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1. 发明申请

WO2009147068A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF HALOGENATED BENZOIC ACID DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：制备苯甲酸衍生物的方法
公开(公告)号：WO2009147068A1
公开(公告)日：2009-12-10
申请号：PCT/EP2009/056560
申请日：2009-05-28
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG , BACHMANN, Stephan , HILDBRAND, Stefan , JAPPY, James , PATEL, Dinesh Maganbhai , PFLEGER, Christophe , TIDSWELL, Robert John Ernest , TRUSSARDI, Rene
发明人： BACHMANN, Stephan , HILDBRAND, Stefan , JAPPY, James , PATEL, Dinesh Maganbhai , PFLEGER, Christophe , TIDSWELL, Robert John Ernest , TRUSSARDI, Rene
IPC分类号： C07C45/00 , C07C51/15 , C07C51/285 , C07C51/29 , C07C63/70 , C07C47/55 , C07C45/51
CPC分类号： C07C45/518 , C07C45/00 , C07C51/15 , C07C51/285 , C07C51/29 , C07C47/55 , C07C63/70
摘要： The present invention comprises a process for the preparation of 3-chloro-2-fluoro-5- trifluoromethyl benzoic acid of the formula or of a salt thereof. 3-Chloro-2-fluoro-5-trifluoromethyl benzoic acid or salts thereof are versatile intermediates for the preparation of active pharmaceutical or agrochemical agents.
摘要翻译：本发明包括制备下式的3-氯-2-氟-5-三氟甲基苯甲酸或其盐的方法。 3-氯-2-氟-5-三氟甲基苯甲酸或其盐是用于制备活性药物或农药的多功能中间体。

2. 发明申请

WO2008107334A3 PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF GLYT-1 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：合成GLYT-1抑制剂的方法
公开(公告)号：WO2008107334A3
公开(公告)日：2008-10-23
申请号：PCT/EP2008052244
申请日：2008-02-25
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , PFLEGER CHRISTOPHE , WALDMEIER PIUS , WANG SHAONING
发明人： PFLEGER CHRISTOPHE , WALDMEIER PIUS , WANG SHAONING
IPC分类号： A61K31/497 , A61P25/00 , C07D213/74
CPC分类号： C07D213/74 , C07D295/18
摘要： Process for preparation of a compound of formula (I) wherein Het is a 6-membered heteroaryl group, containing one, two or three nitrogen atoms; R 1 is (C 1 -C 6 )-alkyl, (C 3 -C 6 )-cycloalkyl, NR 4 R 5 or (C 1 -C 6 )-alkyl subtituted by halogen; R 2 is hydroxy, halogen, NO 2 , CN, (C 1 -C 6 )-alkyl, (C 3 -C 6 )-cycloalkyl, (C 1 -C 6 )-alkyl substituted by halogen, (C 1 -C 6 )-alkyl substituted by hydroxy, (CH 2 ) o -(C 1 -C 6 )-alkoxy, (C 1 -C 6 )-alkoxy substituted by halogen, NR 4 R 5 , C(O)R 6 or SO 2 R 7 ; R 3 is (C 1 -C 6 )-alkyl, (C 3 -C 6 )-cycloalkyl or (C 1 -C 6 )-alkyl subtituted by halogen; R 4 and R 5 independently from each other are hydrogen or (C 1 -C 6 )-alkyl; R 6 is hydrogen, (C 1 -C 6 )-alkyl, (C 1 -C 6 )-alkoxy or NR 4 R 5 ; R 7 is (C 1 -C 6 )-alkyl, (C 1 -C 6 )-alkyl optionally subtituted by halogen, (CH 2 ) o -(C 3 -C 6 )-cycloalkyl, (CH 2 ) o -(C 3 -C 6 )-alkoxy or NR 4 R 5 ; n is 0, 1, 2 or 3; o is 0, 1 or 2; and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, characterized in that it comprises the steps of a) reacting a compound of formula (21) with a compound of formula: R 3 OH 8 to a compound of formula (11) and b) coupling the compound of formula (11) in the presence of a coupling reagent or the corresponding acid halogenide with a compound of formula (15) to obtain a compound of formula (I).
摘要翻译：制备其中Het是含有一个，两个或三个氮原子的6元杂芳基的式（I）化合物的方法; R 1是（C 1 -C 6 - ） - 烷基，（C 3 -C 6）烷基（C 1 -C 6 - 环烷基，NR 4 R 5或（C 1 -C 6 - ） - 烷基（C 1 -C 6）用卤素取代; R 2是羟基，卤素，NO 2，CN，（C 1 -C 6 - ） - 烷基，（C 3 -C 6） - 环烷基，（C 1 -C 6 -C 6 - ）被卤素取代的烷基，（C 1 -C 6 -C 6） - 被羟基取代的烷基，（CH 2）2 - （C C 1 -C 6烷氧基，（C 1 -C 6 -C 6） - 被卤素取代的烷氧基，NR C（O）R 6或SO 2 R 7，其中R 1，R 2，R 3， ; R 3是（C 1 -C 6 - ） - 烷基，（C 3 -C 6）烷基（C 1 -C 6 - - 环烷基或（C 1 -C 6 -C 6 - ）被卤素取代的烷基; R 4和R 5彼此独立地为氢或（C 1 -C 6 -C 6 - ） - 烷基; R 6是氢，（C 1 -C 6 - ） - 烷基，（C 1 -C 3 - 亚<！ - SIPO < > 6） - 烷氧基或NR 4 R 5; R 6是（C 1 -C 6） - 烷基，（C 1 -C 6）烷基，（C 1 -C 6 - （CH 3） - （C 3 -C 6） - （C 3 -C 6） - （C 3 -C 6） - （C 3 -C 6）（C 3 -C 6） - （C 3 -C 6） - 烷氧基或（C 1 -C 6） - 烷氧基， NR ^{4 - [R ^{5 ; n为0,1,2或3; o为0,1或2; 其特征在于其包括以下步骤：a）使式（21）化合物与式R 3 OH的化合物与式（11）化合物反应）和b）在偶联剂或相应的酰卤化物存在下将式（11）化合物与式（15）化合物偶合，得到式（I）化合物。}}

3. 发明申请

WO2011157670A2 NOVEL PROCESS 审中-公开
标题翻译：新进程
公开(公告)号：WO2011157670A2
公开(公告)日：2011-12-22
申请号：PCT/EP2011/059766
申请日：2011-06-14
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG , BACHMANN, Stephan , BLISS, Fritz , DIODONE, Ralph , HILDBRAND, Stefan , KAMMERER, Michael , PFLEGER, Christophe , REENTS, Reinhard , SCALONE, Michelangelo
发明人： BACHMANN, Stephan , BLISS, Fritz , DIODONE, Ralph , HILDBRAND, Stefan , KAMMERER, Michael , PFLEGER, Christophe , REENTS, Reinhard , SCALONE, Michelangelo
IPC分类号： C07C231/02
CPC分类号： C07C231/12 , C07C51/60 , C07C209/52 , C07C209/56 , C07C231/02 , C07C249/02 , C07C233/11 , C07C211/29 , C07C211/27 , C07C251/24 , C07C233/66 , C07C63/70
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of benzamide derivatives which are useful as intermediates in the preparation of pharmaceutically active compounds.
摘要翻译：本发明涉及一种制备苯甲酰胺衍生物的方法，其可用作制备药物活性化合物的中间体。

4. 发明申请

WO2011157670A3 PROCESS FOR THE PREPARATION OF BENZAMIDE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：制备苯甲酰胺衍生物的方法
公开(公告)号：WO2011157670A3
公开(公告)日：2012-04-19
申请号：PCT/EP2011059766
申请日：2011-06-14
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , BACHMANN STEPHAN , BLISS FRITZ , DIODONE RALPH , HILDBRAND STEFAN , KAMMERER MICHAEL , PFLEGER CHRISTOPHE , REENTS REINHARD , SCALONE MICHELANGELO
发明人： BACHMANN STEPHAN , BLISS FRITZ , DIODONE RALPH , HILDBRAND STEFAN , KAMMERER MICHAEL , PFLEGER CHRISTOPHE , REENTS REINHARD , SCALONE MICHELANGELO
IPC分类号： C07C231/02 , C07C233/66
CPC分类号： C07C231/12 , C07C51/60 , C07C209/52 , C07C209/56 , C07C231/02 , C07C249/02 , C07C233/11 , C07C211/29 , C07C211/27 , C07C251/24 , C07C233/66 , C07C63/70
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of benzamide derivatives which are useful as intermediates in the preparation of pharmaceutically active compounds.
摘要翻译：本发明涉及一种制备苯甲酰胺衍生物的方法，其可用作制备药物活性化合物的中间体。

5. 发明申请

WO2008107334A2 SYNTHESIS OF GLYT-1 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： GLYT-1抑制剂的合成
公开(公告)号：WO2008107334A2
公开(公告)日：2008-09-12
申请号：PCT/EP2008/052244
申请日：2008-02-25
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG , PFLEGER, Christophe , WALDMEIER, Pius , WANG, Shaoning
发明人： PFLEGER, Christophe , WALDMEIER, Pius , WANG, Shaoning
IPC分类号： A61K31/497 , A61P25/00 , C07D213/74
CPC分类号： C07D213/74 , C07D295/18
摘要： Process for preparation of a compound of formula (I) wherein Het is a 6-membered heteroaryl group, containing one, two or three nitrogen atoms; R 1 is (C 1 -C 6 )-alkyl, (C 3 -C 6 )-cycloalkyl, NR 4 R 5 or (C 1 -C 6 )-alkyl subtituted by halogen; R 2 is hydroxy, halogen, NO 2 , CN, (C 1 -C 6 )-alkyl, (C 3 -C 6 )-cycloalkyl, (C 1 -C 6 )-alkyl substituted by halogen, (C 1 -C 6 )-alkyl substituted by hydroxy, (CH 2 ) o -(C 1 -C 6 )-alkoxy, (C 1 -C 6 )-alkoxy substituted by halogen, NR 4 R 5 , C(O)R 6 or SO 2 R 7 ; R 3 is (C 1 -C 6 )-alkyl, (C 3 -C 6 )-cycloalkyl or (C 1 -C 6 )-alkyl subtituted by halogen; R 4 and R 5 independently from each other are hydrogen or (C 1 -C 6 )-alkyl; R 6 is hydrogen, (C 1 -C 6 )-alkyl, (C 1 -C 6 )-alkoxy or NR 4 R 5 ; R 7 is (C 1 -C 6 )-alkyl, (C 1 -C 6 )-alkyl optionally subtituted by halogen, (CH 2 ) o -(C 3 -C 6 )-cycloalkyl, (CH 2 ) o -(C 3 -C 6 )-alkoxy or NR 4 R 5 ; n is 0, 1, 2 or 3; o is 0, 1 or 2; and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, characterized in that it comprises the steps of a) reacting a compound of formula (21) with a compound of formula: R 3 OH 8 to a compound of formula (11) and b) coupling the compound of formula (11) in the presence of a coupling reagent or the corresponding acid halogenide with a compound of formula (15) to obtain a compound of formula (I).
摘要翻译：制备其中Het是含有一个，两个或三个氮原子的6元杂芳基的式（I）化合物的方法; R 1是（C 1 -C 6 - ） - 烷基，（C 3 -C 6）烷基（C 1 -C 6 - 环烷基，NR 4 R 5或（C 1 -C 6 - ） - 烷基（C 1 -C 6）用卤素取代; R 2是羟基，卤素，NO 2，CN，（C 1 -C 6 - ） - 烷基，（C 3 -C 6） - 环烷基，（C 1 -C 6 -C 6 - ）被卤素取代的烷基，（C 1 -C 6 -C 6） - 被羟基取代的烷基，（CH 2）2 - （C C 1 -C 6烷氧基，（C 1 -C 6 -C 6） - 被卤素取代的烷氧基，NR C（O）R 6或SO 2 R 7，其中R 1，R 2，R 3， ; R 3是（C 1 -C 6 - ） - 烷基，（C 3 -C 6）烷基（C 1 -C 6 - - 环烷基或（C 1 -C 6 -C 6 - ）被卤素取代的烷基; R 4和R 5彼此独立地为氢或（C 1 -C 6 -C 6 - ） - 烷基; R 6是氢，（C 1 -C 6 - ） - 烷基，（C 1 -C 3 - 亚<！ - SIPO < > 6） - 烷氧基或NR 4 R 5; R 6是（C 1 -C 6） - 烷基，（C 1 -C 6）烷基，（C 1 -C 6 - （CH 3） - （C 3 -C 6） - （C 3 -C 6） - （C 3 -C 6） - （C 3 -C 6）（C 3 -C 6） - （C 3 -C 6） - 烷氧基或（C 1 -C 6） - 烷氧基， NR ^{4 - [R ^{5 ; n为0,1,2或3; o为0,1或2; 其特征在于其包括以下步骤：a）使式（21）化合物与式R 3 OH的化合物与式（11）化合物反应）和b）在偶联剂或相应的酰卤化物存在下将式（11）化合物与式（15）化合物偶合，得到式（I）化合物。}}

6. 发明申请

WO2009068463A3 PROCESS FOR THE PREPARATION OF ISOINDOLE DERIVATIVES AS WELL AS A PROCESS FOR THE PREPARATION OF THEIR INTERMEDIATES 审中-公开
标题翻译：制备异吲哚衍生物的方法以及制备它们的中间体的方法
公开(公告)号：WO2009068463A3
公开(公告)日：2009-09-11
申请号：PCT/EP2008065820
申请日：2008-11-19
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , PFLEGER CHRISTOPHE , SPURR PAUL , TRUSSARDI RENE , WALDMEIER PIUS , WANG SHAONING
发明人： PFLEGER CHRISTOPHE , SPURR PAUL , TRUSSARDI RENE , WALDMEIER PIUS , WANG SHAONING
IPC分类号： C07D209/44
CPC分类号： C07D209/44 , C07D471/04
摘要： The invention is concerned with a new scalable process for the preparation of compounds of formula (I) comprising a new process for the preparation of the key intermediate, a dihydropyrrole derivative formula (II) or a salt thereof.
摘要翻译：本发明涉及用于制备式（I）化合物的新型可缩放方法，其包括用于制备关键中间体二羟基吡咯衍生物式（II）或其盐的新方法。

7. 发明申请

WO2009068463A2 PREPARATION OF DIHYDROPYRROL DERIVATIVES AS INTERMEDIATES 审中-公开
标题翻译：作为中间体的二氢吲哚衍生物的制备
公开(公告)号：WO2009068463A2
公开(公告)日：2009-06-04
申请号：PCT/EP2008065820
申请日：2008-11-19
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , PFLEGER CHRISTOPHE , SPURR PAUL , TRUSSARDI RENE , WALDMEIER PIUS , WANG SHAONING
发明人： PFLEGER CHRISTOPHE , SPURR PAUL , TRUSSARDI RENE , WALDMEIER PIUS , WANG SHAONING
IPC分类号： C07D209/44
CPC分类号： C07D209/44 , C07D471/04
摘要： The invention is concerned with a new scalable process for the preparation of compounds of formula (I) comprising a new process for the preparation of the key intermediate, a dihydropyrrole derivative formula (II) or a salt thereof.
摘要翻译：本发明涉及用于制备式（I）化合物的新的可伸缩方法，其包括制备关键中间体的新方法，二氢吡咯衍生物式（II）或其盐。

8. 发明申请

WO2013068434A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF 1-ACYL-4-PHENYLSULFONYLPROLINAMIDE DERIVATIVES AND NEW INTERMEDIATES 审中-公开
标题翻译：制备1-亚氨基-4-苯基甲酰丙酰胺衍生物和新中间体的方法
公开(公告)号：WO2013068434A1
公开(公告)日：2013-05-16
申请号：PCT/EP2012/072078
申请日：2012-11-08
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG , BARTELS, Bjoern , BLISS, Fritz , CUENI, Philipp , PFLEGER, Christophe , ZUTTER, Ulrich
发明人： BARTELS, Bjoern , BLISS, Fritz , CUENI, Philipp , PFLEGER, Christophe , ZUTTER, Ulrich
IPC分类号： C07D207/16
CPC分类号： C07D207/09 , C07D207/16
摘要： A novel process for the preparation of proline derivatives of formula (I) wherein,R 1 is selected from C 1-7 -alkyl or from formula (II) wherein R 4 is selected from C 1-7 -alkyl, halogen-C 1-7 -alkyl or from phenyl which is optionally substituted by halogen; R 2 is selected from halogen or halogen-C 1-7 -alkyl; and R 3 is selected from hydrogen, halogen, halogen-C 1-7 -alkyl, C 1-7 -alkoxy, halogen-C 1-7 -alkoxy or from a 5- or 6-membered heterocyclic ring containing one or two nitrogen atoms, the ring which is optionally substituted by C 1-7 -alkyl or halogen is described. The proline derivatives of the formula I are preferential inhibitors of the cysteine protease Cathepsin S and are therefore useful to treat metabolic diseases like diabetes, atherosclerosis, abdominal aortic aneurysm, peripheral arterial disease and diabetic nephropathy.
摘要翻译：用于制备式（I）的脯氨酸衍生物的新方法，其中R 1选自C 1-7 - 烷基或式（II），其中R 4选自C 1-7 - 烷基，卤素-C 1-7 - 烷基或由任选被卤素取代的苯基; R2选自卤素或C 1-7 - 烷基; 并且R 3选自氢，卤素，卤素-C 1-7 - 烷基，C 1-7 - 烷氧基，卤素-C 1-7 - 烷氧基或含有一个或两个氮原子的5-或6-元杂环，环其被任选地被C 1-7 - 烷基或卤素取代。式I的脯氨酸衍生物是半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶S的优先抑制剂，因此可用于治疗糖尿病，动脉粥样硬化，腹主动脉瘤，外周动脉疾病和糖尿病肾病等代谢疾病。

9. 发明申请

WO2009068463A9 PROCESS FOR THE PREPARATION OF ISOINDOLE DERIVATIVES AS WELL AS A PROCESS FOR THE PREPARATION OF THEIR INTERMEDIATES 审中-公开
公开(公告)号：WO2009068463A9
公开(公告)日：2009-06-04
申请号：PCT/EP2008/065820
申请日：2008-11-19
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG , PFLEGER, Christophe , SPURR, Paul , TRUSSARDI, René , WALDMEIER, Pius , WANG, Shaoning
发明人： PFLEGER, Christophe , SPURR, Paul , TRUSSARDI, René , WALDMEIER, Pius , WANG, Shaoning
IPC分类号： C07D209/44 , C07D471/04
摘要： The invention is concerned with a new scalable process for the preparation of compounds of formula (I) comprising a new process for the preparation of the key intermediate, a dihydropyrrole derivative formula (II) or a salt thereof.

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