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1. 发明申请

WO2012059585A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF SUBSTITUTED N-(BENZYL)CYCLOPROPANAMINES BY IMINE HYDROGENATION 审中-公开
标题翻译：制备取代的N-（苄基）环丙基亚胺的方法
公开(公告)号：WO2012059585A1
公开(公告)日：2012-05-10
申请号：PCT/EP2011/069426
申请日：2011-11-04
申请人： BAYER CROPSCIENCE AG , LUI, Norbert , MORADI, Wahed Ahmed , MÜLLER, Thomas Norbert
发明人： LUI, Norbert , MORADI, Wahed Ahmed , MÜLLER, Thomas Norbert
IPC分类号： C07C209/52 , C07C211/35
CPC分类号： C07C209/52 , C07C211/35 , C07C213/02 , C07C217/58 , C07C227/04 , C07C251/24 , C07C2601/02 , C07C229/38 , C07C217/56
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of substituted N-(benzyl)cyclopropanamines of the general formula (II) starting from N-[(aryl)methylene]cyclopropanamine derivatives. The present invention further provides the N-[(aryl)methylene]cyclopropanamine derivatives used as starting compounds in this process according to the invention, and their use for the preparation of substituted N-(benzyl)cyclopropanamines.
摘要翻译：本发明涉及由N - [（芳基）亚甲基]环丙胺衍生物制备由通式（II）取代的N-（苄基）环丙胺。本发明还提供在本发明方法中用作起始化合物的N - [（芳基）亚甲基]环丙胺衍生物及其用于制备取代的N-（苄基）环丙胺的用途。

2. 发明申请

WO2013007603A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 2-AMINO-5-CYANO-N,3-DIMETHYLBENZAMID 审中-公开
标题翻译：用于生产2-氨基-5-氰基-N，3-二甲基苯甲酰胺
公开(公告)号：WO2013007603A1
公开(公告)日：2013-01-17
申请号：PCT/EP2012/063167
申请日：2012-07-05
申请人： BAYER INTELLECTUAL PROPERTY GMBH , VOLZ, Frank , HIMMLER, Thomas , MÜLLER, Thomas Norbert , LEHMANN, Sandra , VON MORGENSTERN, Sascha , MORADI, Wahed Ahmed , PAZENOK, Sergii , LUI, Norbert
发明人： VOLZ, Frank , HIMMLER, Thomas , MÜLLER, Thomas Norbert , LEHMANN, Sandra , VON MORGENSTERN, Sascha , MORADI, Wahed Ahmed , PAZENOK, Sergii , LUI, Norbert
IPC分类号： C07C255/58 , C07C227/16 , C07C253/14 , C07C253/30
CPC分类号： C07C253/30 , C07C227/16 , C07C253/14 , C07C255/58
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von 2-Amino-5-cyano-N,3-dimethylbenzamid der Formel (I) (I) durch Umsetzung von 2-Amino-5-cyano-3-methylbenzoesäureestern bzw. -diestern mit Methylamin.
摘要翻译：本发明涉及一种用于通过2-氨基-5-氰基-3-methylbenzoesäureestern的反应或二酯与甲胺制备的2-氨基-5-氰基-N，式（I）的3-二甲基苯甲酰胺（I），

3. 发明申请

WO2012062702A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 2,2-DIFLUORETHYLAMIN AUSGEHEND VON EINER BENZYLAMIN-VERBINDUNG 审中-公开
标题翻译：用于生产2,2-二氟乙烷STARTING从苄胺CONNECTION
公开(公告)号：WO2012062702A1
公开(公告)日：2012-05-18
申请号：PCT/EP2011/069545
申请日：2011-11-07
申请人： BAYER CROPSCIENCE AG , LUI, Norbert , HEINRICH, Jens-Dietmar , FUNKE, Christian , SCHLEGEL, Günter , MÜLLER, Thomas, Norbert
发明人： LUI, Norbert , HEINRICH, Jens-Dietmar , FUNKE, Christian , SCHLEGEL, Günter , MÜLLER, Thomas, Norbert
IPC分类号： C07C209/08 , C07C209/62 , C07C211/15 , C07C211/27
CPC分类号： C07C209/62 , C07C209/08 , C07C211/15 , C07C211/27
摘要： Verfahren zur Herstellung von 2,2-Difluorethylamin der Formel (I) CHF 2 CH 2 NH 2 (I) umfassend die Schritte (i) und (ii): Schritt (i): Umsetzung von 2,2-Difluor-1-halogenethan der allgemeinen Formel (II) CHF 2 -CH 2 Hal (II), mit einer Benzylamin- Verbindung der Formel (III) in Gegenwart eines Säurefängers, d,h einer Verbindung die in der Lage ist, die bei der Reaktion frei werdende Halogenwasserstoff- Verbindung einzufangen worin in Formel (II) Hal für Chlor, Brom oder Jod steht, und in Formel (III) R 1 für Wasserstoff oder für C 1 -C 12 -Alkyl steht, und R 2 für Wasserstoff, Halogen, C 1 -C 12 -Alkyl, oder C 1 -C 6 -Alkoxy steht; und Schritt (ii): Katalytische Hydrierung der im Schritt (i) erhaltenen N-Benzyl-2,2-difluorethanamin- Verbindung zu 2,2-Difluorethylamin der Formel (I) oder einem Salz davon.
摘要翻译：步骤（i）：（通式2,2-二氟-1-卤代乙烷反应II的式（I）的2,2-二氟乙胺CHF2CH2NH2（I），其包含（i）的步骤和（ii）的制备方法）CHF2-CH2Hal（II），与下式的苄胺化合物（III）在酸清除剂，D，这是能够在反应卤化氢化合物期间捕获释放的，其中在式的化合物H的存在下（Ⅱ） Hal代表氯，溴或碘，在式（III）R 1表示氢或C1-C12烷基，且R 2是氢，卤素，C1-C12烷基，或C1-C6烷氧基; 和步骤（ii）：式（I）的2,2-二氟乙胺或其盐的步骤（i）中得到的N-苄基-2,2-二difluorethanamin-连接的催化氢化。

4. 发明申请

WO2009000651A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 2-PHENOXYACETALEN UND DEN DARAUS KORRESPONDIERENDEN 2-PHENOXYCARBALDEHYDEN 审中-公开
标题翻译：工艺及其制造2 phenoxyacetals和相应的2-PHENOXYCARBALDEHYDEN
公开(公告)号：WO2009000651A1
公开(公告)日：2008-12-31
申请号：PCT/EP2008/057303
申请日：2008-06-11
申请人： SALTIGO GmbH , MÜLLER, Thomas-Norbert , DOCKNER, Michael
发明人： MÜLLER, Thomas-Norbert , DOCKNER, Michael
IPC分类号： C07C205/37 , C07C201/12
CPC分类号： C07C205/37 , C07B41/04 , C07C45/515 , C07C201/12
摘要： Ebenfalls beschrieben wird ein Verfahren zur Herstellung von 2-Phenoxy-acetalen der allgemeinen Formel (Ia) in der R 1 Wasserstoff, ein verzweigter oder unverzweigter C 1 -C 12 -Alkylrest, ein elektronenarmer, mit Halogen, einer NO 2- , -CN, -CF 3- , Acylgruppe oder einer verzweigten oder unverzweigten Alkylgruppe substituierter oder unsubstituierter C 5 -C 6 -Aryl- oder Heteroarylrest ist und R 2 ein verzweigter oder unverzweigter C 1 -C 5 -Alkylrest ist oder beide R 2 -Reste direkt miteinander oder über eine C 1 -C 4 -Einheit miteinander verbunden sind, Y immer ein Y für Wasserstoff und das andere Y für einen -NO 2 , -CN oder -CF 3 -Rest oder Fluor oder Chlor steht oder beide Y-Reste jeweils unabhängig voneinander für einen NO 2- , CN- oder CF 3 -Rest oder Fluor oder Chlor stehen, Z für Wasserstoff oder für einen -NO 2 -Rest oder verzweigten oder unverzweigten C 1 -C 6 - Alkylrest oder Acylrest steht, durch Umsetzung einer 2-Hydroxyacetalverbindung der allgemeinen Formel (II), in der R 1 und R 2 die für Formel (Ia) angegebene Bedeutung haben, mit einem substituierten Aromaten der allgemeinen Formel (III), in der Y die für Formel (I) angegebene Bedeutung hat und Y für Fluor, Chlor, Brom oder eine NO 2 -Gruppe steht, in Gegenwart einer Base. Ebenfalls beschrieben wird ein Verfahren zur Herstellung der korrespondierenden 2- Phenoxycarbaldeyhde durch saure Hydrolyse der 2-Phenoxyacetale.
摘要翻译：还描述了一种用于的通式（Ia），其中R 1是氢，有支链或无支链的C1-C12烷基基团，缺电子，卤素，NO 2，-CN，-CF 3的2-苯氧基乙缩醛的制备方法，酰基，或者有支链或无支链的烷基是取代的或未取代的C5-C6芳基或杂芳基且R 2是支链或无支链的C1-C5烷基或两个R 2基团直接或通过彼此的C1-C4-单元彼此连接，Y总是一个Y是氢，而另一个Y或表示-NO 2，-CN或-CF 3基团，或氟或氯，两个Y基团各自独立地为NO 2，CN或CF 3基团，或氟，或氯，以及Z为氢或-NO 2基团或支链的或无支链的C1-C6烷基或酰基，由通式（II）其中R 1和R 2定义如结构式的2-羟基缩醛化合物反应（Ia）的具有所指明的含义，与通式（III）其中Y如式（I）中所定义的取代的芳族化合物具有所示的含义和Y表示氟，氯，溴或NO 2基团，在碱的存在下进行。还描述了一种用于由2- phenoxyacetals的酸水解制备相应的2- Phenoxycarbaldeyhde的方法。

5. 发明申请

WO2009000649A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 2-HYDROXY-ACETALEN UND DEN DAZU KORRESPONDIERENDEN 2-HYDROXYALKANALEN 审中-公开
标题翻译：工艺生产2-羟基缩醛和对应的2 hydroxyalkanals
公开(公告)号：WO2009000649A1
公开(公告)日：2008-12-31
申请号：PCT/EP2008/057267
申请日：2008-06-11
申请人： SALTIGO GmbH , MÜLLER, Thomas-Norbert , DOCKNER, Michael
发明人： MÜLLER, Thomas-Norbert , DOCKNER, Michael
IPC分类号： C07C41/50 , C07C43/315 , C07C67/287 , C07C69/003
CPC分类号： C07C41/50 , C07C43/315 , C07C45/515 , C07C67/287 , C07C47/19 , C07C69/003 , C07C69/63
摘要： Beschrieben wird ein Verfahren zur Herstellung von 2-Hydroxyacetalen der allgemeinen Formel (Ia), in der R 1 Wasserstoff, ein verzweigter oder unverzweigter C 1 -C 12 -Alkylrest, ein elektronenarmer, mit Halogen, einer NO 2 -, -CN, -CF 3 , Acylgruppe oder einer verzweigten oder unverzweigten Alkylgruppe substituierter oder unsubstituierter C 5 -C 6 -Aryl oder Heteroarylrest ist und R 2 ein verzweigter oder unverzweigter C 1 -C 5 -Alkylrest ist oder beide R 2 -Reste direkt miteinander oder über eine C 1 -C 4 -Einheit miteinander verknüpft sind, durch Umsetzung einer Enolverbindung der allgemeinen Formel (II), in der R 3 gleich Formel (A) ist und R 1 die für Formel (Ia) angegebene Bedeutung hat, mit Brom zum entsprechenden Dibromaddukt und anschließender Umsetzung dieses Dibromadduktes mit einem Alkoholat der allgemeinen Formel (III) M-O-R 2 , in der R 2 die für Formel (Ia) angegebene Bedeutung hat und O für Sauerstoff und M für Lithium, Natrium oder Kalium steht. Ebenfalls beschrieben wird die Herstellung der korrespondierenden 2-Hydroxyalkanale aus den so erhaltenen 2-Hydroxyacetalen durch saure Hydrolyse.
摘要翻译：公开了一种用于制备通式（Ia），其中R 1是氢，有支链或无支链的C1-C12烷基基团，缺电子，卤素，NO 2，-CN，-CF 3，或酰基的2- hydroxyacetals的方法的支链或无支链的烷基是取代的或未取代的C5-C6芳基或杂芳基且R 2是支链或无支链的C1-C5烷基，或者两个R 2基团是通过彼此的C1-C4-单元直接或彼此连接，通过的反应烯醇化合物是通式（II）其中R 3是式（a）和R 1是如式（Ia）中定义的如上述所定义，与溴形成相应的二溴加合物和本二溴加合物的后续反应与通式的醇（III）MO R2，其中R2如式定义（Ia）中定义的上述和O是氧，M是锂，钠或钾。从通过酸水解由此获得的2- hydroxyacetals相应的2-羟烷醛的制备进行了描述。

6. 发明申请

WO2013010985A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG 2,2-DIFLUORETHANOL 审中-公开
标题翻译：用于生产2,2difluoroethanol
公开(公告)号：WO2013010985A1
公开(公告)日：2013-01-24
申请号：PCT/EP2012/063898
申请日：2012-07-16
申请人： BAYER INTELLECTUAL PROPERTY GMBH , MÜLLER, Thomas, Norbert , LUI, Norbert , MOCZARSKI, Stefan
发明人： MÜLLER, Thomas, Norbert , LUI, Norbert , MOCZARSKI, Stefan
IPC分类号： C07C29/128 , C07C31/38 , C07C67/10 , C07C69/63
CPC分类号： C07C29/147 , C07C29/1285 , C07C31/38 , C07C67/10 , C07C67/11 , C07C69/63
摘要： Verfahren zur Herstellung von 2,2-Difluorethanol umfassend die folgenden Schritte: Umsetzen von 1-Chlor-2,2-difluorethan mit einem Alkalimetallsalz der Ameisensäure oder Essigsäure in einem geeigneten Lösungsmittel zum entsprechenden 2,2-Difluorethylformiat oder 2,2-Difluorethylacetat, und Umesterung des 2,2-Difluorethylformiats oder 2,2-Difluorethylacetats aus Schritt (i) in Gegenwart eines Alkohols und gegebenenfalls einer Base.
摘要翻译：一种用于2,2-二氟乙醇，包括以下步骤的制备方法：1-氯-2,2-二氟乙烷与甲酸或乙酸的碱金属盐在适宜的溶剂中反应，得到相应的2,2-或2,2- Difluorethylformiat Difluorethylacetat，并且从在醇的存在下将步骤（i）和任选的碱的2,2-或2,2- Difluorethylformiats Difluorethylacetats的酯交换反应。

7. 发明申请

WO2012062703A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 2,2-DIFLUORETHYLAMIN AUSGEHEND VON PROP-2-EN-1-AMIN 审中-公开
标题翻译：用于生产丙-2-烯-1- AMIN 2,2-二氟乙胺BASIS
公开(公告)号：WO2012062703A1
公开(公告)日：2012-05-18
申请号：PCT/EP2011/069546
申请日：2011-11-07
申请人： BAYER CROPSCIENCE AG , LUI, Norbert , FUNKE, Christian , HEINRICH, Jens-Dietmar , MÜLLER, Thomas, Norbert
发明人： LUI, Norbert , FUNKE, Christian , HEINRICH, Jens-Dietmar , MÜLLER, Thomas, Norbert
IPC分类号： C07C209/08 , C07C209/62 , C07C211/24
CPC分类号： C07C209/08 , C07C209/62 , C07C211/15 , C07C211/20 , C07C211/21
摘要： Ein Verfahren zur Herstellung von 2,2-Difluorethylamin der Formel (I): CHF 2 CH 2 NH 2 , umfassend die Schritte (i) und (ii): Schritt (i): Umsetzung von 2,2-Difluor-1-halogenethan der Formel (II): CHF 2 -CH 2 Hal, worin Hal für Chlor, Brom oder Jod steht, mit Prop-2-en-1-amin der Formel (III) zu N-(2,2-Difluorethyl)prop-2-en-1-amin der Formel (IV), vorzugsweise in Gegenwart eines Säurefängers und Schritt (ii): Entfernung der Allylgruppe aus dem in Schritt (i) erhaltenen N-(2,2-Difluorethyl)prop-2-en-1-amin der Formel (IV) zu 2,2-Difluorethylamin der Formel (I) oder einem Salz davon.
摘要翻译： CHF2CH2NH2包括（ⅰ）中的步骤，和（ii）：步骤（i）：一种制备式（I）2,2-二氟乙胺的制备方法中，式2,2-二氟-1-卤代乙烷反应（II）：CHF2-CH2Hal，其中Hal是氯，溴或碘，与式丙-2-烯-1-胺（III）反应，以N-（2,2-二氟乙基）的丙-2-烯-1-胺式（IV）中，最好在酸清除剂和步骤（ii）从除去烯丙基的存在下在步骤（i）中得到的N-（2,2-二氟乙基）式的丙-2-烯-1-胺（IV）到式（I）的2,2-二氟乙胺或它们的盐。

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