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1. 发明申请

WO2002085849A2 PROCESS TO PREPARE OXAZOLIDINONES 审中-公开
标题翻译：制备奥昔洛芬的方法
公开(公告)号：WO2002085849A2
公开(公告)日：2002-10-31
申请号：PCT/US2002/008261
申请日：2002-04-15
申请人： PHARMACIA & UPJOHN COMPANY , PERRAULT, William, R. , PEARLMAN, Bruce, A. , GODREJ, Delara, B.
发明人： PERRAULT, William, R. , PEARLMAN, Bruce, A. , GODREJ, Delara, B.
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D263/20 , C07C233/18 , C07D413/10
摘要： The present invention relates to a one-step process to prepare pharmacologically active 2-oxo-5-oxazolidinylmethylacetamides.
摘要翻译：制备式（I）化合物的方法，其包括使式（II）的N-芳基-O-烷基氨基甲酸酯与式（III）的化合物反应。 W1是Cl，Br或-OS（O）2-R; W2是H或-C（O）_R1。起始原料（III）是新的。

2. 发明申请

WO2002102826A1 PROCESS TO PREPARE 11β,17α,21-TRIHYDROXY-6α-METHYLPREGNA-1,4-DIENE-3,20-DIONE 21-ACETATE 审中-公开
标题翻译：制备11β，17α，21-三羟基-6α-甲基丙酰-1,4-二烯-3,20-二酮21-乙酸酯的方法
公开(公告)号：WO2002102826A1
公开(公告)日：2002-12-27
申请号：PCT/US2002/015159
申请日：2002-06-14
申请人： PHARMACIA & UPJOHN COMPANY , PEARLMAN, Bruce, A. , WHITE, Michael, J. , GILBERT, Ivan, G.
发明人： PEARLMAN, Bruce, A. , WHITE, Michael, J. , GILBERT, Ivan, G.
IPC分类号： C07J5/00
CPC分类号： C12P33/02 , C07J5/0053 , C12P33/08
摘要： The present invention is a novel process for the transformation of 17α-hydroxy-6α-methylpregn-4-ene-3,20-dione 17-acetate (Formula (I)) to 11β,17α,21-trihydroxy-6α-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 21-acetate (Formula (VI))..
摘要翻译：本发明是将17α-羟基-6α-甲基孕-4-烯-3,20-二酮17-乙酸酯（式（I））转化为11β，17α，21-三羟基 - 6α-甲基孕烯-1,4-二烯-3,20-二酮21-乙酸酯（式（VI））

3. 发明申请

WO1994026708A1 OPTICALLY ACTIVE 3-(1-(ALKYLAMINO))ALKYL PYRROLIDINES 审中-公开
标题翻译：光学活性3-（1-（亚氨基））烷基吡咯烷酮
公开(公告)号：WO1994026708A1
公开(公告)日：1994-11-24
申请号：PCT/US1994004548
申请日：1994-05-03
申请人： THE UPJOHN COMPANY , MCWHORTER, William, W. , FLECK, Thomas, J. , PEARLMAN, Bruce, A.
发明人： THE UPJOHN COMPANY
IPC分类号： C07D207/09
CPC分类号： C07D207/26 , C07D207/09
摘要： This invention relates to processes for the synthesis of various optically active amino pyrrolidinyl stereoisomers, or enantiomers, that may be attached to quinolonecarboxylic acids or naphthyridones. Processes and essential intermediates are disclosed and claimed for the synthesis of compounds represented by the structure shown in figure BG4-1, where R , R and R are defined independently and are H, --(C1-C8)alkyl, --(C3-C8)cycloalkyl, --(C1-C8)alkyl-(C3-C8)cycloalkyl, --(C6-C12 aryl), --(C1-C8)alkyl-(C6-C12 aryl), or the aryl or alkyl is substituted with one to three of the following groups, (C6-C12 aryl), (C1-C3)alkyl, (C1-C3)alkoxy, halogen, trifluoromethyl; where R is --(C1-C8)alkyl, --(C3-C8)cycloalkyl, --(C1-C8)alkyl-(C3-C8)cycloalkyl, --(C6-C12 aryl), --(C1-C8)alkyl-(C6-C12 aryl), or the aryl or alkyl is substituted with one to three of the following groups, --(C6-C12 aryl), --(C1-C3)alkyl, --(C1-C3)alkoxy, halogen, trifluoromethyl; depending upon the starting materials used, compounds represented by the structure shown by figure BG4-1 may have one of either of the two stereochemical arrangements shown, or, if the starting materials are a racemic mixture, the reaction may produce a 1:1 ratio of the combination of products shown in figure BG4-1, i.e. a racemic mixture.
摘要翻译：本发明涉及可以连接到喹诺酮羧酸或萘啶酮的各种光学活性氨基吡咯烷基立体异构体或对映异构体的合成方法。公开和要求用于合成由图BG4-1所示结构表示的化合物的方法和必需中间体，其中R 50，R 6和R 9独立地定义并且是H， - （C 1 （C 1 -C 8）烷基 - （C 1 -C 8）烷基 - （C 1 -C 8）烷基 - （C 3 -C 8） -C 12芳基），或芳基或烷基被一至三个下列基团取代：（C 6 -C 12芳基），（C 1 -C 3）烷基，（C 1 -C 3）烷氧基，卤素，三氟甲基; 其中R 2为 - （C 1 -C 8）烷基， - （C 3 -C 8）环烷基， - （C 1 -C 8）烷基 - （C 3 -C 8）环烷基， - （C 6 -C 12芳基） - （C 1 -C 8）烷基 - （C 6 -C 12芳基），或芳基或烷基被一至三个下列基团取代： - （C 6 -C 12芳基）， - （C 1 -C 3） - （C 1 -C 3）烷氧基，卤素，三氟甲基; 取决于所使用的起始材料，由图BG4-1所示结构表示的化合物可以具有所示的两种立体化学排列中的一种，或者如果原料是外消旋混合物，则反应可以产生1:1的比例图BG4-1所示产品的组合，即外消旋混合物。

4. 发明申请

WO1989000558A1 AMINE SALTS OF ALKANE-1,n-DICARBOXYLIC ACID MONO-(2-SULFATO-ETHYL)AMIDES 审中-公开
标题翻译： ALKANE-1，正二羧酸单 - （2-硫代 - 乙基）胺的胺盐
公开(公告)号：WO1989000558A1
公开(公告)日：1989-01-26
申请号：PCT/US1988002181
申请日：1988-07-01
申请人： THE UPJOHN COMPANY , PEARLMAN, Bruce, A.
发明人： THE UPJOHN COMPANY
IPC分类号： C07C143/155
CPC分类号： C07J41/005
摘要： Amine salts of alkane-1,n-dicarboxylic acid mono-(2-sulfato-ethyl)amides of the formula (I): HOC(O)-(CH2)n-C(O)-N(R1)-CH2CH2SO3 HN(R2)3, wherein R1 is selected from the group consisting of hydrogen, C1-C8 alkyl and phenyl, R2 is C1-C8 alkyl or (R2)3 when taken together with the nitrogen atom is pyridinyl; and n is an integer from 4 to 20, their preparation and use to prepare water-soluble esters of corticosteroids.
摘要翻译：式（I）的烷烃-1正 - 二羧酸单 - （2-磺酸基 - 乙基）酰胺的盐：HOC（O） - （CH2）nC（O）-N（R1）-CH2CH2SO3 - 其中R 1选自氢，C 1 -C 8烷基和苯基，R 2为C 1 -C 8烷基或（R 2）3，当与氮原子一起为吡啶基时; 并且n为4-20的整数，它们的制备和用途是制备皮质类固醇的水溶性酯。

5. 发明申请

WO1997037980A1 PROCESS TO PREPARE OXAZOLIDINONES 审中-公开
标题翻译：制备奥昔洛芬的方法
公开(公告)号：WO1997037980A1
公开(公告)日：1997-10-16
申请号：PCT/US1997003458
申请日：1997-03-28
申请人： PHARMACIA & UPJOHN COMPANY , PEARLMAN, Bruce, A. , PERRAULT, William, R. , BARBACHYN, Michael, R. , MANNINEN, Peter, R. , TOOPS, Dana, S. , HOUSER, David, J. , FLECK, Thomas, J.
发明人： PHARMACIA & UPJOHN COMPANY
IPC分类号： C07D263/24
CPC分类号： C07D487/04 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D263/20 , C07D263/24 , C07D413/04 , C07D413/10
摘要： The present invention includes processes for producing 5-hydroxymethyl substituted oxazolidinone alcohols (III) from carbamates (IIA) or a trifluoroacetamide (IIB) using a dihydroxy compound (I) or glycidol (IV) starting material and for the transformation of the hydroxymethyl substituted oxazolidinone alcohols (III) to the corresponding amino compounds, 5-aminomethyl substituted oxazolidinone amines (VII) which are acylated to form commercially useful antibacterial 5-acylamidomethyl substituted oxazolidinone (VIII).
摘要翻译：本发明包括使用二羟基化合物（I）或缩水甘油（IV）起始物从氨基甲酸酯（IIA）或三氟乙酰胺（IIB）制备5-羟甲基取代的恶唑烷酮醇（III）和用于羟甲基取代的恶唑烷酮醇（III）与相应的氨基化合物，5-氨基甲基取代的恶唑烷酮胺（VII），其被酰化形成商业上有用的抗菌5-酰氨基甲基取代的恶唑烷酮（VIII）。

6. 发明申请

WO02085849A3 PROCESS TO PREPARE OXAZOLIDINONES 审中-公开
标题翻译：制备奥昔洛芬的方法
公开(公告)号：WO02085849A3
公开(公告)日：2003-03-06
申请号：PCT/US0208261
申请日：2002-04-15
申请人： UPJOHN CO , PERRAULT WILLIAM R , PEARLMAN BRUCE A , GODREJ DELARA B
发明人： PERRAULT WILLIAM R , PEARLMAN BRUCE A , GODREJ DELARA B
IPC分类号： C07D263/38 , C07C233/18 , C07D263/20 , C07D413/10 , C07C309/63
CPC分类号： C07D263/20 , C07C233/18 , C07D413/10
摘要： Process for preparing a compoud of formula (I) which comprises reacting a N-aryl-O-alkylcarbamate of formula (II) with a compound of formula (III). W1 is Cl, Br, or -OS(O)2-R; W2 is H or -C(O)_R1. Starting materials (III) are partly new.
摘要翻译：制备式（I）化合物的方法，其包括使式（II）的N-芳基-O-烷基氨基甲酸酯与式（III）的化合物反应。 W1是Cl，Br或-OS（O）2-R; W2是H或-C（O）_R1。起始原料（III）是新的。

7. 发明申请

WO2002102827A1 PROCESS TO PREPARE 11β, 17α,21-TRIHYDROXY-6α-METHYLPREGNA-1,4-DIENE-3,20-DIONE 21-ACETATE 审中-公开
标题翻译：制备11β，17α，21-三羟基-6α-甲基丙酰-1,4-二烯-3,20-二酮21-乙酸酯的方法
公开(公告)号：WO2002102827A1
公开(公告)日：2002-12-27
申请号：PCT/US2002/016605
申请日：2002-06-14
申请人： PHARMACIA & UPJOHN COMPANY , PEARLMAN, Bruce, A.
发明人： PEARLMAN, Bruce, A.
IPC分类号： C07J7/00
CPC分类号： C07J5/0053 , C07J7/0045 , C07J7/0085
摘要： The present invention is a novel process for the transformation of 11β, 17α dihydroxy-6α-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 17-acetate (III), to 11β, 17α,21-trihydroxy-6α-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 21-acetate (VI).
摘要翻译：本发明是将11β，17α二羟基-6α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮17-乙酸酯（III）转化为11β，17α，21- 三羟基-6α-甲基孕烯-1,4-二烯-3,20-二酮21-乙酸酯（VI）。

8. 发明申请

WO1988003534A1 STEROIDAL 17'alpha'-SILYL ETHERS AND PROCESS TO CORTICOIDS AND PROGGESTERONES 审中-公开
标题翻译： STEROIDAL 17α-SILYL ETHERS AND PROCESS TO CORTICOIDS AND PROGGESTERONES
公开(公告)号：WO1988003534A1
公开(公告)日：1988-05-19
申请号：PCT/US1987002818
申请日：1987-11-02
申请人： THE UPJOHN COMPANY , LIVINGSTON, Douglas, A. , PEARLMAN, Bruce, A. , DENMARK, Scott
发明人： THE UPJOHN COMPANY
IPC分类号： C07J51/00
CPC分类号： C07J71/0015 , C07J1/0033 , C07J5/0053 , C07J5/0076 , C07J7/002 , C07J7/0045 , C07J7/0085 , C07J41/0094 , C07J51/00
摘要： 17 beta -Cyano-17 alpha -hydroxy steroids (I) are transformed to 17 alpha -halo silyl ethers (II) which are intermediates useful in the production of progesterones (V), 17-hydroxyprogesterones (VI), corticoids (VII) and 21-halo corticoids (III) which can readily be transformed to corticoids (VII).
摘要翻译： 17β-氰基-17α-羟基类固醇（I）转化为17α-卤代甲硅烷基醚（II），其是可用于生产孕酮（V），17-羟孕酮（VI），皮质激素（VII）和 21卤素皮质激素（III），其可以容易地转化为皮质激素（VII）。

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