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1. 发明申请

US20090137828A1 Synthesis of 1A-Fluoro-25-Hydroxy-16-23E-Diene-26,27-Bishomo-20-Epi-Cholecalciferol 审中-公开
标题翻译： 1A-Fluoro-25-羟基-16-23E-二烯-26,27-双 - 20-Epi-胆钙化甾醇的合成
公开(公告)号：US20090137828A1
公开(公告)日：2009-05-28
申请号：US12063955
申请日：2006-08-18
申请人： Milan R. Uskokovic , Stanislaw Marczak , Ralf Loo , Marcel Van Der Sluis , Pawel Jankowski , Hubert Maehr
发明人： Milan R. Uskokovic , Stanislaw Marczak , Ralf Loo , Marcel Van Der Sluis , Pawel Jankowski , Hubert Maehr
IPC分类号： C07C401/00
CPC分类号： C07C29/48 , C07B2200/07 , C07C29/147 , C07C35/17 , C07C35/23 , C07C45/292 , C07C45/30 , C07C67/08 , C07C67/29 , C07C67/293 , C07C67/297 , C07C67/343 , C07C69/013 , C07C69/73 , C07C401/00 , C07C2601/16 , C07C2602/24 , C07C49/743 , C07C47/192 , C07C69/14 , C07C69/16 , C07C69/145 , C07C35/32 , C07C35/48
摘要： The invention provides a method of producing 20-methyl vitamin D3 compounds of formula (I). The method includes allylic and olefin oxidation, de-carbonylation, carbonyl reduction, fluoride substitution, epoxide deoxygenation, and Wittig-type couplings.
摘要翻译：本发明提供一种生产式（I）的20-甲基维生素D3化合物的方法。该方法包括烯丙基和烯烃氧化，脱羰基，羰基还原，氟化物取代，环氧化物脱氧和Wittig型偶联。

2. 发明申请

US20080318911A1 20-Cyclopropyl, 26,27-Alkyl/Haloalkyl Vitamin D3 Compounds and Methods of Use Thereof 审中-公开
标题翻译： 20-环丙基，26,27-烷基/卤代烷基维生素D3化合物及其使用方法
公开(公告)号：US20080318911A1
公开(公告)日：2008-12-25
申请号：US11663704
申请日：2005-09-23
申请人： Milan R. Uskokovic , Luciano Adorini , Guiseppe Penna , Enrico Colli , Stanislaw Marczak
发明人： Milan R. Uskokovic , Luciano Adorini , Guiseppe Penna , Enrico Colli , Stanislaw Marczak
IPC分类号： C07C401/00 , A61K31/593 , A61P37/00 , A61P25/00 , A61P13/10
CPC分类号： C07C401/00
摘要： The invention provides vitamin D3 analogs of cholecalciferol, substituted at carbon 20 with cycloalkyl, e.g., cyclopropyl, wherein carbon-16 is a double bond, and carbon-23 is a single, double, or triple bond. Various alkyl or haloalkyl substitutions are incorporated as carbon-25. The invention provides pharmaceutically acceptable esters, salts, and prodrugs thereof. Methods for using the compounds to treat vitamin D3 associated states, and pharmaceutical compositions containing the compounds are also disclosed.
摘要翻译：本发明提供了在碳20与环烷基例如环丙基取代的胆钙化甾醇的维生素D3类似物，其中碳-16是双键，碳-23是单键，双键或三键。各种烷基或卤代烷基取代作为碳-25引入。本发明提供其药学上可接受的酯，盐和前药。还公开了使用该化合物治疗维生素D3相关状态的方法和含有该化合物的药物组合物。

3. 发明授权

US5428029A Vitamin D3 fluorinated analogs 失效
标题翻译：维生素D3氟化类似物
公开(公告)号：US5428029A
公开(公告)日：1995-06-27
申请号：US158068
申请日：1993-11-24
申请人： Thomas I. Doran , Bernard M. Hennessy , John A. McLane , Giacomo Pizzolato , Farhad Sedarati , Milan R. Uskokovic
发明人： Thomas I. Doran , Bernard M. Hennessy , John A. McLane , Giacomo Pizzolato , Farhad Sedarati , Milan R. Uskokovic
IPC分类号： A61K31/59 , A61K31/593 , A61P17/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07C401/00
CPC分类号： C07C401/00 , Y02P20/55
摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R is hydrogen, hydroxy, or fluorine, X is H.sub.2 or .dbd.CH.sub.2, and the 23,24-double bond is E or Z, are useful as agents for the treatment of hyperproliferative disorders of the skin such as psoriasis, as agents for the treatment of tumors such as breast cancer, as agents for the treatment of neoplastic diseases such as leukemia, and as agents for the treatment of sebaceous gland diseases such as acne and seborrheic dermatitis.
摘要翻译：其中R是氢，羟基或氟，X是H 2或= CH 2，并且23,24-双键是E或Z的式的化合物可用作治疗过度增殖性疾病的药剂皮肤如牛皮癣，作为治疗诸如乳腺癌的肿瘤的药剂，作为用于治疗诸如白血病的肿瘤疾病的药剂，以及用于治疗皮脂腺疾病如痤疮和脂溢性皮炎的药剂。

4. 发明授权

US5258559A Process for the preparation of [1R-(1.beta.(R*), 3a.alpha., 4.beta., 7a.beta.)] octahydro-1-(5-hydroxy-1,5-dimethylhexyl)-7a-methyl-4H-inden-4-one 失效
标题翻译：制备[1R-（1β（R *），3aα，4β，7aβ）]八氢-1-（5-羟基-1,5-二甲基己基）-7a-甲基-4H-茚-1-酮的方法， 4-one
公开(公告)号：US5258559A
公开(公告)日：1993-11-02
申请号：US889031
申请日：1992-05-26
申请人： Milan R. Uskokovic
发明人： Milan R. Uskokovic
IPC分类号： C07C45/30 , C07C45/64 , C07C49/513
CPC分类号： C07C49/513 , C07C45/30 , C07C45/64
摘要： A process for the preparation of [1R-(1.beta.(R*),3a.alpha.,4.alpha.,7a.beta.)]octahydro-1-(5-hydroxy-1,5-dimethyl(hexyl)-7a-methyl-4H-inden-4-one which comprises reacting [1R-(1.beta.(R*)3a.alpha.,7a.beta.)]octahydro-1-(1,5-dimethylhexyl)-7a-methyl-4H-inden-4-ol or [1R-(1.beta.(R*) 3a.alpha.,7a.beta.)]octahydro-1-(1,5-dimethylhexyl)-7a-methyl-4H-inden-4-one with sodium metaperiodate and ruthenium chloride hydrate.
摘要翻译：制备[1R-（1β（R *），3aα，4α，7aβ）]八氢-1-（5-羟基-1,5-二甲基（己基）-7a-甲基-4H 包括使[1R-（1β（R *）3aα，7aβ）]八氢-1-（1,5-二甲基己基）-7a-甲基-4H-茚-4-醇或 [1R-（1β（R *）3aα，7aβ）]八氢-1-（1,5-二甲基己基）-7a-甲基-4H-茚-4-酮与偏高碘酸钠和氯化钌水合物。

5. 发明授权

US5021451A Method for inhibiting hyperproliferative diseases 失效
标题翻译：抑制过度增殖性疾病的方法
公开(公告)号：US5021451A
公开(公告)日：1991-06-04
申请号：US270983
申请日：1988-11-14
申请人： John A. McLane , Milan R. Uskokovic
发明人： John A. McLane , Milan R. Uskokovic
IPC分类号： A61K31/22 , A61K31/365 , A61P17/00 , A61P43/00 , C07C69/03 , C07D309/30
CPC分类号： A61K31/365 , A61K31/22 , Y10S514/863
摘要： A method of treating hyperproliferative skin diseases, such as psoriasis, using a compound of formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen when R.sub.2 is hydroxy, and R.sub.1 is methyl when R.sub.2 is hydrogen; and A is alkyl; cycloalkyl; alkenyl; alkyl substituted with trifluoromethyl; phenyl; halophenyl; phenyl-C.sub.1-3 alkyl; phenyl-C.sub.1-3 alkyl substituted on the phenyl with 1 to 3 substituents selected from the group consisting of halo, C.sub.1-3 alkyl, and C.sub.1-3 alkoxy; orA is ##STR2## wherein R.sub.3 is hydrogen or ##STR3## R.sub.4 is hydrogen or methyl, and n is 1 to 5, or the corresponding hydroxy acid of formula ##STR4## or a pharmaceutically acceptable salt of said acid, an alkyl ester of said acid, an acetylamino-substituted-C.sub.1-4 alkyl ester of said acid, a phenyl-dimethylamino ester of said acid or a .alpha.-monoglyceride of said acid.
摘要翻译：一种治疗过度增生性皮肤病的方法，例如银屑病，其中当R 2为羟基时，其中R 1为氢，R 2为氢时R 1为甲基; A是烷基; 环烷基烯基; 被三氟甲基取代的烷基; 苯基; 卤代苯基; 苯基-C 1-3烷基; 在苯基上被1至3个选自卤素，C 1-3烷基和C 1-3烷氧基的取代基取代的苯基-C 1-3烷基; 或A是其中R 3是氢或者R 4是氢或甲基，n是1至5，或相应的式II的羟基酸或所述酸的药学上可接受的盐，烷基酯的所述酸，所述酸的乙酰氨基取代的C 1-4烷基酯，所述酸的苯基二甲基氨基酯或所述酸的α-单酸甘油酯。

6. 发明授权

US4652405A Synthesis of 1.alpha.,25-dihydroxy-24R-fluorocholecalciferol and 1.alpha.,25-dihydroxy-24S-fluorocholecalciferol 失效
标题翻译： 1α，25-二羟基-24R-氟代胆钙化醇和1α，25-二羟基-24S-氟代胆钙化醇的合成
公开(公告)号：US4652405A
公开(公告)日：1987-03-24
申请号：US405854
申请日：1982-08-06
申请人： John J. Partridge , Shian-Jan Shiuey , Milan R. Uskokovic
发明人： John J. Partridge , Shian-Jan Shiuey , Milan R. Uskokovic
IPC分类号： C07C29/36 , C07C31/42 , C07C43/315 , C07C401/00 , C07D307/33 , C07J9/00 , C07J17/00 , C07J31/00
CPC分类号： C07D307/33 , C07C29/36 , C07C31/42 , C07C401/00 , C07C43/315 , C07J17/00 , C07J31/006 , C07J9/00 , C07B2200/07 , C07B2200/09 , C07C2102/24 , C07C2103/40
摘要： 1.alpha.,25-Dihydroxy-24R-fluorocholecalciferol and 1.alpha.,25-dihydroxy-24S-fluorocholecalciferol, analogs of 1.alpha.,25-dihydroxy-cholecalciferol which is physiologically the most active metabolite of vitamin D.sub.3, are synthesized in a multistep process from the known substance 1.alpha.,3.beta.-dihydroxyandrost-5-en-17-one. The new analogs are characterized by the ability to increase intestinal calcium transport, increase serum calcium and phosphate concentrations and to increase the deposition of these minerals in bones. These compounds will find a ready application as substitutes for natural 1.alpha.,25-dihydroxycholecalciferol in the treatment of disease states characterized by metabolic calcium and phosphate deficiencies. Exemplary of such disease states are the following: osteosclerosis, anticonvulsant treatment, osteopenia, fibrogenesis-imperfecta ossium, secondary hyperparathyrodism, hypoparathyroidism, hyperparathyroidism, cirrhosis, obstructive jaundice, drug induced metabolism, medullary carcinoma, chronic renal disease, hypophosphatemic VDRR, vitamin D-dependent rickets, sarcoidosis, glucocorticoid antagonism, malabsorption syndrome, steatorrhea, tropical sprue, idiopathic hypercalcemia and milk fever.
摘要翻译： 1α，25-二羟基-24R-氟代胆钙化甾醇和1α，25-二羟基-24S-氟代胆钙化醇，其是生理上是维生素D3的最活跃代谢物的1α，25-二羟基 - 胆钙化甾醇的类似物，在多步骤过程中合成，已知物质1α，3β-二羟基雄甾-5-烯-17-酮。新的类似物的特征在于能够增加肠钙运输，增加血清钙和磷酸盐浓度，并增加这些矿物质在骨骼中的沉积。这些化合物将作为替代天然1α，25-二羟基胆钙化醇在治疗以代谢钙和磷酸盐缺乏为特征的疾病状态中的现成应用。这些疾病状态的示例如下：骨硬化，抗惊厥治疗，骨质减少，纤维发生不全性骨，继发性高甲状旁腺功能亢进，甲状旁腺功能减退，甲状旁腺功能亢进，肝硬化，阻塞性黄疸，药物诱导代谢，髓质癌，慢性肾脏疾病，低磷血症VDRR，维生素D- 依赖性r r病，结节病，糖皮质激素拮抗作用，吸收不良综合征，肉芽肿，热带口炎，特发性高钙血症和牛奶热。

7. 发明授权

US4632784A Process for the preparation of 1.alpha.,23,25-trihydroxycholecalciferol-26-oic acid 23,26-lactone 失效
标题翻译：制备1α，23,25-三羟基胆钙化醇-26-酸23,26-内酯的方法
公开(公告)号：US4632784A
公开(公告)日：1986-12-30
申请号：US635686
申请日：1984-07-30
申请人： Enrico G. Baggiolini , Milan R. Uskokovic , Peter M. Wovkulich
发明人： Enrico G. Baggiolini , Milan R. Uskokovic , Peter M. Wovkulich
IPC分类号： C07D307/33 , C07F7/18 , C07J3/00
CPC分类号： C07D307/33 , C07F7/1856
摘要： The invention is directed to a process and intermediates for the preparation of 1.alpha., 23,25-trihydroxycholecalciferol-26-oic acid 23,26-lactone.
摘要翻译：本发明涉及制备1α，23,25-三羟基胆钙化甾-26-酸23,26-内酯的方法和中间体。

8. 发明授权

US4617297A Method of treating disease states by the administration of 1.alpha.,25,26-trihydroxycholecalciferol 失效
标题翻译：通过施用1α，25,26-三羟基胆钙化甾醇治疗疾病状态的方法
公开(公告)号：US4617297A
公开(公告)日：1986-10-14
申请号：US596325
申请日：1984-04-03
申请人： Alfred Boris , John J. Partridge , Milan R. Uskokovic
发明人： Alfred Boris , John J. Partridge , Milan R. Uskokovic
IPC分类号： A61K31/59 , A01N45/00
CPC分类号： A61K31/59
摘要： The present invention relates to the method of treating disease states characterized by higher than normal levels of endogenously produced 1.alpha.,25 dihydroxy-cholecalciferol or conditions where there is an increased sensitivity to 1.alpha., 25 dihydroxy-cholecalciferol by administering to an organism suffering from such a disease state a pharmaceutically effective amount of the R or S epimer of 1.alpha.,25,26 trihydroxy-cholecalciferol.
摘要翻译：本发明涉及治疗疾病状态的方法，其特征在于高于正常水平的内源性产生的1α，25二羟基 - 胆钙化甾醇或其对1α，25二羟基胆钙化醇的敏感性增加的病症，这种疾病状态是药物有效量的1α，25,26三羟基胆钙化甾醇的R或S差向异构体。

9. 发明授权

US4415742A Tetrahydro-5-(1-hydroxyethyl)-2-hydroxy-N(1-arylhydrocarbyl )furan-4-carbamic acid alkyl esters 失效
标题翻译：四氢-5-（1-羟乙基）-2-羟基-N（1-芳基烃基）呋喃-4-氨基甲酸烷基酯
公开(公告)号：US4415742A
公开(公告)日：1983-11-15
申请号：US423927
申请日：1982-09-27
申请人： Milan R. Uskokovic , Peter M. Wovkulich
发明人： Milan R. Uskokovic , Peter M. Wovkulich
IPC分类号： C07D307/22 , C07D498/04 , C07H15/04 , C07H15/18
CPC分类号： C07H15/18 , C07D307/22 , C07H15/04
摘要： A simple and economic chiral synthesis of optically active methyl L-acosaminide and methyl L-daunosaminide from propenyl acetate, said methyl L-acosaminide and methyl L-daunosaminide being coupling agents for the production of known antitumor agents.
摘要翻译：甲基L-砷代酰胺和甲基L-赖氨酰胺是用于生产已知抗肿瘤剂的简单且经济的手性合成光学活性甲基L-山梨糖苷和甲基L-柔多糖胺。

10. 发明授权

US4335120A Administration of biologically active vitamin D.sub.3 and vitamin D.sub.2 materials 失效
标题翻译：管理生物活性维生素D3和维生素D2材料
公开(公告)号：US4335120A
公开(公告)日：1982-06-15
申请号：US203291
申请日：1980-11-03
申请人： Michael F. Holick , Milan R. Uskokovic
发明人： Michael F. Holick , Milan R. Uskokovic
IPC分类号： A61K9/06 , A61K31/59 , A61K31/56
CPC分类号： A61K9/06 , A61K31/59
摘要： A process for administering biologically active vitamin D.sub.3 and vitamin D.sub.2 materials into the blood system of a subject by providing the biologically active vitamin D.sub.3 or D.sub.2 material to the skin whereby the skin releases the biologically active vitamin D.sub.3 or D.sub.2 material into the blood system in a controlled and prolonged manner.
摘要翻译：通过向皮肤提供生物活性维生素D3或D2材料，由此皮肤将生物活性维生素D3或D2材料释放到血液系统中，将生物活性维生素D3和维生素D2材料施用于受试者的血液系统中的方法控制和延长的方式。

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