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1. 发明专利

JP2012502887A Pyrrolidin-2-one as Hdm2 ligand 有权
公开(公告)号：JP2012502887A
公开(公告)日：2012-02-02
申请号：JP2011526418
申请日：2009-09-15
申请人：プリアクソンアーゲーPriaxon Ag
发明人：カザックウラジミール , ブルダッククリストフ , ロスゲンテル , カリンスキーセドリック , ヴェーベルルッツ
IPC分类号： C07D207/277 , A61K31/4015 , A61K31/407 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61K31/7056 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D487/10 , C07H15/26
CPC分类号： C07D207/277 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D487/10
摘要： The present invention provides compounds of formula (I) or (Ia) which are ligands binding to the HDM2 protein, inducing apoptosis and inhibiting proliferation, and having therapeutic utility in cancer therapy and prevention. Compounds of formula (I) or (Ia) can be used as therapeutics for treating stroke, myocardial infarction, ischemia, multi-organ failure, spinal cord injury, Alzheimer's Disease, injury from ischemic events and heart valvular degenerative disease. Moreover, compounds of formula (I) or (Ia) can be used to decrease the side effects from cytotoxic cancer agents, radiation and to treat viral infections.

2. 发明申请

WO2011154121A1 METHOD FOR IDENTIFYING COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：识别化合物的方法
公开(公告)号：WO2011154121A1
公开(公告)日：2011-12-15
申请号：PCT/EP2011/002783
申请日：2011-06-07
申请人： PRIAXON AG , ROSS, Günther , OTTMANN, Udo
发明人： ROSS, Günther , OTTMANN, Udo
IPC分类号： G06F19/00
CPC分类号： C40B20/00 , G06F19/704 , G06F19/705
摘要： The present invention relates to a method for identifying compounds comprising the steps of: (a) providing a set of compounds; (b) optionally selecting a sub-set from the set of compounds based on one or more specific compound properties; (c) generating a 3D structure of each of the compounds provided and/or selected in step (a) or (b); (d) encoding each 3D structure; (e) providing at least one known compound having at least one desired property and/or providing a target molecule; (f) encoding the 3D structure of (each of) the known compound(s) provided in step (e) and/or the active site of the target molecule provided in step (e); (g) comparing said encoded 3D structure(s) of step (d) with the encoded 3D structure(s) of step (f); and (h) selecting all compounds falling within a specified similarity range.
摘要翻译：本发明涉及鉴定化合物的方法，包括以下步骤：（a）提供一组化合物; （b）基于一种或多种特定化合物性质任选地从该组化合物中选择一个亚组; （c）产生在步骤（a）或（b）中提供和/或选择的每种化合物的3D结构; （d）对每个3D结构进行编码; （e）提供至少一种具有至少一种所需性质的已知化合物和/或提供靶分子; （f）编码步骤（e）中提供的已知化合物和/或步骤（e）中提供的靶分子的活性位点的（各自）的3D结构; （g）将步骤（d）的所述经编码的3D结构与步骤（f）的经编码的3D结构进行比较; 和（h）选择落在指定相似范围内的所有化合物。

3. 发明申请

WO2010040527A1 NOVEL COMPOUNDS WHICH MODULATE KINASE ACTIVITY 审中-公开
标题翻译：新型化合物，其调节激酶活性
公开(公告)号：WO2010040527A1
公开(公告)日：2010-04-15
申请号：PCT/EP2009/007232
申请日：2009-10-08
申请人： PRIAXON AG , WEBER, Lutz , ROSS, Günther , UMKEHRER, Michael
发明人： WEBER, Lutz , ROSS, Günther , UMKEHRER, Michael
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/554 , A61P35/00
CPC分类号： C07D513/04
摘要： The present invention provides compounds (pyrazolothiazepines) of formula (I) that inhibit or modulate the enzymatic activity of protein kinases.
摘要翻译：本发明提供抑制或调节蛋白激酶的酶活性的式（I）化合物（吡唑并噻氮杂）。

4. 发明申请

WO2010028862A1 PYRROLIDIN-2-ONES AS HDM2 LIGANDS 审中-公开
标题翻译： PYRRIDID-2-ONES作为HDM2配体
公开(公告)号：WO2010028862A1
公开(公告)日：2010-03-18
申请号：PCT/EP2009/006670
申请日：2009-09-15
申请人： PRIAXON AG , BURDACK, Christoph , KALINSKI, Cédric , ROSS, Guenther , WEBER, Lutz , KHAZAK, Vladimir
发明人： BURDACK, Christoph , KALINSKI, Cédric , ROSS, Guenther , WEBER, Lutz , KHAZAK, Vladimir
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D207/277 , A61K31/4015 , A61P35/00 , A61P31/00 , C07D401/06
CPC分类号： C07D207/277 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D487/10
摘要： The present invention provides compounds of formula (I) or (Ia) which are ligands binding to the HDM2 protein, inducing apoptosis and inhibiting proliferation, and having therapeutic utility in cancer therapy and prevention. Compounds of formula (I) or (Ia) can be used as therapeutics for treating stroke, myocardial infarction, ischemia, multi-organ failure, spinal cord injury, Alzheimer's Disease, injury from ischemic events and heart valvular degenerative disease. Moreover, compounds of formula (I) or (Ia) can be used to decrease the side effects from cytotoxic cancer agents, radiation and to treat viral infections.
摘要翻译：本发明提供式（I）或（Ia）化合物，其是与HDM2蛋白结合的配体，诱导细胞凋亡和抑制增殖，并具有癌症治疗和预防的治疗效用。式（I）或（Ia）化合物可用作治疗中风，心肌梗塞，局部缺血，多器官功能衰竭，脊髓损伤，阿尔茨海默病，缺血事件和心脏瓣膜退行性疾病的损伤的治疗剂。此外，式（I）或（Ia）化合物可用于降低细胞毒性剂，辐射和治疗病毒感染的副作用。

5. 发明专利

ZA201100789B PYRROLIDIN-2-ONES AS HDM2 LIGANDS 未知
公开(公告)号：ZA201100789B
公开(公告)日：2012-02-29
申请号：ZA201100789
申请日：2011-01-31
申请人： PRIAXON AG
发明人： KHAZAK VLADIMIR , WEBER LUTZ , KALINSKI CEDRIC , BURDACK CHRISTOPH , ROSS GUENTHER

6. 发明公开

EP2346852A1 PYRROLIDIN-2-ONES AS HDM2 LIGANDS 有权转让
标题翻译：吡咯烷-2-酮HDM2配体
公开(公告)号：EP2346852A1
公开(公告)日：2011-07-27
申请号：EP09778533.1
申请日：2009-09-15
申请人： Priaxon AG
发明人： BURDACK, Christoph , KALINSKI, Cédric , ROSS, Guenther , WEBER, Lutz , KHAZAK, Vladimir
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D207/277 , A61K31/4015 , A61P35/00 , A61P31/00 , C07D401/06
CPC分类号： C07D207/277 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D487/10
摘要： The present invention provides compounds of formula (I) or (Ia) which are ligands binding to the HDM2 protein, inducing apoptosis and inhibiting proliferation, and having therapeutic utility in cancer therapy and prevention. Compounds of formula (I) or (Ia) can be used as therapeutics for treating stroke, myocardial infarction, ischemia, multi-organ failure, spinal cord injury, Alzheimer's Disease, injury from ischemic events and heart valvular degenerative disease. Moreover, compounds of formula (I) or (Ia) can be used to decrease the side effects from cytotoxic cancer agents, radiation and to treat viral infections.

7. 发明公开

EP2577530A1 METHOD FOR IDENTIFYING COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：方法鉴定化合物的
公开(公告)号：EP2577530A1
公开(公告)日：2013-04-10
申请号：EP11726337.6
申请日：2011-06-07
申请人： Priaxon AG
发明人： ROSS, Günther , OTTMANN, Udo
IPC分类号： G06F19/00
CPC分类号： C40B20/00 , G06F19/704 , G06F19/705
摘要： The present invention relates to a method for identifying compounds comprising the steps of: (a) providing a set of compounds; (b) optionally selecting a sub-set from the set of compounds based on one or more specific compound properties; (c) generating a 3D structure of each of the compounds provided and/or selected in step (a) or (b); (d) encoding each 3D structure; (e) providing at least one known compound having at least one desired property and/or providing a target molecule; (f) encoding the 3D structure of (each of) the known compound(s) provided in step (e) and/or the active site of the target molecule provided in step (e); (g) comparing said encoded 3D structure(s) of step (d) with the encoded 3D structure(s) of step (f); and (h) selecting all compounds falling within a specified similarity range.

8. 发明公开

EP2346881A1 NOVEL COMPOUNDS WHICH MODULATE KINASE ACTIVITY 审中-公开
标题翻译：激酶活性MODULATE的新化合物
公开(公告)号：EP2346881A1
公开(公告)日：2011-07-27
申请号：EP09778867.3
申请日：2009-10-08
申请人： Priaxon AG
发明人： WEBER, Lutz , ROSS, Günther , UMKEHRER, Michael
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/554 , A61P35/00
CPC分类号： C07D513/04
摘要： The present invention provides compounds (pyrazolothiazepines) of formula (I) that inhibit or modulate the enzymatic activity of protein kinases.

9. 发明专利

PE20110931A1 PIRROLIDIN-2-ONAS COMO LIGANDOS DE HDM2 未知
公开(公告)号：PE20110931A1
公开(公告)日：2012-01-25
申请号：PE2011000624
申请日：2009-09-15
申请人： PRIAXON AG
发明人： BURDACK CHRISTOPH , KALINSKI CEDRIC , ROSS GUENTHER , WEBER LUTZ , KHAZAK VLADIMIR
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4015 , A61P31/00 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D409/14
摘要： REFERIDA A UN COMPUESTO DERIVADO DE PIRROLIDIN-2-ONA DE FORMULA (I), DONDE V ES C=O, C=S O CH2; X ES S, O, CH2, NH, ENTRE OTROS; Y ES CO, COO, CH2O, CH2CO, ENTRE OTROS; n ES UN ENTERO DE 0 A 3; R1, R2, R3, R4, R5, R7 Y R8 SON H, ALQUILO C1-C20, ALQUENILO C2-C20, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: CIS-2-(6-CLORO-1-METIL-1H-INDOL-3-IL)-1-[(4-CLOROFENIL)METIL]-3-[(4-METILFENIL)SULFANIL]-5-OXO-N-(PIRIDIN-2-ILMETIL)PIRROLIDIN-3-CARBOXAMIDA, CIS-2-(6-CLORO-1-METIL-1H-INDOL-3-IL)-1-[(4-CLOROFENIL)METIL]-3-[(4-METILFENIL)SULFANIL]-5-OXO-N-(TIOFEN-2-ILMETIL)PIRROLIDIN-3-CARBOXAMIDA, CIS-2-(6-CLORO-1-METIL-1H-INDOL-3-IL)-1-(4-CLOROFENIL)-3-[(4-METILFENIL)SULFANIL]-5-OXO-N-(PIRIDIN-2-ILMETIL)PIRROLIDIN-3-CARBOXAMIDA, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON LIGANDOS DE UNION A LA PROTEINA HDM2 QUE INDUCEN LA APOPTOSIS Y LA INHIBICION DE LA PROLIFERACION Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER

10. 发明专利

PE09312011A1 PIRROLIDIN-2-ONAS COMO LIGANDOS DE HDM2 未知
公开(公告)号：PE09312011A1
公开(公告)日：2012-01-25
申请号：PE0006242011
申请日：2009-09-15
申请人： PRIAXON AG
发明人： BURDACK CHRISTOPH , KALINSKI CEDRIC , ROSS GUENTHER , WEBER LUTZ , KHAZAK VLADIMIR
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4015 , A61P31/00 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D409/14
CPC分类号： C07D207/277 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D487/10
摘要： REFERIDA A UN COMPUESTO DERIVADO DE PIRROLIDIN-2-ONA DE FORMULA (I), DONDE V ES C=O, C=S O CH2; X ES S, O, CH2, NH, ENTRE OTROS; Y ES CO, COO, CH2O, CH2CO, ENTRE OTROS; n ES UN ENTERO DE 0 A 3; R1, R2, R3, R4, R5, R7 Y R8 SON H, ALQUILO C1-C20, ALQUENILO C2-C20, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: CIS-2-(6-CLORO-1-METIL-1H-INDOL-3-IL)-1-[(4-CLOROFENIL)METIL]-3-[(4-METILFENIL)SULFANIL]-5-OXO-N-(PIRIDIN-2-ILMETIL)PIRROLIDIN-3-CARBOXAMIDA, CIS-2-(6-CLORO-1-METIL-1H-INDOL-3-IL)-1-[(4-CLOROFENIL)METIL]-3-[(4-METILFENIL)SULFANIL]-5-OXO-N-(TIOFEN-2-ILMETIL)PIRROLIDIN-3-CARBOXAMIDA, CIS-2-(6-CLORO-1-METIL-1H-INDOL-3-IL)-1-(4-CLOROFENIL)-3-[(4-METILFENIL)SULFANIL]-5-OXO-N-(PIRIDIN-2-ILMETIL)PIRROLIDIN-3-CARBOXAMIDA, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON LIGANDOS DE UNION A LA PROTEINA HDM2 QUE INDUCEN LA APOPTOSIS Y LA INHIBICION DE LA PROLIFERACION Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER

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