstane 5-alpha-reductase isozyme 1 inhibitors 失效
标题翻译： 16-取代-4-氮杂 - 雄甾烷5-α-还原酶同功酶1抑制剂
公开(公告)号：US5719158A
公开(公告)日：1998-02-17
申请号：US463544
申请日：1995-06-05
申请人： Philippe L. Durette , William K. Hagmann , Thomas J. Lanza, Jr. , Soumya P. Sahoo , Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman , Derek von Langen
发明人： Philippe L. Durette , William K. Hagmann , Thomas J. Lanza, Jr. , Soumya P. Sahoo , Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman , Derek von Langen
IPC分类号： A61K31/58 , A61P5/24 , A61P17/14 , A61P29/00 , C07J73/00 , A61K31/47
CPC分类号： C07J73/005
摘要： Compounds of the Formula I ##STR1## are inhibitors of the 5.alpha.-reductase 1 isozyme, and are useful alone, or in combination with a 5.alpha.-reductase 2 inhibitor, for the treatment of androgenic sensitive disorders such as acne vulgaris, seborrhea, female hirsutism, male pattern baldness, and benign prostatic hyperplasia.
摘要翻译：式I化合物I是5α-还原酶1同功酶的抑制剂，并且可单独使用或与5α-还原酶2抑制剂组合用于治疗雄激素敏感性疾病，例如寻常痤疮，皮脂溢，女性多毛症，男性型秃发和良性前列腺增生。

5. 发明授权

US5639741A 17-amino substituted 4-azasteroid 5.alpha.-reductase inhibitors 失效
标题翻译： 17-氨基取代的4-azasteroid5α-还原酶抑制剂
公开(公告)号：US5639741A
公开(公告)日：1997-06-17
申请号：US338472
申请日：1995-03-20
申请人： Bruce E. Witzel , Jeffrey P. Bergman , Richard L. Tolman
发明人： Bruce E. Witzel , Jeffrey P. Bergman , Richard L. Tolman
IPC分类号： A61K8/63 , A61K8/00 , A61K31/58 , A61Q5/00 , A61Q7/00 , A61Q19/00 , C07J17/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J73/00 , A61K31/435 , C07D221/02
CPC分类号： C07J73/005
摘要： Novel amino substituted 4-azasteroid 5.alpha.-reductase inhibitors of formula (I). ##STR1## wherein A is (a), (b) or (c), are claimed as well as pharmaceutically acceptable salts and formulations thereof. These compounds are effective in inhibiting testosterone 5.alpha.-reductase(s) and are thus useful in the treatment of a number of hyperandrogenic conditions including benign prostatic hypertrophy, acne, seborrhea, female hirsutism, and male and female pattern baldness (alopecia).
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 04633 Sec。 371日期1995年3月20日 102（e）1995年3月20日PCT PCT 1993年5月17日PCT公布。公开号WO93 / 23038 PCT 日期：1993年11月25日新颖的式（I）的氨基取代的4-azasteroid5α-还原酶抑制剂。（a）（a）（b）（c）其中A为（a），（b）或（c））及其药学上可接受的盐和制剂。这些化合物有效抑制睾丸激素5α-还原酶，因此可用于治疗许多雄激素过多症状，包括良性前列腺肥大，痤疮，皮脂溢，女性多毛症以及男性和女性型秃发（脱发）。

6. 发明授权

US5527807A 7.beta.-substituted-4-aza-5.alpha.-cholestan-3-ones as 5.alpha. reductase inhibitors useful in the prevention and treatment of hyperandrogenetic disorders 失效
标题翻译： 7β-取代-4-氮杂-5α-胆甾醇-3-酮作为5αα还原酶抑制剂，其可用于预防和治疗高血糖过多症
公开(公告)号：US5527807A
公开(公告)日：1996-06-18
申请号：US335861
申请日：1994-11-15
申请人： Raman K. Bakshi , Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman , Gool F. Patel , Georgianna Harris
发明人： Raman K. Bakshi , Gary H. Rasmusson , Richard L. Tolman , Gool F. Patel , Georgianna Harris
IPC分类号： A61K31/575 , A61K31/58 , A61K38/00 , A61P5/00 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P43/00 , C07C59/353 , C07D221/20 , C07J9/00 , C07J73/00
CPC分类号： C07D221/20 , C07J73/005 , C07J9/00 , A61K2800/522
摘要： Described are new 7.beta.-substituted 4-aza-5.alpha.-cholestan-3-ones and related compounds as 5.alpha.-reductase inhibitors.
摘要翻译：描述了新的7β-取代的4-氮杂-5α-胆甾烷-3-酮和相关化合物作为5α-还原酶抑制剂。

7. 发明授权

US5371197A Protein-dimeric polysaccharide conjugate vaccine 失效
标题翻译：蛋白质 - 二聚体多糖结合疫苗
公开(公告)号：US5371197A
公开(公告)日：1994-12-06
申请号：US766242
申请日：1991-09-24
申请人： Stephen Marburg , Richard L. Tolman
发明人： Stephen Marburg , Richard L. Tolman
IPC分类号： C07K14/195 , A61K39/102 , A61K39/116 , A61K39/385 , C07K1/113 , C07K14/00 , C07K14/22 , C07K14/315 , C07K14/41 , C12P21/00 , C12R1/21 , C12R1/36 , C12R1/46 , C07K17/02 , C07K17/10
CPC分类号： C07K14/3156 , A61K39/092 , A61K39/095 , A61K39/102 , A61K39/385 , C07K14/22 , A61K2039/522 , A61K2039/6068 , A61K2039/70 , Y10S424/831
摘要： A conjugate immunogen, having polysaccharide moieties derived from bacterial sources, provides a multivalent vaccine with a low protein to polysaccharide ratio. The vaccine reduces complications associated with injection of protein immunogens due to pyrogenic responses, such as swelling and pain, and is particularly suitable for administration to infants.
摘要翻译：具有衍生自细菌源的多糖部分的缀合物免疫原提供了具有低蛋白质与多糖比例的多价疫苗。该疫苗减少了由于热原性反应（如肿胀和疼痛）引起的蛋白质免疫原注射的并发症，特别适用于给予婴儿。

8. 发明授权

US4994464A Piperazinylpyrimidines as .beta.-adrenergic receptor blockers 失效
标题翻译：哌嗪基嘧啶作为β-肾上腺素能受体阻断剂
公开(公告)号：US4994464A
公开(公告)日：1991-02-19
申请号：US417535
申请日：1989-10-05
申请人： Richard L. Tolman , John J. Baldwin , Arthur F. Wagner , Adolph Pietruszkiewicz
发明人： Richard L. Tolman , John J. Baldwin , Arthur F. Wagner , Adolph Pietruszkiewicz
IPC分类号： C07D495/04
CPC分类号： C07D495/04
摘要： Certain piperazinylpyrimidines have pronounced .beta.-adrenergic blocking properties and some of the compounds are particularly useful in the treatment of elevated intraocular pressure and glaucoma.
摘要翻译：某些哌嗪基嘧啶具有显着的β-肾上腺素能阻断性质，并且一些化合物特别可用于治疗眼内压升高和青光眼。

9. 发明授权

US4897479A Arylsulfonyloxy purine intermediates 失效
标题翻译：芳基磺酰氧基嘌呤中间体
公开(公告)号：US4897479A
公开(公告)日：1990-01-30
申请号：US165360
申请日：1988-02-29
申请人： Richard L. Tolman , Wallace Ashton , Malcolm Maccoss
发明人： Richard L. Tolman , Wallace Ashton , Malcolm Maccoss
IPC分类号： C07D473/00 , C07F9/6561
CPC分类号： C07D473/00 , C07F9/65616
摘要： Compounds of the formula ##STR1## and the pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. In these compounds, R.sup.1 is halogen, --SR.sup.4 wherein R.sup.4 is H or alkyl of 1 to 4 carbon atoms, --OCH.sub.3, --OSO.sub.2 Ar wherein Ar is phenyl or alkyl substituted phenyl wherein the alkyl group has 1 to 6 carbon atoms, --NR.sup.4 R.sup.5 wherein R.sup.4 is as defined above and R.sup.5 is H, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, amino, alkanoyl of 1 to 8 carbon atoms, benzoyl, methoxy or hydroxy or R.sup.1 is --N(CH.sub.3).sub.3.sup.+ X.sup.-whereinX is halogen or --OSO.sub.2 Ar wherein Ar is phenyl or alkyl substituted phenyl wherein the alkyl group has 1 to 6 carbon atoms;R.sup.2 is H, alkanoyl of 1 to 8 carbon atoms or benzoyl;R.sup.3 is A or B whereinA is ##STR2## and B is ##STR3## wherein R.sup.6 and R.sup.7 are independently selected from H and ##STR4## wherein R.sup.8 and R.sup.9 are independently selected from pharmaceutically acceptable cations and H, or R.sup.6 and R.sup.7 taken together are ##STR5## wherein R.sup.10 is selected from pharmaceutically acceptable cations and H; with the proviso that R.sup.4 is not H when: R.sup.5 is H, R.sup.3 is A, and R.sup.6 and R.sup.7 are H. The compounds have anti-viral activity.
摘要翻译：公开了式“IMAGE”的化合物及其药学上可接受的盐。在这些化合物中，R 1是卤素，-SR 4，其中R 4是H或1-4个碳原子的烷基，-OCH 3，-OSO 2 Ar，其中Ar是苯基或烷基取代的苯基，其中烷基具有1-6个碳原子，-NR4R5其中 R 4如上所定义，R 5为H，具有1至4个碳原子的烷基，氨基，1至8个碳原子的烷酰基，苯甲酰基，甲氧基或羟基或R 1为-N（CH 3）3 + X-，其中X为卤素或 -OSO 2 Ar，其中Ar是苯基或烷基取代的苯基，其中烷基具有1至6个碳原子; R2是H，1-8个碳原子的烷酰基或苯甲酰基; R3是A或B，其中A是，B是，其中R6和R7独立地选自H和IMA，其中R8和R9独立地选自药学上可接受的阳离子，H或R6和R7一起其中R 10选自药学上可接受的阳离子和H; 条件是当R 5为H，R 3为A且R 6和R 7为H时，R 4不为H。化合物具有抗病毒活性。

10. 发明授权

US4816469A 5-Amino or substituted amino 1,2,3-triazoles 失效
标题翻译： 5-氨基或取代的氨基-1,2,3-三唑
公开(公告)号：US4816469A
公开(公告)日：1989-03-28
申请号：US117773
申请日：1987-11-06
申请人： Richard J. Bochis , Richard L. Tolman , Elbert Harris
发明人： Richard J. Bochis , Richard L. Tolman , Elbert Harris
IPC分类号： C07D249/04 , C07D249/06
CPC分类号： C07C255/00 , C07D249/04
摘要： Novel 5-amino or substituted amino 1,2,3-triazoles are disclosed as having anticoccidial activity. The compounds are useful for controlling coccidiosis when administered in minor quantities to animals, in particular to poultry, usually in admixture with animal sustenance.
摘要翻译：公开了新的5-氨基或取代的氨基-1,2,3-三唑具有抗球虫活性。当以少量施用于动物，特别是家禽，通常与动物饲养物混合时，这些化合物可用于控制球虫病。

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