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1. 发明申请

WO2012007367A1 NEW AZACYCLIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：新AZACYCLIC化合物
公开(公告)号：WO2012007367A1
公开(公告)日：2012-01-19
申请号：PCT/EP2011/061579
申请日：2011-07-08
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG , ACKERMANN, Jean , CONTE, Aurelia , HUNZIKER, Daniel , NEIDHART, Werner , NETTEKOVEN, Matthias , SCHULZ-GASCH, Tanja , WERTHEIMER, Stanley
发明人： ACKERMANN, Jean , CONTE, Aurelia , HUNZIKER, Daniel , NEIDHART, Werner , NETTEKOVEN, Matthias , SCHULZ-GASCH, Tanja , WERTHEIMER, Stanley
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/435 , A61P3/00
CPC分类号： C07D471/10
摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 and A are as described herein, compositions including the compounds and the compounds for use as inhibitors of hormone sensitive lipase.
摘要翻译：本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3和A如本文所述，包括化合物和用作激素敏感性脂肪酶抑制剂的化合物的组合物。

2. 发明申请

WO2011128316A1 AZACYCLIC SPIRODERIVATIVES AS HSL INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： AZACYCLIC螺旋体作为HSL抑制剂
公开(公告)号：WO2011128316A1
公开(公告)日：2011-10-20
申请号：PCT/EP2011/055670
申请日：2011-04-12
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG , ACKERMANN, Jean , CONTE, Aurelia , HUNZIKER, Daniel , NEIDHART, Werner , NETTEKOVEN, Matthias , SCHULZ-GASCH, Tanja , WERTHEIMER, Stanley
发明人： ACKERMANN, Jean , CONTE, Aurelia , HUNZIKER, Daniel , NEIDHART, Werner , NETTEKOVEN, Matthias , SCHULZ-GASCH, Tanja , WERTHEIMER, Stanley
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/438 , A61P3/00
CPC分类号： C07D471/10
摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R 1 , R 2 and A are as described herein, compositions including the compounds and compounds for the treatment of diabetes, metabolic syndrom and obesity (HSL-inhibitors).
摘要翻译：本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R 1，R 2和A如本文所述，包括用于治疗糖尿病，代谢综合征和肥胖症（HSL-抑制剂）的化合物和化合物的组合物。

3. 发明申请

WO2007003521A2 PYRIDAZINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：吡啶衍生物
公开(公告)号：WO2007003521A2
公开(公告)日：2007-01-11
申请号：PCT/EP2006/063533
申请日：2006-06-26
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG , AMREIN, Kurt , HUNZIKER, Daniel , KUHN, Bernd , MAYWEG, Alexander, V. , NEIDHART, Werner
发明人： AMREIN, Kurt , HUNZIKER, Daniel , KUHN, Bernd , MAYWEG, Alexander, V. , NEIDHART, Werner
IPC分类号： C07D237/28 , C07D237/08 , C07D237/26 , A61K31/502
CPC分类号： C07D403/04 , C07D237/08 , C07D237/26 , C07D237/28 , C07D417/04
摘要： Compounds of formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein R 1 to R 4 have the significance given in claim 1 can be used in the form of pharmaceutical compositions.
摘要翻译：式（I）化合物及其药学上可接受的盐和酯，其中R 1至R 4具有权利要求1中给出的含义，可以以药物组合物。

4. 发明申请

WO2006034804A1 INDOZOLONE DERIVATIVES AS 11B-HSD1 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：作为11B-HSD1抑制剂的吲哚酚酮衍生物
公开(公告)号：WO2006034804A1
公开(公告)日：2006-04-06
申请号：PCT/EP2005/010175
申请日：2005-09-21
申请人： F.HOFFMANN-LA ROCHE AG , AMREIN, Kurt , CAI, Jianping , GOODNOW, Robert, Alan, Jr. , HUNZIKER, Daniel , KUHN, Bernd , MAYWEG, Alexander , NEIDHART, Werner
发明人： AMREIN, Kurt , CAI, Jianping , GOODNOW, Robert, Alan, Jr. , HUNZIKER, Daniel , KUHN, Bernd , MAYWEG, Alexander , NEIDHART, Werner
IPC分类号： C07D231/56 , C07D413/12 , C07D407/12 , C07D403/04 , A61K31/416 , A61K31/4245 , A61K31/4439 , A61P3/04 , A61P3/10
CPC分类号： C07D231/56 , C07D401/06 , C07D405/12 , C07D413/12
摘要： Compounds of formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein R1 to R7 have the significances given in the description and claims can be used in the form of pharmaceutical compositions. The compounds of formula (I) are 11b-HSD1 inhibitors.
摘要翻译：式（I）化合物及其药学上可接受的盐和酯，其中R 1至R 7具有在说明书和权利要求中给出的含义，可以以药物组合物的形式使用。式（I）化合物是11b-HSD1抑制剂。

5. 发明申请

WO2005014592A1 2-AMINO-5-BENZOYLTHIAZOLE NPY ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译： 2-氨基-5-苯并噻唑NPY拮抗剂
公开(公告)号：WO2005014592A1
公开(公告)日：2005-02-17
申请号：PCT/EP2004/008698
申请日：2004-08-04
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG , NEIDHART, Werner , NETTEKOVEN, Matthias, Heinrich , PFLIEGER, Philippe
发明人： NEIDHART, Werner , NETTEKOVEN, Matthias, Heinrich , PFLIEGER, Philippe
IPC分类号： C07D417/12
CPC分类号： C07D417/12 , C07D277/42
摘要： Compounds of formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein R 1 to R 5 , a and b have the significance given in claim 1 can be used in the form of pharmaceutical compositions as neuropeptide y receptor ligands.
摘要翻译：式（I）化合物及其药学上可接受的盐和酯，其中R 1至R 5，a和b具有权利要求1中给出的含义，可以以药物组合物的形式用作神经肽y受体配体。

6. 发明申请

WO2013064465A1 NEW ARYL-QUINOLINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：新的芳基喹啉衍生物
公开(公告)号：WO2013064465A1
公开(公告)日：2013-05-10
申请号：PCT/EP2012/071398
申请日：2012-10-29
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG , CECCARELLI, Simona M. , CONTE, Aurelia , KUEHNE, Holger , KUHN, Bernd , NEIDHART, Werner , OBST SANDER, Ulrike , RUDOLPH, Markus
发明人： CECCARELLI, Simona M. , CONTE, Aurelia , KUEHNE, Holger , KUHN, Bernd , NEIDHART, Werner , OBST SANDER, Ulrike , RUDOLPH, Markus
IPC分类号： C07D215/56 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/04 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P3/10 , A61P35/00
CPC分类号： C07D491/048 , C07D215/00 , C07D215/02 , C07D215/227 , C07D215/54 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/04 , C07D413/14
摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 R 5 , R 6 and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.
摘要翻译：本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和n如本文所述，包括该化合物的组合物和使用该化合物的方法。

7. 发明申请

WO2011012602A1 PIPERIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE TO TREAT OBESITY, DIABETES, DYSLIPIDEMIA AND ATHEROSCLEROSIS 审中-公开
标题翻译：哌啶衍生物及其用于治疗肥胖，糖尿病，DYSLIPIDEMIA和ATHEROSCLEROSIS的用途
公开(公告)号：WO2011012602A1
公开(公告)日：2011-02-03
申请号：PCT/EP2010/060854
申请日：2010-07-27
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG , ACKERMANN, Jean , CONTE, Aurelia , HUNZIKER, Daniel , NEIDHART, Werner , NETTEKOVEN, Matthias , WERTHEIMER, Stanley
发明人： ACKERMANN, Jean , CONTE, Aurelia , HUNZIKER, Daniel , NEIDHART, Werner , NETTEKOVEN, Matthias , WERTHEIMER, Stanley
IPC分类号： C07D211/44 , C07D211/58 , C07D409/12 , A61K31/435 , A61K31/44 , A61K31/4436 , A61P3/00
CPC分类号： C07D211/44 , C07D211/58 , C07D409/12
摘要： Compounds of formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof can be used in the form of pharmaceutical compositions, wherein A 1 , A 2 , R 1 , R 2 , R 3 and R 4 have the significance given in claim 1.
摘要翻译：式（I）化合物及其药学上可接受的盐可以以药物组合物的形式使用，其中A1，A2，R1，R2，R3和R4具有权利要求1中给出的含义。

8. 发明申请

WO2010130665A1 AZACYCLIC SPIRODERIVATIVES AS HSL INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： AZACYCLIC螺旋体作为HSL抑制剂
公开(公告)号：WO2010130665A1
公开(公告)日：2010-11-18
申请号：PCT/EP2010/056307
申请日：2010-05-10
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG , ACKERMANN, Jean , CONTE, Aurelia , HUNZIKER, Daniel , NEIDHART, Werner , NETTEKOVEN, Matthias , SCHULZ-GASCH, Tanja , WERTHEIMER, Stanley
发明人： ACKERMANN, Jean , CONTE, Aurelia , HUNZIKER, Daniel , NEIDHART, Werner , NETTEKOVEN, Matthias , SCHULZ-GASCH, Tanja , WERTHEIMER, Stanley
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/438 , A61P3/00
CPC分类号： C07D471/10
摘要： Compounds of formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof can be used in the form of pharmaceutical compositions, wherein n, m, A, R 1 and R 2 have the significance given in claim 1. The compounds are useful as HSL inhibitors for the treatment of diabetes dyslipidemia, atherosclerosis and obesity.
摘要翻译：式（I）化合物及其药学上可接受的盐可以以药物组合物的形式使用，其中n，m，A，R 1和R 2具有权利要求1中给出的含义。该化合物可用作HSL抑制剂治疗糖尿病血脂异常，动脉粥样硬化和肥胖。

9. 发明申请

WO2006010546A2 ARYL-PYRIDINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： ARYL-吡啶衍生物
公开(公告)号：WO2006010546A2
公开(公告)日：2006-02-02
申请号：PCT/EP2005/007894
申请日：2005-07-20
申请人： F. HOFFMAN-LA ROCHE AG , AMREIN, Kurt , HUNZIKER, Daniel , KUHN, Bernd , MAYWEG, Alexander , NEIDHART, Werner
发明人： AMREIN, Kurt , HUNZIKER, Daniel , KUHN, Bernd , MAYWEG, Alexander , NEIDHART, Werner
IPC分类号： A61K31/435 , C07D213/76 , C07D401/12 , A61P3/00
CPC分类号： C07D213/76
摘要： Compounds of formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein R 1 to R 7 , A, E and G have the significance given in claim 1 can be used in the form of pharmaceutical compositions.
摘要翻译：式（I）化合物及其药学上可接受的盐和酯，其中R

10. 发明申请

WO1996019455A1 ARYL- AND HETARYL-SULFONAMIDE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS ENDOTHELIN ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译： ARYL-和食品磺酰胺衍生物，其制备及其作为内皮素拮抗剂的用途
公开(公告)号：WO1996019455A1
公开(公告)日：1996-06-27
申请号：PCT/EP1995004762
申请日：1995-12-04
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG , BREU, Volker , BURRI, Kaspar , CASSAL, Jean-Marie , CLOZEL, Martine , HIRTH, Georges , LÖFFLER, Bernd-Michael , MÜLLER, Marcel , NEIDHART, Werner , RAMUZ, Henri
发明人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
IPC分类号： C07D213/46
CPC分类号： C07D213/76 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C323/67 , C07D295/192
摘要： Compounds of formula (I) wherein R signifies phenyl, substituted phenyl or heterocyclyl; R signifies phenyl or substituted phenyl; R signifies hydrogen, lower-alkyl, cyano, carboxy, esterified carboxy, phenyl, substituted phenyl, heterocyclyl or a residue -CONR R or -NR COR ; R signifies hydrogen or lower-alkyl; R signifies hydrogen or a residue R , and R signifies -(CH2)mR ; or R and R together with the N atom associated with them signify a heterocyclic residue; R signifies phenyl, substituted phenyl, cycloalkyl, heterocyclyl, lower-alkyl, cyano-lower-alkyl, hydroxy-lower-alkyl, di-lower-alkylamino-lower-alkyl, carboxy-lower-alkyl, lower-alkoxycarbonyl-lower-alkyl, lower-alkoxycarbonylamino-lower-alkyl or phenyl-lower-alkoxycarbonyl; R signifies hydrogen, lower-alkyl or hydroxy; R signifies hydrogen or lower-alkyl; Z signifies hydroxy, amino or a residue -OR , -OC(O)NHR , -OC(O)OR , -NHC(O)NHR or -NHC(O)OR ; R signifies heterocyclyl, phenyl, substituted phenyl or lower-alkyl; A and Y each independently signify oxygen or sulphur; X signifies nitrogen or CH; m signifies 0, 1 or 2; and n signifies 0, 1 or 2; and pharmaceutically usable salts thereof are inhibitors of endothelin receptors. They can therefore be used for the treatment of disorders which are associated with endothelin activities, especially circulatory disorders such as hypertension, ischaemia, vasospasms and angina pectoris.
摘要翻译：式（I）化合物，其中R 1表示苯基，取代的苯基或杂环基; R 2表示苯基或取代的苯基; R 3表示氢，低级 - 烷基，氰基，羧基，酯化的羧基，苯基，取代的苯基，杂环基或残基-CONR 5 R 6或-NR 5 COR 7。 R 4表示氢或低级烷基; R 5表示氢或残基R 7，R 6表示 - （CH 2）m R 7; 或R 5和R 6与与它们相关的N原子一起表示杂环残基; R 7表示苯基，取代的苯基，环烷基，杂环基，低级烷基，氰基 - 低级 - 烷基，羟基 - 低级 - 烷基，二低级烷基氨基 - 低级 - 烷基，羧基 - 低级 - 烷基，低级 - 低级烷基，低级烷氧基羰基氨基 - 低级 - 烷基或苯基 - 低级 - 烷氧基羰基; R a表示氢，低级烷基或羟基; R b表示氢或低级烷基; Z表示羟基，氨基或残基-OR 8，-OC（O）NHR 8，-OC（O）OR 8，-NHC（O）NHR 8或-NHC（O）OR <8>; R 8表示杂环基，苯基，取代的苯基或低级烷基; A和Y各自独立地表示氧或硫; X表示氮或CH; m表示0，1或2; n表示0,1或2; 及其药学上可用的盐是内皮素受体的抑制剂。因此，它们可用于治疗与内皮素活性相关的疾病，特别是循环系统疾病如高血压，局部缺血，血管痉挛和心绞痛。

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