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1. 发明专利

PL2496568T3 Związek polimorficzny 3-(podstawionej dihydroizoindolinon-2-ylo)-2,6- dioksopiperydyny i jego kompozycje farmaceutyczne 未知
公开(公告)号：PL2496568T3
公开(公告)日：2017-12-29
申请号：PL10825954
申请日：2010-11-02
申请人： NANJING CAVENDISH BIO-ENGINEERING TECH CO LTD , YAN RONG
发明人： YAN RONG , YANG HAO , XU YONGXIANG
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/454 , A61P7/06 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P43/00

2. 发明专利

ES2568659T3 Proceso de síntesis de Dasatinib y un intermedio del mismo 未知
公开(公告)号：ES2568659T3
公开(公告)日：2016-05-03
申请号：ES11739405
申请日：2011-01-30
申请人： NANJING CAVENDISH BIO-ENGINEERING TECH CO LTD , YAN RONG
发明人： YAN RONG , YANG HAO , HOU WEN , XU YONGXIANG
IPC分类号： C07D417/12 , C07D417/14
摘要： Un método para sintetizar Dasatinib, que incluye las siguientes etapas: el compuesto de Fórmula I reacciona con el compuesto de Fórmula II para dar el compuesto de Fórmula III:**Fórmula** en la que, R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de halógeno, 4- (2-hidroxietil)piperazin-1-ilo y amino; con la condición de que R1 y R2 no sean ambos 4-(2-hidroxietil)piperazin-1-ilo; R3 en la Fórmula II se selecciona de halo y amino, con la condición de que cuando R3 es amino, uno de R1 o R2 debe ser halógeno; y cuando R3 es halógeno, uno de R1 o R2 debe ser amino. R4 en la Fórmula II, Fórmula III y Fórmula VII es alcoxi C1-C6 o alcoxi C1-C6 sustituido; cuando R1 en la Fórmula I y III es halógeno, el método incluye además que el compuesto de Fórmula III reacciona con 1-(2-hidroxietil) piperazina para producir el compuesto de la Fórmula VII:**Fórmula** el compuesto de Fórmula VII se hidroliza para dar el compuesto de la Fórmula VIII:**Fórmula** el compuesto de Fórmula VIII se convierte en el compuesto de Fórmula IX por la acción de agentes de cloración;**Fórmula** el compuesto de Fórmula IX reacciona con 2-cloro-6-metilanilina para dar Dasatinib; como alternativa, el compuesto de Fórmula VIII reacciona con 2-cloro-6-metil-anilina en presencia de un agente de condensación de amidación para dar Dasatinib.

3. 发明专利

ES2634666T3 Polimorfo de 3-(dihidroisoindolinon-2-il sustituido)-2,6-dioxopiperidina, y composiciones farmacéuticas de la misma 未知
公开(公告)号：ES2634666T3
公开(公告)日：2017-09-28
申请号：ES10825954
申请日：2010-11-02
申请人： NANJING CAVENDISH BIO-ENGINEERING TECH CO LTD , YAN RONG
发明人： YAN RONG , YANG HAO , XU YONGXIANG
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/454 , A61P7/06 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P43/00
摘要： Un Polimorfo I de 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidro-2H-isoindol-2-il)-piperidin-2,6-diona hemihidratado, caracterizado por picos de difracción a 11,9 ± 0,2,22,0 ± 0,2,15,6 ± 0,2, 22,5 ± 0,2, 23,8 ± 0,2, 26,4 ± 0,2, 27,5 ± 0,2, y 29,1 ± 0,2 de 2θ indicado con grado en su patrón de difracción de rayos X de polvo usando radiación de Cu-Ka; que tiene un pico endotérmico a 164,87 ºC, y la transformación endotérmica máxima a 268,86 ºC en su diagrama de DSC.

4. 发明公开

EP2998307A4 PHOSPHORIC ACID/PHOSPHONIC ACID DERIVATIVES AND MEDICINAL USES THEREOF 有权转让
标题翻译：磷酸/膦和医疗及其用途
公开(公告)号：EP2998307A4
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：EP14798157
申请日：2014-03-20
申请人： NANJING CAVENDISH BIO-ENGINEERING TECH CO LTD , BEIJING SL PHARMACEUTICAL CO LTD
发明人： WANG JIANMING , CHEN XIAOGUANG , CHEN JUNPING , FAN SHAN
IPC分类号： C07F9/40 , A61K31/661 , A61P31/14 , C07H19/10 , C07H19/207
CPC分类号： C07F9/65616 , C07F9/3808 , C07F9/4065 , C07F9/4087 , C07F9/6524 , C07F9/65517 , C07F9/65586 , C07F9/6561 , C07F9/657181 , C07F9/65742 , C07H19/10 , C07H19/207
摘要： The present invention relates to phosphoric acid/phosphonic acid derivatives shown by formula (I), wherein, R 1 or R 2 represents the following structures: (Q1), or (Q2), or (Q3). Q1 represents ester derivatives of L-amino acid, wherein R 3 is alkyl with 1-6 carbon atoms or cycloalkyl, R 4 is H or alkyl with 1-6 carbon atoms; Q2 represents hydroxyl substituted benzodioxane derivatives; Q3 represents hydroxyl substituted benzodioxolane derivatives; R 1 or R 2 is the same or different, but at least one of them is Q2 or Q3; D represents residues of pharmacologically active molecules containing a phosphate/phosphonate group, i.e. formula (II) represents pharmacologically active molecules containing a phosphate/phosphonate group; and when R 1 and R 2 are different, the configuration of the P atom connected to R 1 and R 2 is of R or S type.

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