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1. 发明申请

WO2005097100A3 ANTIBACTERIAL AGENTS 审中-公开
标题翻译：抗菌剂
公开(公告)号：WO2005097100A3
公开(公告)日：2005-12-08
申请号：PCT/GB2005001295
申请日：2005-04-01
申请人： PROLYSIS LTD , BOYD EDWARD ANDREW , HATCHER STUART , CZAPLEWSKI LLOYD , ERRINGTON JEFFREY , BROWN DAVID
发明人： BOYD EDWARD ANDREW , HATCHER STUART , CZAPLEWSKI LLOYD , ERRINGTON JEFFREY , BROWN DAVID
IPC分类号： A61K31/197 , A61K31/341 , C07C229/14 , C07D257/04 , C07D277/28 , C07D307/52 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D333/32 , A61P31/04
CPC分类号： C07D333/32 , A61K31/197 , A61K31/341 , C07C229/14 , C07D257/04 , C07D277/28 , C07D307/52 , C07D317/58 , C07D333/20
摘要： Use of compounds of formula (I) as antibacterial agents: Formula (I), wherein Z is a carboxyl radical HOC (~O)-, a carboxyl ester radical, or a carboxyl isostere radical; ring A is an optionally substituted monocyclic aryl, heteroaryl or cycloalkyl radical; ring B is a monocyclic aryl, heteroaryl or cycloalkyl radical; X is çO-, -S-, -(CH2)-, ç(CH=CH)-, -C (=C
摘要翻译：式（I）化合物作为抗菌剂的用途：式（I）其中Z是羧基HOC（〜O） - ，羧基酯基或羧基等排基; 环A是任选取代的单环芳基，杂芳基或环烷基; 环B是单环芳基，杂芳基或环烷基; X是çO-，-S-， - （CH 2） - ，ç（CH = CH） - ， - C（= C 2） - ， - CH（CH 3） - ， - C（= O） - ， - （= S） - ， - C（= NR 1） - 或C n R 1 - 其中R 1是氢或C 1 -C 6烷基; R是（i）任选取代的单环芳基，杂芳基或环烷基，或其中环烷基部分是单环的任选取代的环烷基（C 1 -C 6烷基） - 基团，或（ii）任选取代的C 1 -C 6烷基其可以被çO-，-S-或-çNR2-中断，其中R2是氢或是C1-C6烷基。

2. 发明申请

WO2009074810A1 ANTIBACTERIAL COMPOSITIONS 审中-公开
标题翻译：抗菌成分
公开(公告)号：WO2009074810A1
公开(公告)日：2009-06-18
申请号：PCT/GB2008/004110
申请日：2008-12-12
申请人： PROLYSIS LTD , HAYDON, David, John , CZAPLEWSKI, Lloyd, George
发明人： HAYDON, David, John , CZAPLEWSKI, Lloyd, George
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/437 , A61P31/04
CPC分类号： C07D513/04
摘要： Compounds of formula (I) have antibacterial activity wherein: m is O or 1; Q is hydrogen or cyclopropyl; AIk is an optionally substituted, divalent C 1 -C 3 alkylene, C 2 -C 3 alkenylene or C 2 -C 3 alkynylene radical; X is - C(=O)NH- or -C(=O)O-; R 2 and R 3 are as defined in the specification.
摘要翻译：式（I）化合物具有抗菌活性，其中：m为0或1; Q是氢或环丙基; Alk是任选取代的二价C 1 -C 3亚烷基，C 2 -C 3亚烯基或C 2 -C 3亚炔基; X是-C（= O）NH-或-C（= O）O-; R2和R3如说明书中所定义。

3. 发明申请

WO2009040507A1 SUBSTITUTED BENAMIDINES AS ANTIBACTERIAL AGENTS 审中-公开
标题翻译：取代的抗生素作为抗菌剂
公开(公告)号：WO2009040507A1
公开(公告)日：2009-04-02
申请号：PCT/GB2008/003208
申请日：2008-09-22
申请人： PROLYSIS LTD , HAYDON, David, John , COLLINS, Ian , CZAPLEWSKI, Lloyd, George
发明人： HAYDON, David, John , COLLINS, Ian , CZAPLEWSKI, Lloyd, George
IPC分类号： A61P31/04 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/429 , A61K31/433 , C07D285/08 , C07D271/06 , C07D277/34 , C07D277/64
CPC分类号： C07D277/34 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/429 , A61K31/433 , C07D271/07 , C07D277/64 , C07D285/08 , C07D417/12
摘要： Compounds of formula (IA) or (IB) have antibacterial activity : wherein W is =C(H)- or =N-; R 3 is a radical of formula -(Alk 1 ) m -(Z 1 ) p -(Alk 2 ) n -Q wherein m, p and n are independently 0 or 1, provided that at least one of m, p and n is 1, Z1 is -O-, -S-, -S(O)-, -S(O 2 )-, -NH-, -N(CH 3 )-, -N(CH 2 CH 3 )-, -C(-O)-, -0-(C=O)-, -C(=O)-O-, or an optionally substituted divalent monocyclic carbocyclic or heterocyclic radical having 3 to 6 ring atoms; or an optionally substituted divalent bicyclic carbocyclic or heterocyclic radical having 5 to 10 ring atoms; AIk 1 and AIk 2 are optionally substituted C 1 -C 6 alkylene, C 2 -C 6 alkenylene, or C 2 -C 6 alkynylene radicals, which may optionally terminate with or be interrupted by -O-, -S-, -S(O)-, -S(O 2 )-, -NH-, -N(CH 3 )-, Or -N(CH 2 CH 3 )-; and Q is hydrogen, halogen, nitrile, or hydroxyl, or an optionally substituted monocyclic carbocyclic or heterocyclic radical having 3 to 6 ring atoms; or an optionally substituted bicyclic carbocyclic or heterocyclic radical having 5 to 10 ring atoms; R 4 and R 5 are optional substituents; and R 2 , R 6 and R 7 are independently hydrogen or a radical of formula -(Alk 3 ) x - (Z 2 )y-(Alk 4 ) z -H wherein x, y and z are independently 0 or 1, Z 2 is -O-, -S-, -S(O)-, -S(O 2 )-, - NH-, -N(CH 3 )-, -N(CH 2 CH 3 )-, -C(-O)-, -0-(C=O)- or -C(=O)-O-; AIk 3 and AIk 4 are optionally substituted C 1 -C 3 alkylene, C 2 -C 3 alkenylene, or C 2 -C 3 alkynylene radicals, which may optionally terminate with or be interrupted by -O-, -S-, -S(O)-, -S(O 2 )-, -NH-, -N(CH 3 )-, or - N(CH 2 CH 3 )-.
摘要翻译：式（IA）或（IB）的化合物具有抗菌活性：其中W为= C（H） - 或= N-; R3是式 - （Alk1）m-（Z1）p-（Alk2）nQ的基团，其中m，p和n独立地为0或1，条件是m，p和n中的至少一个为1，（O） - ， - S（O 2） - ， - NH - ， - N（CH 3） - ， - N（CH 2 CH 3） - ， - （C = O） - ， - C（= O）-O-，或具有3至6个环原子的任选取代的二价单环碳环或杂环基; 或具有5至10个环原子的任选取代的二价双环碳环或杂环基; Alk1和Alk2是任选取代的C 1 -C 6亚烷基，C 2 -C 6亚烯基或C 2 -C 6亚炔基，其可以任选地被-O - ， - S - ， - S（O） - ， - S（ O，-N（CH 3） - 或 - N（CH 2 CH 3） - ; Q为氢，卤素，腈或羟基，或任选取代的具有3至6个环原子的单环碳环或杂环基; 或具有5至10个环原子的任选取代的双环碳环或杂环基; R4和R5是任选的取代基; 并且R2，R6和R7独立地为氢或式 - （Alk3）x-（Z2）y-（Alk4）zH的基团，其中x，y和z独立地为0或1，Z2为-O - ， - S- ， - （O） - ， - S（O 2） - ， - NH-， - N（CH 3） - ， - N（CH 2 CH 3） - ， - 或-C（= O）-O-; Alk3和Alk4是任选取代的C 1 -C 3亚烷基，C 2 -C 3亚烯基或C 2 -C 3亚炔基，其可以任选地被-O - ， - S - ， - S（O） - ， - S（ O，-N（CH 3） - 或-N（CH 2 CH 3） - 。

4. 发明申请

WO2009037485A1 ANTIBACTERIAL AGENTS 审中-公开
标题翻译：抗菌剂
公开(公告)号：WO2009037485A1
公开(公告)日：2009-03-26
申请号：PCT/GB2008/003200
申请日：2008-09-22
申请人： PROLYSIS LTD , HAYDON, David, John , COLLINS, Ian , CZAPLEWSKI, Lloyd, George
发明人： HAYDON, David, John , COLLINS, Ian , CZAPLEWSKI, Lloyd, George
IPC分类号： C07D285/08 , A61K31/433 , A61P33/00
CPC分类号： C07D285/08
摘要： Compounds of formula (IA) or (IB) have antibacterial activity: wherein W is =CH- or =N-; Ri and R2 are independently selected from hydrogen, fluoro and chloro, provided that Ri and R2 are not each hydrogen when W is =CH-; n is 0 or 1; X is -O-, -S-, or -CH 2 -; and Q is (i) a phenyl radical, a naphthyl radical, a monocyclic carbocyclic or heteroaryl radical having 3 to 6 ring atoms, or a bicyclic heteroaryl radical having 5 to 10 ring atoms, any of which radicals being optionally substituted; or (ii) an optionally substituted C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, or C 2 -C 6 alkynyl radical, which may optionally be interrupted by -O-, -S-, -S(O)-, -S(O 2 )-, -NH-, -N(CH 3 )-, -N(CH 2 CH 3 )-, - C-K=Oh or -C(=O)-O-.
摘要翻译：式（IA）或（IB）的化合物具有抗菌活性：其中W为= CH-或= N-; R 1和R 2独立地选自氢，氟和氯，条件是当W = CH-时，R 1和R 2不是氢。 n为0或1; X是-O - ， - S-或-CH 2 - ; Q为（i）具有3〜6个环原子的苯基，萘基，单环碳环或杂芳基，或环原子数为5〜10的双环杂芳基，其中任意一个为任选被取代的基团; 或（ⅱ）任选被-O - ， - S - ， - S（O） - ， - S（O 2））间隔的任选取代的C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6烯基或C 2 -C 6炔基， - ， - NH - ， - N（CH 3） - ， - N（CH 2 CH 3） - ， - CK =噢或-C（= O）-O-。

5. 发明申请

WO2009074812A1 ANTIBACTERIAL CONDENSED THIAZOLES 审中-公开
标题翻译：抗菌冷凝型THIAZOLES
公开(公告)号：WO2009074812A1
公开(公告)日：2009-06-18
申请号：PCT/GB2008/004114
申请日：2008-12-12
申请人： PROLYSIS LTD , HAYDON, David, John , CZAPLEWSKI, Lloyd, George
发明人： HAYDON, David, John , CZAPLEWSKI, Lloyd, George
IPC分类号： C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D513/04 , A61K31/428 , A61P31/04
CPC分类号： C07D417/04 , C07D277/82 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： Compound of formula (I) have antibacterial activity: wherein: m is 0 or 1; Q is hydrogen or cyclopropyl; AIk is an optionally substituted, divalent C 1 -C 6 alkylene, alkenylene or alkynylene radical which may contain an ether (-O-), thioether (-S-) or amino (-NR)- link, wherein R is hydrogen, -CN or C 1 -C 3 alky!; X is -C(=O)NR 6 -, or -C(=O)O- wherein R 6 is hydrogen, optionally substituted C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl or C 2 -C 6 alkynyl; Z 1 is -N= or -CH= Z 2 is -N= or -C(R 1 )=; R 1 is hydrogen, methyl, ethyl, ethenyl, ethynyl, methoxy, mercapto, mercaptomethyl, halo, fully or partially fluorinated (C 1 -C 2 )alkyl, (C 1 -C 2 JaIkOXy or (C 1 -C 2 )alkylthio, nitro, or nitrile (-CN); R 2 is a group Q 1 -[Alk 1 ]q-Q 2 -, wherein q is 0 or 1; AIk1 is an optionally substituted, divalent, straight chain or branched C 1 -C 6 alkylene, or C 2 -C 6 alkenylene or C 2 -C 6 alkynylene radical which may contain or terminate in an ether (-O-), thioether (-S-) or amino (-NR)- link; Q 2 is an optionally substituted divalent monocyclic carbocyclic or heterocyclic radical having 5 or 6 ring atoms or an optionally substituted divalent bicyclic carbocyclic or heterocyclic radical having 9 or 10 ring atoms; Q 1 is hydrogen, an optional substituent, or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical having 3-7 ring atoms.
摘要翻译：式（I）化合物具有抗菌活性：其中：m为0或1; Q是氢或环丙基; Alk是可以含有醚（-O-），硫醚（-S-）或氨基（-NR） - 连接的任意取代的二价C 1 -C 6亚烷基，亚烯基或亚炔基，其中R是氢，-CN或 C1-C3烷基 X是-C（= O）NR 6 - 或-C（= O）O-，其中R 6是氢，任选取代的C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6烯基或C 2 -C 6炔基; Z 1是-N =或-CH = Z 2是-N =或-C（R 1）=; R 1是氢，甲基，乙基，乙烯基，乙炔基，甲氧基，巯基，巯基甲基，卤素，完全或部分氟化的（C 1 -C 2）烷基，（C 1 -C 8烷氧基或（C 1 -C 2）烷硫基，硝基或腈）; R2是Q1- [Alk1] q-Q2-，其中q是0或1; Alk1是任选取代的，二价的，直链或支链的C 1 -C 6亚烷基或C 2 -C 6亚烯基或C 2 -C 6亚炔基可以含有或终止于醚（-O-），硫醚（-S-）或氨基（-NR））连接基团的基团; Q 2是具有5或6个环原子的任选取代的二价单环碳环或杂环基团，具有9或10个环原子的取代的二价双环碳环或杂环基; Q 1是氢，任选的取代基或具有3-7个环原子的任选取代的碳环或杂环基。

6. 发明申请

WO2007148093A1 ANTIBACTERIAL COMPOSITIONS 审中-公开
标题翻译：抗菌成分
公开(公告)号：WO2007148093A1
公开(公告)日：2007-12-27
申请号：PCT/GB2007/002314
申请日：2007-06-21
申请人： PROLYSIS LTD. , HAYDON, David, Ryall , CZAPLEWSKI, Lloyd, George , PALMER, Nicholas, John , MITCHELL, Dale, Robert , ATHERALL, John, Frederick , STEELE, Christopher, Richard , LADDUWAHETTY, Tamara
发明人： HAYDON, David, Ryall , CZAPLEWSKI, Lloyd, George , PALMER, Nicholas, John , MITCHELL, Dale, Robert , ATHERALL, John, Frederick , STEELE, Christopher, Richard , LADDUWAHETTY, Tamara
IPC分类号： A61K31/428 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/497 , A61P31/04 , C07D277/00 , C07D277/62
CPC分类号： C07D417/04 , C07D417/14 , Y02P20/582
摘要： Compounds of formula (I) have antibacterial activity: wherein: m is 0 or 1 ; Q is hydrogen or cyclopropyl; AIk is an optionally substituted, divalent C 1 -C 6 alkylene, alkenylene or alkynylene radical which may contain an ether (-O-), thioether (-S-) or amino (-NR)- link, wherein R is hydrogen, -CN or C 1 -C 3 alkyl; X is -C(=O)NR 6 -, -S(O)NR 6 -, -C(=O)O- or -S(=O)O- wherein R 6 is hydrogen, optionally substituted C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, -Cyc, or -( C 1 -C 3 alkyl)-Cyc wherein Cyc is optionally substituted monocyclic carbocyclic or heterocyclic having 3-7 ring atoms; Z is N or CH, or CF; R 2 and R 3 are as defined in the description.
摘要翻译：式（I）化合物具有抗菌活性：其中：m为0或1; Q是氢或环丙基; Alk是任选取代的二价C 1 -C 6亚烷基，亚烯基或亚炔基，其可以含有醚（-O-），硫醚（-S-）或氨基（-NR） - 连接基，其中R是氢，-CN或C 1 -C 3烷基; X是-C（= O）NR 6 - ， - S（O）NR 6 - ， - C（= O）O-或-S（= O）其中R 6是氢，任选取代的C 1 -C 6烷基，C 2 -C 3 - C 1 -C 6亚烷基，C 2 -C 6炔基，-C 1或 - （C 1 -C 3 - 其中Cyc是任选取代的具有3-7个环原子的单环碳环或杂环; Z是N或CH，或CF; R 2和R 3如在说明书中所定义。

7. 发明申请

WO2007107758A1 ANTIBACTERIAL AGENTS 审中-公开
标题翻译：抗菌剂
公开(公告)号：WO2007107758A1
公开(公告)日：2007-09-27
申请号：PCT/GB2007/001012
申请日：2007-03-22
申请人： PROLYSIS LTD , BROWN, David, Ryall , COLLINS, Ian , CZAPLEWSKI, Lloyd, George , HAYDEN, David, John
发明人： BROWN, David, Ryall , COLLINS, Ian , CZAPLEWSKI, Lloyd, George , HAYDEN, David, John
IPC分类号： A61K31/166 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/352 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/4155 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/422 , A61K31/423 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/429
CPC分类号： C07C235/46 , A01N37/40 , A01N41/04 , A01N43/08 , A01N43/10 , A01N43/40 , A01N43/42 , A01N43/76 , A01N43/78 , A01N43/82 , A01N43/90 , A61K31/166 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/352 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/4196 , A61K31/422 , A61K31/423 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61K31/433 , A61K31/44 , A61K31/4422 , A61K31/4523 , A61K31/4709 , C07C255/16 , C07C309/73 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07D213/30 , C07D213/81 , C07D215/12 , C07D215/14 , C07D231/12 , C07D233/64 , C07D249/04 , C07D261/08 , C07D263/32 , C07D263/56 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D277/24 , C07D277/32 , C07D277/64 , C07D307/42 , C07D307/56 , C07D319/20 , C07D333/06 , C07D333/12 , C07D333/16 , C07D333/56 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： Compounds of formula (I) have antibacterial activity wherein R represents hydrogen or 1, 2 or 3 optional substituents; W is =C(R 1 )- or =N-; R 1 is hydrogen or an optional substituent and R 2 is hydrogen, methyl, or fluorine; or R 1 and R 2 taken together are -CH 2 -, -CH 2 CH 2 -, -O-, or, in either orientation, -O- CH 2 - Or -OCH 2 CH 2 -; R 3 is a radical of formula -(Alk 1 ) m -(Z) p -(Alk 2 ) n -Q wherein m, p and n are independently 0 or 1, provided that at least one of m, p and n is 1, Z is -O-, -S-, -S(O)-, -S(O 2 )-, -NH-, -N(CH 3 )-, -N(CH 2 CH 3 )-, -C(=O)-, -O-(C=O)-, -C(=O)-O-, or an optionally substituted divalent monocyclic carbocyclic or heterocyclic radical having 3 to 6 ring atoms; or an optionally substituted divalent bicyclic heterocyclic radical having 5 to 10 ring atoms; Alk 1 and Alk 2 are optionally substituted C 1 C 6 alkylene, C 2 -C 6 alkenylene, or C 2 -C 6 alkynylene radicals, which may optionally terminate with or be interrupted by -O-, -S-, -S(O)-, -S(O 2 )-, -NH-, -N(CH 3 )-, or -N(CH 2 CH 3 )-; and Q is hydrogen, halogen, nitrile, or hydroxyl or an optionally substituted monocyclic carbocyclic or heterocyclic radical having 3 to 6 ring atoms; or an optionally substituted bicyclic heterocyclic radical having 5 to 10 ring atoms.
摘要翻译：式（I）化合物具有抗菌活性，其中R表示氢或1,2或3个任选的取代基; W = C（R 1） - 或= N-; R 1是氢或任选的取代基，R 2是氢，甲基或氟; 或R 1和R 2一起为-CH 2 - ， - CH 2 CH 2 -O - 或-O-，或在任一取向，-O-CH 2 - 或-OCH 2 CH 2 - ; R 3是下式的基团 - （Alk 1） - （Z） - （Alk）其中m，p和n独立地为0或1，条件是m，p和n中的至少一个为1，Z为-O-，，-S（O） - ， - S（O）2 - ， - NH - ， - N（CH 3） - ， - N（CH- -C（= O） - ， - O-（C = O） - ， - C（= O）-O-或任选地具有3至6个环原子的取代的二价单环碳环或杂环基; 或具有5至10个环原子的任选取代的二价双环杂环基; Alk＆lt; 1＆gt;和Alk 2是任选取代的C 1 -C 6亚烷基，C 2 H 2 C 6 -C 6亚烯基或C 2 -C 6亚炔基，其可以任选地被-O - ， - S，-S（O） - ， - S（O）2 - ， - NH - ， - N（CH 3） - 或-N（CH- SUB> 2 CH _{3 ） - ; 和Q是氢，卤素，腈或羟基或任选取代的具有3-6个环原子的单环碳环或杂环基; 或具有5〜10个环原子的任意取代的双环杂环基。}

8. 发明申请

WO2005097100A2 ANTIBACTERIAL AGENTS 审中-公开
标题翻译：抗菌剂
公开(公告)号：WO2005097100A2
公开(公告)日：2005-10-20
申请号：PCT/GB2005/001295
申请日：2005-04-01
申请人： PROLYSIS LTD. , BOYD, Edward, Andrew , HATCHER, Stuart , CZAPLEWSKI, Lloyd , ERRINGTON, Jeffrey , BROWN, David
发明人： BOYD, Edward, Andrew , HATCHER, Stuart , CZAPLEWSKI, Lloyd , ERRINGTON, Jeffrey , BROWN, David
IPC分类号： A61K31/197
CPC分类号： C07D333/32 , A61K31/197 , A61K31/341 , C07C229/14 , C07D257/04 , C07D277/28 , C07D307/52 , C07D317/58 , C07D333/20
摘要： Compounds of formula (I) have antibacterial activity: Formula (I), wherein Z is a carboxyl radical HOC (=O)-, a carboxyl ester radical, or a carboxyl isostere radical; ring A is an optionally substituted monocyclic aryl, heteroaryl or cycloalkyl radical; ring B is a monocyclic aryl, heteroaryl or cycloalkyl radical; X is -O-, -S-, -(CH 2 )-, -(CH=CH)-, -C (=C? 2 )-, -CH (CH 3 )-, -C(=O)-, -C(=S)-, -C(=NR 1 )-, or-NR 1 -wherein R 1 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl; R is (i) an optionally substituted monocyclic aryl, heteroaryl, or cycloalkyl radical, or an optionally substituted cycloalkyl(C 1 -C 6 alkyl)- radical in which the cycloalkyl moiety is monocyclic, or (ii) an optionally substituted C 1 -C 6 alkyl radical which may be interrupted by -O-, -S-, or -NR 2 -wherein R 2 hydrogen or is C 1 -C 6 alkyl.
摘要翻译：式（I）化合物具有抗菌活性：式（I）其中Z为羧基HOC（= O） - ，羧基酯基或羧基等价基; 环A是任选取代的单环芳基，杂芳基或环烷基; 环B是单环芳基，杂芳基或环烷基; X是-O - ， - S - ， - （CH 2） - ， - （CH = CH） - ， - C（= C 2） - ， - CH（CH 3） C（= S） - ， - C（= NR 1） - 或-NR 1 - ，其中R 1是氢或C 1 -C 6烷基; R是（i）任选取代的单环芳基，杂芳基或环烷基，或其中环烷基部分是单环的任选取代的环烷基（C 1 -C 6烷基） - 基团，或（ii）任选取代的C 1 -C 6烷基其可以被-O - ， - S - 或-NR 2 - 中间体，其中R 2氢或是C 1 -C 6烷基。

9. 发明专利

JP2009531322A Antibacterial agent 审中-公开
公开(公告)号：JP2009531322A
公开(公告)日：2009-09-03
申请号：JP2009500923
申请日：2007-03-22
申请人：プロリシスリミテッドProlysis Ltd
发明人：コリンズ，イアン , ツザプルウスキ，ロイド，ジョージ , ハイデン，デイヴィッド，ジョン , ブラウン，デイヴィッド，リャール
IPC分类号： C07C235/46 , A61K31/166 , A61K31/215 , A61K31/255 , A61K31/277 , A61K31/341 , A61K31/357 , A61K31/366 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/4192 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/423 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/433 , A61K31/437 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/47 , A61P31/04 , C07C235/60 , C07C255/13 , C07C309/73 , C07D207/325 , C07D213/30 , C07D213/81 , C07D213/84 , C07D215/14 , C07D215/18 , C07D231/12 , C07D233/64 , C07D249/06 , C07D263/32 , C07D263/56 , C07D271/06 , C07D277/20 , C07D277/24 , C07D277/32 , C07D277/56 , C07D277/64 , C07D285/12 , C07D307/56 , C07D319/20 , C07D333/16 , C07D333/56 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D498/04 , C07D513/04
CPC分类号： C07C235/46 , A01N37/40 , A01N41/04 , A01N43/08 , A01N43/10 , A01N43/40 , A01N43/42 , A01N43/76 , A01N43/78 , A01N43/82 , A01N43/90 , A61K31/166 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/352 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/4196 , A61K31/422 , A61K31/423 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61K31/433 , A61K31/44 , A61K31/4422 , A61K31/4523 , A61K31/4709 , C07C255/16 , C07C309/73 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07D213/30 , C07D213/81 , C07D215/12 , C07D215/14 , C07D231/12 , C07D233/64 , C07D249/04 , C07D261/08 , C07D263/32 , C07D263/56 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D277/24 , C07D277/32 , C07D277/64 , C07D307/42 , C07D307/56 , C07D319/20 , C07D333/06 , C07D333/12 , C07D333/16 , C07D333/56 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要：式(Ｉ)の化合物は、抗菌活性を有する：

[式中、Rは水素または、1、2もしくは3の任意の置換基を表し；Wは=C(R
1 )-または=N-であり；R
1 は水素もしくは任意の置換基であり、かつR
2 は水素、メチルもしくはフッ素であるか；またはR
1 とR
2 は一緒になって-CH
2 -、-CH
2 CH
2 -、-O-、もしくはいずれかの向きの-O-CH
2 -または-OCH
2 CH
2 -であり；R
3 は式-(Alk
1 )
m -(Z)
p -(Alk
2 )
n -Qの基である(ここで、m、pおよびnは独立して0または1であり、但し、m、pおよびnの少なくとも一つは1であり、Zは-O-、-S-、-S(O)-、-S(O
2 )-、-NH-、-N(CH
3 )-、-N(CH
2 CH
3 )-、-C(=O)-、-O-(C=O)-、-C(=O)-O-、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい2価の単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2価の2環式複素環式基であり；Alk
1 およびAlk
2 は、任意に置換されていてもよいC
1 -C
6 アルキレン、C
2 -C
6 アルケニレンもしくはC
2 -C
6 アルキニレン基であり、それらは任意に-O-、-S-、-S(O)-、-S(O
2 )-、-NH-、-N(CH
3 )-もしくは-N(CH
2 CH
3 )-で終結しているか、またはこれらで中断されていてもよく；そしてQは水素、ハロゲン、ニトリル、もしくはヒドロキシ、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2環式複素環式基である)]。
【選択図】なし

10. 发明专利

JP2009541289A Antimicrobial composition 有权
公开(公告)号：JP2009541289A
公开(公告)日：2009-11-26
申请号：JP2009515958
申请日：2007-06-21
申请人：プロリシスリミテッドProlysis Ltd
发明人：アセラル，ジョン，フレデリック , スティール，クリストファー，リチャード , ツザプルウスキ，ロイド，ジョージ , パーマー，ニコラス，ジョン , ハイドン，デヴィッド，ジョン , ミッチェル，デール，ロバート , ラドゥワヘッティ，タマラ
IPC分类号： A61K31/428 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P31/04 , A61P43/00 , C07D277/82 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04
CPC分类号： C07D417/04 , C07D417/14 , Y02P20/582
摘要：式(Ｉ)の化合物は、抗菌活性を有する：

[式中、mは0または1であり; Qは水素またはシクロプロピルであり; Alkは、エーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)またはアミノ(-NR)-（ここで、Rは水素、-CNまたはC
1 -C
3 アルキルである）結合を含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい、2価のC
1 -C
6 アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基であり; Xは-C(=O)NR
6 -、-S(O)NR
6 -、-C(=O)O-または-S(=O)O-（ここで、R
6 は水素、任意に置換されていてもよいC
1 -C
6 アルキル、C
2 -C
6 アルケニル、C
2 -C
6 アルキニル、-Cycまたは-(C
1 -C
3 アルキル)-Cyc（ここで、Cycは、3〜7の環原子を有する、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環式基もしくは複素環式基である））であり; ZはNもしくはCH、またはCFであり; R
2 およびR
3 は詳細な説明で定義されたとおりである］。
【選択図】なし

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