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1. 发明申请

WO2007072159A1 PREPARATION OF GAMMA-AMINO ACIDS HAVING AFFINITY FOR THE ALPHA-2-DELTA PROTEIN 审中-公开
标题翻译：制备具有ALPHA-2-DELTA蛋白质的亲和力的氨基酸
公开(公告)号：WO2007072159A1
公开(公告)日：2007-06-28
申请号：PCT/IB2006/003656
申请日：2006-12-11
申请人： PFIZER PRODUCTS INC. , EVANS, Margaret, Claire , FRANKLIN, Llyod, Charles , MURTAGH, Lorraine, Michelle , NANNINGA, Thomas, Norman , PEARLMAN, Bruce, Allen , SAENZ, James, Edward , WILLIS, Niamh, Josephine
发明人： EVANS, Margaret, Claire , FRANKLIN, Llyod, Charles , MURTAGH, Lorraine, Michelle , NANNINGA, Thomas, Norman , PEARLMAN, Bruce, Allen , SAENZ, James, Edward , WILLIS, Niamh, Josephine
IPC分类号： C07C227/32 , C07C255/19 , C07C229/08 , C12P41/00
CPC分类号： C07C227/32 , C07C227/06 , C07C229/08 , C07C253/30 , C07C255/19 , C12P13/002 , C12P13/005 , C12P41/005 , Y02P20/582
摘要： Disclosed are materials and methods for preparing optically active γ-amino acids of Formula (I), which bind to the alpha-2-delta (α2δ) subunit of a calcium channel.
摘要翻译：公开了用于制备结合钙通道的α-2-δ（a2d）亚基的式（I）的光学活性α-氨基酸的材料和方法。

2. 发明申请

WO2006008612A3 PREPARATION OF BETA-AMINO ACIDS HAVING AFFINITY FOR THE ALPHA-2-DELTA PROTEIN 审中-公开
标题翻译：制备具有ALPHA-2-DELTA蛋白质的亲和力的β-氨基酸
公开(公告)号：WO2006008612A3
公开(公告)日：2006-04-20
申请号：PCT/IB2005001966
申请日：2005-06-27
申请人： WARNER LAMBERT CO , CONWAY BRIAN GALVIN , NANNINGA THOMAS NORMAN , WU HAIFENG , HOGE GARRETT , PEARLMAN BRUCE ALLEN , WINKLE DERICK DALE
发明人： CONWAY BRIAN GALVIN , NANNINGA THOMAS NORMAN , WU HAIFENG , HOGE GARRETT , PEARLMAN BRUCE ALLEN , WINKLE DERICK DALE
IPC分类号： C07C231/18 , C07C67/30 , C07C67/32 , C07C69/675 , C07C69/716 , C07C227/18 , C07C227/32 , C07C229/08 , C07C233/47 , C07C239/18 , C07D205/08
CPC分类号： C07D233/54 , C07B2200/07 , C07C59/01 , C07C67/32 , C07C69/533 , C07C69/675 , C07C69/716 , C07C227/18 , C07C227/32 , C07C229/30 , C07C233/47 , C07C309/66 , C07C309/73 , C07D205/08 , Y02P20/582 , C07C229/08
摘要： Disclosed are materials and methods for preparing optically active ß-amino acids of Formula (1), which bind to the alpha-2-delta (a2d) subunit of a calcium channel.
摘要翻译：公开了用于制备式（1）的光学活性β-氨基酸的材料和方法，其结合钙通道的α-2-δ（a2d）亚基。

3. 发明申请

WO2007072159B1 PREPARATION OF GAMMA-AMINO ACIDS HAVING AFFINITY FOR THE ALPHA-2-DELTA PROTEIN 审中-公开
标题翻译：制备具有ALPHA-2-DELTA蛋白质的亲和力的氨基酸
公开(公告)号：WO2007072159B1
公开(公告)日：2008-08-21
申请号：PCT/IB2006003656
申请日：2006-12-11
申请人： PFIZER PROD INC , EVANS MARGARET CLAIRE , FRANKLIN LLYOD CHARLES , MURTAGH LORRAINE MICHELLE , NANNINGA THOMAS NORMAN , PEARLMAN BRUCE ALLEN , SAENZ JAMES EDWARD , WILLIS NIAMH JOSEPHINE
发明人： EVANS MARGARET CLAIRE , FRANKLIN LLYOD CHARLES , MURTAGH LORRAINE MICHELLE , NANNINGA THOMAS NORMAN , PEARLMAN BRUCE ALLEN , SAENZ JAMES EDWARD , WILLIS NIAMH JOSEPHINE
IPC分类号： C07C227/32 , C07C229/08 , C07C255/19 , C12P41/00
CPC分类号： C07C227/32 , C07C227/06 , C07C229/08 , C07C253/30 , C07C255/19 , C12P13/002 , C12P13/005 , C12P41/005 , Y02P20/582
摘要： Disclosed are materials and methods for preparing optically active ?-amino acids of Formula (I), which bind to the alpha-2-delta (a2d) subunit of a calcium channel.
摘要翻译：公开了用于制备结合钙通道的α-2-δ（a2d）亚基的式（I）的光学活性α-氨基酸的材料和方法。

4. 发明申请

WO2006134469A1 METHODS OF PREPARING MEK INHIBITOR 审中-公开
标题翻译：制备MEK抑制剂的方法
公开(公告)号：WO2006134469A1
公开(公告)日：2006-12-21
申请号：PCT/IB2006/001584
申请日：2006-06-01
申请人： WARNER-LAMBERT COMPANY LLC , IRDAM, Erwin, Ayandra , NANNINGA, Thomas, Norman , DAVIS, Edward, Mark , TJIONG, Howard, Isaac , WEAVER, Justin, Kaine , WINKLE, Derick, Dale
发明人： IRDAM, Erwin, Ayandra , NANNINGA, Thomas, Norman , DAVIS, Edward, Mark , TJIONG, Howard, Isaac , WEAVER, Justin, Kaine , WINKLE, Derick, Dale
IPC分类号： C07C259/10
CPC分类号： C07C259/10
摘要： This invention relates to methods of preparing MEK inhibitor N -[(R)-2,3-dihydroxy-propoxy]-3,4- difluoro-2-(2-fluoro-4-iodo-phenylamino)-benzamide that useful for treating diseases mediated by MEK activity in mammals. The present invention provides new synthetic routes that are safe, efficient and cost effective when carried out on a commercial scale.
摘要翻译：本发明涉及制备用于治疗的MEK抑制剂N - [（R）-2,3-二羟基 - 丙氧基] -3,4-二氟-2-（2-氟-4-碘 - 苯基氨基） - 苯甲酰胺的方法哺乳动物MEK活性介导的疾病。本发明提供了在商业规模下进行的安全，有效和成本有效的新的合成路线。

5. 发明申请

WO2006008612A2 PREPARATION OF BETA-AMINO ACIDS HAVING AFFINITY FOR THE ALPHA-2-DELTA PROTEIN 审中-公开
标题翻译： α-2-δ蛋白亲和力的β-氨基酸的制备
公开(公告)号：WO2006008612A2
公开(公告)日：2006-01-26
申请号：PCT/IB2005/001966
申请日：2005-06-27
申请人： WARNER-LAMBERT COMPANY LLC , CONWAY, Brian, Galvin , NANNINGA, Thomas, Norman , WU, Haifeng , HOGE, Garrett , PEARLMAN, Bruce, Allen , WINKLE, Derick, Dale
发明人： CONWAY, Brian, Galvin , NANNINGA, Thomas, Norman , WU, Haifeng , HOGE, Garrett , PEARLMAN, Bruce, Allen , WINKLE, Derick, Dale
IPC分类号： C07C227/00
CPC分类号： C07D233/54 , C07B2200/07 , C07C59/01 , C07C67/32 , C07C69/533 , C07C69/675 , C07C69/716 , C07C227/18 , C07C227/32 , C07C229/30 , C07C233/47 , C07C309/66 , C07C309/73 , C07D205/08 , Y02P20/582 , C07C229/08
摘要： Disclosed are materials and methods for preparing optically active ß-amino acids of Formula (1), which bind to the alpha-2-delta (α2δ) subunit of a calcium channel.
摘要翻译：公开了用于制备与钙通道的α-2-δ（α2δ）亚基结合的式（1）的光学活性的ζ-氨基酸的材料和方法。

6. 发明申请

WO1989007598A2 IMPROVED PROCESS FOR TRANS-6-[2-(SUBSTITUTED-PYRROL-1-YL)ALKYL]PYRAN-2-ONE INHIBITORS OF CHOLESTEROL SYNTHESIS 审中-公开
标题翻译：改进方法TRANS-6- [2-（取代的吡咯-1-基）烷基]吡喃-2-酮抑制剂胆固醇的合成
公开(公告)号：WO1989007598A2
公开(公告)日：1989-08-24
申请号：PCT/US1989000719
申请日：1989-02-22
申请人： WARNER-LAMBERT COMPANY , BUTLER, Donald, Eugene , DEERING, Carl, Francis , MILLAR, Alan , NANNINGA, Thomas, Norman , ROTH, Bruce, David
发明人： WARNER-LAMBERT COMPANY
IPC分类号： C07D405/06
CPC分类号： C07D319/08 , C07C235/80 , C07D207/34 , C07D319/06 , C07D405/06
摘要： An improved process for the preparation of trans-6-[2-(substituted-pyrrol-1-yl)alkyl]pyran-2-ones by a novel synthesis is described where 1,6-heptadien-4-ol is converted in eight operations to the desired products, as well as an improved process for the preparation of (2R-trans) and trans-(U)-5-(4-fluoro-phenyl)-2-(1-methylethyl)-N,4-diphenyl-1-[2-(tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl)ethyl]-1H-pyrrole-3-carboxamide by a novel synthesis where 4-methyl-3-oxo-N-phenylpentanamide is converted in eight operations to the desired product or alternatively 4-fluoro-alpha-[2-methyl-1-oxopropyl]-gamma-oxo-N,beta-diphenylbenzenebutaneamide is converted in one step to the desired product, and additionally, a process for preparing (2R-trans)-5-(4-fluorophenyl)-2-(1-methylethyl)-N,4-diphenyl-1-[2-(tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl)ethyl]-1H-pyrrole-3-carboxamide from (R)-4-cyano-3-[[(1,1-dimethylethyl)dimethylsilyl]oxy]butanoic acid, as well as other valuable intermediates used in the processes.
摘要翻译：它已经开发了一种改进的方法，用于反式-6-的制备[2-（取代的吡咯-1-基）烷基]吡喃-2-酮由一个新的合成装置，用于将1,6-heptadiène- 在所需产品中进行8次操作。制备（2R-反式）和反式 - （U）-5-（4-氟 - 苯基）-2-（1-甲基乙基）-N，4-二苯基-1的改进方法也被开发出来。 [2-（四氢-4-羟基-6-氧代-2H-吡喃-2-基）乙基]使用新的合成用于将4-甲基-3-氧代-1H-吡咯-3-甲酰胺 -N苯基戊酰胺在八个操作中，期望的产物或在另一个实施方案中变换4-氟-α-[2-甲基-1-氧代丙基〕-gamma氧代-N，β-diphénylbenzènebutaneamide在一个步骤中在期望的产品中。已经进一步开发出一种方法，用于制备式（2R-反式）-5-（4-flurophényle）-2-（1-甲基乙基）-N，4-二苯基-1- [2-（四氢 4-羟基-6-氧代-2H-吡喃-2-基）乙基]从（R）-4-氰基-3- -1H-吡咯-3-甲酰胺 - [[（1,1-二甲乙基）二甲基甲硅烷 ]氧]丁酸，以及在该方法中使用的其他有价值的中间体。

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