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1. 发明授权

US06444688B1 Compounds and compositions with nitrogen-containing non-basic side chains 失效
标题翻译：具有含氮非碱性侧链的化合物和组合物
公开(公告)号：US06444688B1
公开(公告)日：2002-09-03
申请号：US08476288
申请日：1995-06-07
申请人： Jeffrey A. Dodge , Charles D. Jones , Kristin Marron , James P. Sluka , Mark G. Stocksdale
发明人： Jeffrey A. Dodge , Charles D. Jones , Kristin Marron , James P. Sluka , Mark G. Stocksdale
IPC分类号： A61K31445
CPC分类号： C07D409/12 , C07D333/56
摘要： The instant invention provides compounds of formula I wherein R1 is OH, O—C(O)—(C1-C6 alkyl), O—C(O)—O(C1-C6 alkyl), O—C(O)—Ar, or O—C(O)—O—Ar; R2 is H, OH, O(C1-C6 alkyl), O—C(O)—(C1-C6 alkyl), O—C(O)—O(C1-C6 alkyl), O—C(O)—Ar, O—C(O)—O—Ar, O—SO2—(C4-C6 alkyl), chloro, fluoro, or bromo; V is S, O, or CH2CH2; W is CHOH, C(O), or CH2; X is (CH2)n; R3 and R4 each, independently, are H, C1-C6 alkyl, C(O)—(C1-C6 alkyl), C(O)—NH—(C1-C6 alkyl), C(O)—Ar, or together with the nitrogen to which they are attached form a 5- or 6-membered imide or cyclic amide; n is 1, 2, or 3; and Ar is optionally substituted phenyl; povided that at least one of R3 and R4 contains a carbonyl functional group, and their use in the treatment of estrogen deficiency pathologies.
摘要翻译：本发明提供式I化合物，其中R1是OH，OC（O） - （C1-C6烷基），OC（O）-O（C1-C6烷基），OC（O）-Ar或OC（O） -Ar; R2是H，OH，O（C1-C6烷基），OC（O） - （C1-C6烷基），OC（O）-O（C1-C6烷基），OC（O）（O）-O-Ar，O-SO 2 - （C 1 -C 6烷基），氯，氟或溴; V是S，O或CH 2 CH 2; W是CHOH，C（O）或CH 2; X是（ CH 2）n; R 3和R 4各自独立地是H，C 1 -C 6烷基，C（O） - （C 1 -C 6烷基），C（O）-NH-（C 1 -C 6烷基），C（O） Ar或与它们相连的氮一起形成5-或6-元酰亚胺或环状酰胺; n为1,2或3; 并且Ar是任选取代的苯基;表明R3和R4中的至少一个含有羰基官能团，并且它们用于治疗雌激素缺乏病理学。

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