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1. 发明授权

US06172102B2 Pyrrole derivatives and medicinal composition 失效
标题翻译：吡咯衍生物和药用组合物
公开(公告)号：US06172102B2
公开(公告)日：2001-01-09
申请号：US09365096
申请日：1999-07-30
申请人： Masami Tsuda , Mitsushi Tanaka , Ayatsugu Nakamura
发明人： Masami Tsuda , Mitsushi Tanaka , Ayatsugu Nakamura
IPC分类号： C07D40304
CPC分类号： C07D401/04 , C07D207/34 , C07D207/50 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D491/04
摘要： The invention relates to a pharmaceutical composition comprising a pyrrole derivative of the following formula [1] or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate of either of them, as an active ingredient. (wherein R1 represents hydrogen or alkoxycarbonylamino, R2 represents alkyl, aryl which may be substituted, aromatic heterocyclyl which may be substituted, unsubstituted amino, monoalkylamino, dialkylamino, or cyclic amino which may be substituted; R3 represents cyano or carbamoyl; R4 represents hydrogen or alkyl; E represents alkylene; q is equal to 0 or 1, A represents methyl, aryl which may be substituted, or aromatic heterocyclyl which may be substituted) The pharmaceutical composition of the invention is effective for the treatment of pollakiuria or urinary incontinence.
摘要翻译：本发明涉及包含下式[1]的吡咯衍生物或其药学上可接受的盐或其任一种的溶剂合物作为活性成分的药物组合物（其中R1表示氢或烷氧基羰基氨基，R2表示烷基，可被取代的芳基，可被取代的芳族杂环基，未取代的氨基，单烷基氨基，二烷基氨基或可被取代的环状氨基; R 3表示氰基或氨基甲酰基; R 4表示氢或烷基; E表示亚烷基; q表示0或 1，A表示甲基，可被取代的芳基或可被取代的芳族杂环基）本发明的药物组合物对于治疗尿频尿或尿失禁是有效的。

2. 发明授权

US4857515A Certain antihypertensive 1,4-dihydro-6-methyl-5-phosphonic acid-4-aryl-3-carboxylic acid-2-cyano diesters 失效
标题翻译：某些抗高血压的1,4-二氢-6-甲基-5-膦酸-4-芳基-3-羧酸-2-氰基二酯
公开(公告)号：US4857515A
公开(公告)日：1989-08-15
申请号：US115170
申请日：1987-10-30
申请人： Kiyoshi Kimura , Masahiro Kise , Iwao Morita , Toshio Tomita , Masami Tsuda
发明人： Kiyoshi Kimura , Masahiro Kise , Iwao Morita , Toshio Tomita , Masami Tsuda
IPC分类号： C07F9/58 , A61K31/675 , A61P9/08 , A61P9/12 , C07F9/59
CPC分类号： C07F9/597
摘要： A compound of formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 is alkenyl or alkyl or both of the depicted R.sup.1 groups together represent trimethylene and form a six-membered ring together with the depicted oxygen and phosphorus atoms, R.sup.2 is nitro, trifluoromethyl or halogen, R.sup.3 is alkyl, and R.sup.4 is dimethoxymethyl, formyl, hydroxymethyl or nitrile.
摘要翻译：式（I）的化合物：其中R 1是烯基或烷基或所描述的R 1基团两者一起表示三亚甲基，并与所描述的氧和磷原子一起形成六元环，R 2是硝基，三氟甲基或卤素，R 3是烷基，R 4是二甲氧基甲基，甲酰基，羟甲基或腈。

3. 发明申请

US20050261161A1 Stable crystals of pyrrole compound 失效
标题翻译：稳定的吡咯化合物晶体
公开(公告)号：US20050261161A1
公开(公告)日：2005-11-24
申请号：US10471442
申请日：2002-03-13
申请人： Masami Tsuda
发明人： Masami Tsuda
IPC分类号： A61P13/00 , C07D207/34 , A61K31/00
CPC分类号： C07D207/34
摘要： The present invention is constituted with crystal of 2-amino-3-cyano-4-methyl-5-(2-fluorophenyl)pyrrole, which show diffraction peaks at diffraction angles (2θ±0.2 degree) of 10.3 degree, 14.3 degree, 15.5 degree, 15.9 degree, 25.1 degree and 25.7 degree in a powder X-ray diffraction spectrum, and also show absorption peaks at wavenumbers (cm−1, ±0.2%) of 3373, 3322, 2201, 762, 687 and 640 in an infrared absorption spectrum. The crystal of the present invention is superior in stability and is useful as a pharmaceutical bulk.
摘要翻译：本发明由2-氨基-3-氰基-4-甲基-5-（2-氟苯基）吡咯的晶体构成，其衍射角为（2θ±0.2度）为10.3度，14.3度，15.5度在粉末X射线衍射光谱中为15.9度，25.1度和25.7度，并且还显示3373,3222,221，762的波数（cm -1，±0.2％）的吸收峰，687和640的红外吸收光谱。本发明的晶体的稳定性优异，可用作药物体积。

4. 发明授权

US06353016B1 Potassium channel activators 失效
标题翻译：钾通道激活剂
公开(公告)号：US06353016B1
公开(公告)日：2002-03-05
申请号：US09582743
申请日：2000-06-29
申请人： Mitsushi Tanaka , Masami Tsuda , Ayatsugu Nakamura
发明人： Mitsushi Tanaka , Masami Tsuda , Ayatsugu Nakamura
IPC分类号： A61K3140
CPC分类号： C07D207/416 , A61K31/40 , A61K31/4025
摘要： The invention is directed to a pharmaceutical composition comprising a pyrrole derivative of the following formula [1] or its pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient. (wherein R1 represents hydrogen or alkoxycarbonylamino; R2 represents alkyl, aryl which may be substituted, a aromatic heterocyclyl which may be substituted, unsubstituted amino, monoalkyl-substituted amino, dialkyl-substituted amino, or cyclic amino which may be substituted; R3 represents cyano or carbamoyl; R4 represents hydrogen or alkyl; E represents alkylene; q represents 0 or 1; A represents methyl, aryl which may be substituted, or a aromatic heterocyclyl which may be substituted). This pharmaceutical composition is useful as a potassium channel activator.
摘要翻译：本发明涉及包含下式[1]的吡咯衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物（其中R1表示氢或烷氧基羰基氨基; R2表示烷基，可被取代的芳基，芳香族杂环基其可以是取代的，未取代的氨基，单烷基取代的氨基，二烷基取代的氨基或可被取代的环状氨基; R3表示氰基或氨基甲酰基; R4表示氢或烷基; E表示亚烷基; q表示0或1; A表示甲基，可被取代的芳基或可被取代的芳族杂环基）。该药物组合物可用作钾通道活化剂。

5. 发明授权

US4426381A Carboxylic acid derivatives 失效
标题翻译：羧酸衍生物
公开(公告)号：US4426381A
公开(公告)日：1984-01-17
申请号：US348184
申请日：1982-02-12
申请人： Shingo Matsumura, deceased , Masahiro Kise , Masakuni Ozaki , Shinichi Tada , Kenji Kazuno , Hisao Watanabe , Katsutoshi Kunimoto , Masami Tsuda
发明人： Shingo Matsumura, deceased , Masahiro Kise , Masakuni Ozaki , Shinichi Tada , Kenji Kazuno , Hisao Watanabe , Katsutoshi Kunimoto , Masami Tsuda
IPC分类号： A61K31/47 , A61P31/04 , C07D215/56 , C07D277/10 , C07D513/04 , C07D513/14 , C07D475/00 , A61K31/495
CPC分类号： C07D513/04 , C07D215/56 , C07D277/10 , C07D513/14
摘要： Quinolinecarboxylic acid derivatives, such as compound 7-fluoro-8-(4-methyl-1-piperazinyl)-5-oxo-1,2-dihydro-5H-thiazolo(3,2-a)-quinoline-4-carboxylic acid, a pharmaceutical composition containing the same and methods of treatment of bacterial and fungal infections using the same.
摘要翻译：喹啉羧酸衍生物，如7-氟-8-（4-甲基-1-哌嗪基）-5-氧代-1,2-二氢-5H-噻唑并（3,2-a） - 喹啉-4-羧酸，含有该组合物的药物组合物和使用其的治疗细菌和真菌感染的方法。

6. 发明授权

US07211678B2 Stable crystals of pyrrole compound 失效
标题翻译：稳定的吡咯化合物晶体
公开(公告)号：US07211678B2
公开(公告)日：2007-05-01
申请号：US10471442
申请日：2002-03-13
申请人： Masami Tsuda
发明人： Masami Tsuda
IPC分类号： C07D207/00
CPC分类号： C07D207/34
摘要： The present invention is constituted with crystal of 2-amino-3-cyano-4-methyl-5-(2-fluorophenyl)pyrrole, which show diffraction peaks at diffraction angles (2θ±0.2 degree) of 10.3 degree, 14.3 degree, 15.5 degree, 15.9 degree, 25.1 degree and 25.7 degree in a powder X-ray diffraction spectrum, and also show absorption peaks at wavenumbers (cm−1, ±0.2%) of 3373, 3322, 2201, 762, 687 and 640 in an infrared absorption spectrum.The crystal of the present invention is superior in stability and is useful as a pharmaceutical bulk.
摘要翻译：本发明由2-氨基-3-氰基-4-甲基-5-（2-氟苯基）吡咯的晶体构成，其衍射角为（2θ±0.2度）为10.3度，14.3度，15.5度在粉末X射线衍射光谱中为15.9度，25.1度和25.7度，并且还显示3373,3222,221，762的波数（cm -1，±0.2％）的吸收峰，687和640的红外吸收光谱。本发明的晶体的稳定性优异，可用作药物体积。

7. 发明授权

US5998459A Pyrrole derivatives and medicinal composition 失效
标题翻译：吡咯衍生物和药用组合物
公开(公告)号：US5998459A
公开(公告)日：1999-12-07
申请号：US973369
申请日：1997-12-08
申请人： Masami Tsuda , Mitsushi Tanaka , Ayatsugu Nakamura
发明人： Masami Tsuda , Mitsushi Tanaka , Ayatsugu Nakamura
IPC分类号： A61K31/4025 , A61P13/00 , C07D207/34 , C07D207/50 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D491/04 , C07D491/052 , C07D207/30 , A61K31/40
CPC分类号： C07D401/04 , C07D207/34 , C07D207/50 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D491/04
摘要： The invention relates to a pharmaceutical composition comprising a pyrrole derivative of the following formula [1] or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate of either of them, as an active ingredient. ##STR1## (wherein R.sup.1 represents hydrogen or alkoxycar91 bonylamino, R.sup.2 represents alkyl, aryl which may be substituted, aromatic heterocyclyl which may be substituted, unsubstituted amino, monoalkylamino, dialkylamino, or cyclic amino which may be substituted; R.sup.3 represents cyano or carbamoyl; R.sup.4 represents hydrogen or alkyl; E represents alkylene; q is equal to 0 or 1, A represents methyl, aryl which may be substituted, or aromatic heterocyclyl which may be substituted). The pharmaceutical composition of the invention is effective for the treatment of pollakiuria or urinary incontinence.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 01526 Sec。 371 1997年12月8日第 102（e）日期1997年12月8日PCT Filted 1996年6月6日PCT公布。公开号WO96 / 40634 日期：1996年12月19日本发明涉及包含下式[1]的吡咯衍生物或其药学上可接受的盐或其任一种的溶剂化物作为活性成分的药物组合物。（其中R 1表示氢或烷氧基羰基），R 2表示烷基，可被取代的芳基，可被取代的芳基杂环基，未取代的氨基，单烷基氨基，二烷基氨基或可被取代的环状氨基; R 3表示氰基或氨基甲酰基; R 4表示氢或烷基; E表示亚烷基; q等于0或1，A表示甲基，可被取代的芳基或可被取代的芳族杂环基）。本发明的药物组合物对于治疗尿频尿失禁或尿失禁是有效的。

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