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1. 发明公开

EP0295294A1 PEPTIDYLAMINODIOLS 失效
公开(公告)号：EP0295294A1
公开(公告)日：1988-12-21
申请号：EP88900918.0
申请日：1987-12-22
申请人： ABBOTT LABORATORIES , FUNG, Anthony K. L. , KEMPF, Dale John , LULY, Jay Richard , ROSENBERG, Saul Howard , PLATTNER, Jacob John
发明人： FUNG, Anthony K. L. , KEMPF, Dale John , LULY, Jay Richard , ROSENBERG, Saul Howard , PLATTNER, Jacob John
IPC分类号： C12N9 , A61K31 , A61P9 , C07C67 , C07C235 , C07C237 , C07C239 , C07C271 , C07C313 , C07C317 , C07C323 , C07C325 , C07C327 , C07C333 , C07D213 , C07D233 , C07K5 , C07K14 , A61K38
CPC分类号： C07D233/64 , A61K38/00 , C07K5/0202 , C07K5/0227 , C07K5/06026 , C07K5/06078 , C07K5/0802 , C07K5/0806 , C07K5/0808 , C07K5/0821 , C07K5/0823
摘要： Composé inhibiteur de la rénine de formule (I), dans laquelle A est un substituant; WC=0 ou CHOH; U est CH2 ou NR2, à condition que, lorsque W est CHOH, U soit CH2; R1 est un alkyle inférieur, ou un cycloalkylméthyle, un benzyle, un méthoxy-4 benzyle, un halobenzyle, un (naphtyl-1)méthyle, un (naphtyl-2)méthyle, un (naphtyl-2)méthyle, un (imidazoyl-4)méthyle, un (alpha,alpha)-diméthylbenzyle, 1-benzyloxyéthyle, un phénétyle, phénoxy, thiophénoxy ou anilino; R2 est un hydrogène ou alkyle inférieur; R3 est un alkyle inférieur, un [(alkoxy)alkoxy]alkyl, un (thioalkoxy)alkyl, un akényle inférieur, un benzyle ou un méthyle substitué par un noyau hétérocyclique, R4 est un alkyle inférieur, un cycloalkylméthyle ou un benzyle; R5 est un vinyle, formyle, hydroxyméthyle, ou hydrogène; R7 est un hydrogène ou alkyle inférieur; R8 et R9 sont choisis indépendamment à partir de OH et de NH2 et R6 est un hydrogène, un alkyle inférieur, un vinyle ou un arylalkyle; à condition que lorsque R5 et R7 sont tous les deux un hydrogène et R8 et R9 sont des OH, le radical R5 porteur de carbone ait la configuration de ''R'' et le radical R6 porteur de carbone ait la configuration ''S''; ou ses sels ou esters pharmaceutiquement acceptables. L'invention porte également sur des compositions inhibitrices de la rénine, une méthode de traitement de l'hypertension, des procédés de fabrication des composés inhibiteurs de rénine et des intermédiaires utiles à leur fabrication.
摘要翻译：式（I）的肾素抑制性化合物，其中A是取代基; W C = O或CHOH; U是CH2或NR2，条件是当W是CHOH时，U是CH2; R1是低级烷基，或环烷基一，苄基，苄基4-甲氧基，卤代苄，（1-萘基）甲基，（2-萘基）甲基，（2-萘基）甲基，（imidazoyl- 4）甲基，（α，α-） - 二甲基苄基，1-苄氧基乙基，苯乙基，苯氧基，硫代苯氧基或苯胺基; R2是氢或低级烷基; R3是低级烷基，[（烷氧基）烷氧基烷基，一个（硫代烷氧基）烷基，低级akényle，苄基或由杂环基取代的甲基，R 4是低级烷基，环烷基或苄基; R5是乙烯基，甲酰基，羟甲基或氢; R7是氢或低级烷基; R8和R9独立地选自OH和NH2且R6为氢，低级烷基，乙烯基或芳基烷基; 条件是当R 5和R 7均为氢且R 8和R 9 OH，基团含碳R5具有“” R“”的结构和自由基含碳R6具有配置“” S' “; 或其药学上可接受的盐或酯。本发明还提供肾素抑制组合物，治疗高血压的方法，制备肾素抑制化合物的方法以及用于其制造的中间体。

2. 发明公开

EP0258289A1 PEPTIDE ANALOGS 失效
标题翻译： PEPTIDANALOGE。
公开(公告)号：EP0258289A1
公开(公告)日：1988-03-09
申请号：EP87900949.0
申请日：1987-01-16
申请人： DELLARIA, Joseph , FUNG, Anthony K. L. , KEMPF, Dale John , LULY, Jay Richard , PLATTNER, Jacob John , ROSENBERG, Saul Howard , SHAM, Hing L.
发明人： DELLARIA, Joseph , FUNG, Anthony K. L. , KEMPF, Dale John , LULY, Jay Richard , PLATTNER, Jacob John , ROSENBERG, Saul Howard , SHAM, Hing L.
IPC分类号： C12N9 , A61K38 , C07C67 , C07C235 , C07C237 , C07C239 , C07C253 , C07C255 , C07C271 , C07C301 , C07C307 , C07C309 , C07C311 , C07C313 , C07C317 , C07C323 , C07D207 , C07D231 , C07D233 , C07D263 , C07D295 , C07D317 , C07D319 , C07D339 , C07D405 , C07D409 , C07K5 , C07K14
CPC分类号： C07D231/12 , A61K38/00 , C07D207/12 , C07D233/64 , C07D263/20 , C07D295/185 , C07D317/28 , C07D319/06 , C07D339/06 , C07D339/08 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07K5/02 , C07K5/0227 , C07K5/06078
摘要： Est décrit un genre de nouveaux analogues de peptides qui possèdent une puissante activité d'inhibition de la rénine, des procédés de traitement de l'hypertension causée par la rénine au moyen de ces composés, et des compositions pharmaceutiques renfermant ces composés comme principes actifs.

4. 发明申请

WO1987004349A1 PEPTIDE ANALOGS 审中-公开
标题翻译：肽类似物
公开(公告)号：WO1987004349A1
公开(公告)日：1987-07-30
申请号：PCT/US1987000054
申请日：1987-01-16
申请人： DELLARIA, Joseph , FUNG, Anthony, K., L. , KEMPF, Dale, John , LULY, Jay, Richard , PLATTNER, Jacob, John , ROSENBERG, Saul, Howard , SHAM, Hing, Leung
IPC分类号： A61K37/43
CPC分类号： C07D231/12 , A61K38/00 , C07D207/12 , C07D233/64 , C07D263/20 , C07D295/185 , C07D317/28 , C07D319/06 , C07D339/06 , C07D339/08 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07K5/02 , C07K5/0227 , C07K5/06078
摘要： A genus of novel peptide analogs which have potent renin-inhibiting activity, methods of treating renin-based hypertension using these compounds, and pharmaceutical compositions containing these compounds as active ingredients.
摘要翻译：具有有效的肾素抑制活性的新型肽类似物的一类，使用这些化合物治疗基于肾素的高血压的方法，以及含有这些化合物作为活性成分的药物组合物。

5. 发明申请

WO1988005050A1 PEPTIDYLAMINODIOLS 审中-公开
公开(公告)号：WO1988005050A1
公开(公告)日：1988-07-14
申请号：PCT/US1987003376
申请日：1987-12-22
申请人： ABBOTT LABORATORIES , FUNG, Anthony, K., L. , KEMPF, Dale, John , LULY, Jay, Richard , ROSENBERG, Saul, Howard , PLATTNER, Jacob, John
发明人： ABBOTT LABORATORIES
IPC分类号： C07K05/06
CPC分类号： C07D233/64 , A61K38/00 , C07K5/0202 , C07K5/0227 , C07K5/06026 , C07K5/06078 , C07K5/0802 , C07K5/0806 , C07K5/0808 , C07K5/0821 , C07K5/0823
摘要： A renin inhibiting compound of formula (I), wherein A is a substituent; W is C=O or CHOH; U is CH2 or NR2, provided that when W is CHOH then U is CH2; R1 is loweralkyl, cycloalkylmethyl, benzyl, 4-methoxybenzyl, halobenzyl, (1-naphthyl-methyl, (2-naphthyl)methyl, (4-imidazoyl)methyl, (alpha, alpha)-dimethylbenzyl, 1-benzyloxyethyl, phenethyl, phenoxy, thiophenoxy or anilino; R2 is hydrogen or loweralkyl; R3 is loweralkyl, [(alkoxy)alkoxy]alkyl, (thioalkoxy)alkyl, lowerakenyl, benzyl or heterocyclic ring substituted methyl; R4 is loweralkyl, cycloalkylmethyl or benzyl; R5 is vinyl, formyl, hydroxymethyl or hydrogen; R7 is hydrogen or loweralkyl; R8 and R9 are independently selected from OH and NH2; and R6 is hydrogen, loweralkyl, vinyl or arylalkyl; provided that when R5 and R7 are both hydrogen and R8 and R9 are OH, the carbon bearing R5 is of the ''R'' configuration and the carbon bearing R6 is of the ''S'' configuration; or pharmaceutically acceptable salts or esters thereof. Also disclosed are renin inhibiting compositions, a method of treating hypertension, methods of making the renin inhibiting compounds and intermediates useful in making the renin inhibiting compounds.

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