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    • 3. 发明申请
    • LIPID- DERIVATISIERTE BISPHOSPHONSÄURE
    • 脂质衍生化的双膦
    • WO2005070952A1
    • 2005-08-04
    • PCT/DE2005/000095
    • 2005-01-24
    • MCS MICRO CARRIER SYSTEMS GMBHGREB, WolfgangSHYHSKOV, OlegRÖSCHENTHALER, Gerd-VolkerHENGST, Verena
    • GREB, WolfgangSHYHSKOV, OlegRÖSCHENTHALER, Gerd-VolkerHENGST, Verena
    • C07J51/00
    • C07J51/00A61K9/127A61K31/66C07F9/386C23F11/1676
    • Es wird ein Bisphosphonsäure-Derivat mit der allgemeinen Formel (I) beansprucht (I) worin R 1 ist H, OH, C 1 ,-C 6 -Alkyl, C 1 ,-C 6 -Alkoxy, C 1 ,-C6-Hydroxyalkyl, C 1 ,-C 6 -Aminoalkyl, C 1 ,-C 6 ­Halogenalkyl ist, X ist eine direkte Bindung, Alkylengruppe mit 1 bis 20 Kohlenstoffatomen, (CH 3 ) m (OCR 3 HCH 2 ) N ,-(O) O ,-, worin R 3 H oder CH 3 bedeutet und m für 0 oder eine Zahl von 1 bis 6, n für eine Zahl von 1 bis 10, insbesondere 1 bis 6, und o für 0 oder 1 steht, -(CR 4 HCH 2 0) P , worin R 4 H oder CH 3 bedeutet, p für eine Zahl von 1 bis 10, insbesondere 1 bis 6, steht, (CH 3 ) q -(OCR 5 HCH 2 ) r- (O) s - (CH 3 ) t -, worin R 5 H oder CH 3 bedeutet, und q für 0 oder eine Zahl von 1 bis 6, r für eine Zahl von 1 bis 10, insbesondere 1 bis 6 und s für 0 oder 1 und t für eine Zahl von 1 bis 6 steht, und R 2 ein Rest mit der Formel (II) ist (II) oder ein Fettalkylrest oder Fettsäurerest mit 8 bis 22 Kohlenstoffatomen. Die beanspruchte Verbindung kann zur Herstellung liposomaler Zubereitungen und zur Herstellung von Medikamenten, die zur Behandlung von Tieren und Menschen verwendet werden, eingesetzt werden.
    • 它是通式(I)的双膦酸衍生物权利(I)其中,R <1>为H,OH,C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,C1-C6羟烷基,C1, C6氨基烷基,C1,-C6Halogenalkyl,X为碳原子数1〜20的直连键,亚烷基,(CH 3)米(OCR <3> HCH2)N - , - (O)O, - 其中R <3> H或CH 3,并且m为0或从1至6的整数,n是一个数从1至10,尤其是1至6,o是0或1, - (CR <4> HCH20)P,其中,R <4>为H或CH 3,p是从1到10,特别是1〜6,是,(CH3)Q-(OCR <5> HCH2)R(O)S(CH 3)叔,其中 [R <5>为H或CH 3基团,和q是0或从1至6的整数,r是从1到10,优选1〜6,s为0或1,t是一个从1到6 且R <2>是下式基团(II)是式(II),或具有碳原子数8〜22的脂肪烷基或脂肪酸残基。 所要求保护的化合物可用于生产脂质体的制剂和用于其用于动物和人的治疗中生产的药物。