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1. 发明申请

WO1992004323A1 1,2,5,6-TETRAHYDROPYRIDINE OXIME DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： 1,2,5,6-四氢吡啶氧化衍生物
公开(公告)号：WO1992004323A1
公开(公告)日：1992-03-19
申请号：PCT/GB1991001456
申请日：1991-08-29
申请人： BEECHAM GROUP PLC , BROMIDGE, Steven, Mark , ORLEK, Bary, Sidney , DABBS, Steven
发明人： BEECHAM GROUP PLC
IPC分类号： C07D211/70
CPC分类号： C07D211/70 , C07D211/78 , C07D213/57
摘要： Compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 represents a 1,2,5,6-tetrahydropyridin-3-yl group N-substituted by R10 wherein R10 represents hydrogen, C1-2 alkyl, prop-2-enyl, prop-2-ynyl or cyclopropyl; R2 is a group OR4, where R4 is C1-4 alkyl, C2-4 alkenyl, C2-4 alkynyl, a group OCOR5 where R5 is hydrogen or R4, or a group NHR6, or NR7R8 where R6, R7 and R8 are independently C1-2 alkyl; and R3 is chloro, fluoro, bromo, methoxy, C1-3 alkyl substituted by one, two or three halogen atoms, or R3 is a group (CH2)nR9 where R9 is -CN, -SH or -SCH3 and n is 0 or 1, with the proviso that when n is 0, R9 is not -SH; enhance acetylcholine function via an action at muscarinic receptors within the central nervous system and are therefore of potential use in the treatment and/or prophylaxis of dementia in mammals.
摘要翻译：式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1表示被R 10取代的1,2,5,6-四氢吡啶-3-基，其中R 10表示氢，C 1-2烷基，丙-2-醇，丙炔基，丙-2-炔基或环丙基; R2是OR4基团，其中R4是C1-4烷基，C2-4烯基，C2-4炔基，其中R5是氢或R4的基团OCOR5，或者NHR6或NR7R8，其中R6，R7和R8独立地是C1 -2烷基; 并且R 3是氯，氟，溴，甲氧基，被一个，两个或三个卤素原子取代的C 1-3烷基，或者R 3是基团（CH 2）n R 9，其中R 9是-CN，-SH或-SCH 3，n是0或 1，条件是当n为0时，R 9不是-SH; 通过中枢神经系统内毒蕈碱受体的作用增强乙酰胆碱的功能，因此在哺乳动物的治疗和/或预防痴呆中具有潜在的用途。

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