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1. 发明授权

US08710256B2 Process for the preparation of protected L-alanine derivatives 有权
标题翻译：制备受保护的L-丙氨酸衍生物的方法
公开(公告)号：US08710256B2
公开(公告)日：2014-04-29
申请号：US12606730
申请日：2009-10-27
申请人： Luigi Anzalone , Penina Feibush , Frank J. Villani
发明人： Luigi Anzalone , Penina Feibush , Frank J. Villani
IPC分类号： C07C255/58 , C07C253/30 , C07C227/18 , C07C229/34
CPC分类号： C07C231/06 , C07C231/14 , C07C233/65 , C07C237/42 , C07C269/06 , C07C271/22
摘要： The present invention is directed to a novel process for the preparation of protected L-alanine derivatives, useful as intermediates in the synthesis of compounds useful as mu/delta opioid modulators.
摘要翻译：本发明涉及一种制备受保护的L-丙氨酸衍生物的新方法，其可用作合成可用作mu /δ阿片样物质调节剂的化合物的中间体。

2. 发明授权

US07994206B2 Crystals and process of making 5-({[2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethyl-phenyl)-propionyl]-[1-(4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)-ethyl]-amino}-methyl)-2-methoxy-benzoic acid 有权
标题翻译：制备5 - （{[2-氨基-3-（4-氨基甲酰基-2,6-二甲基 - 苯基） - 丙酰基] - [1-（4-苯基-1H-咪唑-2-基） - 乙基] - 氨基} - 甲基）-2-甲氧基 - 苯甲酸
公开(公告)号：US07994206B2
公开(公告)日：2011-08-09
申请号：US12168331
申请日：2008-07-07
申请人： Luigi Anzalone , Frank J. Villani , Christopher A. Teleha , Penina Feibush , Barry Fegely
发明人： Luigi Anzalone , Frank J. Villani , Christopher A. Teleha , Penina Feibush , Barry Fegely
IPC分类号： A61K31/4164 , C07D233/64 , A61P1/00
CPC分类号： A61K31/625 , C07D233/64
摘要： The present invention relates to a novel crystals of 5-({[2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethyl-phenyl)-propionyl]-[1-(4-phenyl-1h-imidazol-2-yl)-ethyl]-amino}-methyl)-2-methoxy-benzoic acid and methods of making the zwitterion of 5-({[2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethyl-phenyl)-propionyl]-[1-(4-phenyl-1h-imidazol-2-yl)-ethyl]-amino}-methyl)-2-methoxy-benzoic acid.
摘要翻译：本发明涉及5 - （{[2-氨基-3-（4-氨基甲酰基-2,6-二甲基 - 苯基） - 丙酰基] - [1-（4-苯基-1H-咪唑-2-基） - 基） - 乙基] - 氨基} - 甲基）-2-甲氧基 - 苯甲酸，以及制备5 - （{[2-氨基-3-（4-氨基甲酰基-2,6-二甲基 - 苯基） - 丙酰基] - [1-（4-苯基-1H-咪唑-2-基） - 乙基] - 氨基} - 甲基）-2-甲氧基 - 苯甲酸。

3. 发明授权

US4287858A Internal combustion engine 失效
标题翻译：内燃机
公开(公告)号：US4287858A
公开(公告)日：1981-09-08
申请号：US66072
申请日：1979-09-21
申请人： Luigi Anzalone
发明人： Luigi Anzalone
IPC分类号： F01B3/00 , F01B3/06 , F02B75/26 , F02B57/00
CPC分类号： F01B3/0085 , F01B3/06 , F02B75/26
摘要： Two piston plates are mounted for rotation and axial reciprocation in the bore of a cylindrical housing, and at right angles to each other. Each plate carries on opposite ends thereof a pair of pistons which reciprocate in spaced bores formed in a pair of rotary cylinder plates located in opposite ends of the housing. Each cylinder plate has an integral shaft projecting therefrom to the exterior of the housing. A plurality of roller cam followers project from opposite sides of the piston plates into a sinusoidally shaped cam track formed in the bore of the housing, so that when fuel is fed into the piston bores and properly ignited, the reciprocation imparted to the piston plates causes the cam followers to roll in the undulating cam track to impart rotation to the cylinder plates and to the shafts which project therefrom.
摘要翻译：两个活塞板安装成用于在圆柱形壳体的孔中旋转和轴向往复运动并且彼此成直角。每个板的相对端部具有一对活塞，该活塞在形成在位于壳体的相对端部的一对旋转气缸板中的间隔开的孔中往复运动。每个气缸板具有从壳体的外部突出的整体轴。多个滚子凸轮随动件从活塞板的相对侧突出成形成在壳体的孔中的正弦形状的凸轮轨道，使得当燃料进入活塞孔并适当地点燃时，赋予活塞板的往复运动导致凸轮从动件在起伏的凸轮轨道中滚动以向气缸板和从其突出的轴旋转。

4. 发明授权

US08222431B2 Process for synthesizing phosphonic and phosphinic acid compounds 失效
标题翻译：合成膦酸和次膦酸化合物的方法
公开(公告)号：US08222431B2
公开(公告)日：2012-07-17
申请号：US12288044
申请日：2008-10-16
申请人： Luigi Anzalone , Daniel J. Pippel , Neelakandha S. Mani , Penina Feibush , Ilias K. Dorziotis , Stefan Horns , Frank J. Villani, Jr.
发明人： Luigi Anzalone , Daniel J. Pippel , Neelakandha S. Mani , Penina Feibush , Ilias K. Dorziotis , Stefan Horns , Frank J. Villani, Jr.
IPC分类号： C07D339/02
CPC分类号： C07F9/655354 , C07F9/301 , C07F9/3808 , C07F9/4006 , C07F9/572 , C07F9/5728 , C07F9/59 , C07F9/60 , C07F9/6541 , C07F9/65517 , C07F9/65583 , C07F9/65586 , C07F9/6561 , C07F9/657181
摘要： The present invention is directed to an improved process for synthesizing phosphonic and phosphinic acid chymase inhibitor compounds.
摘要翻译：本发明涉及一种用于合成膦酸和次膦酸糜酶抑制剂化合物的改进方法。

5. 发明申请

US20090124801A1 Process for synthesizing phosphonic and phosphinic acid compounds 失效
标题翻译：合成膦酸和次膦酸化合物的方法
公开(公告)号：US20090124801A1
公开(公告)日：2009-05-14
申请号：US12288044
申请日：2008-10-16
申请人： Luigi Anzalone , Daniel J. Pippel , Neelakandha S. Mani , Penina Feibush , Ilias K. Dorziotis , Stefan Horns , Frank J. Villani, JR.
发明人： Luigi Anzalone , Daniel J. Pippel , Neelakandha S. Mani , Penina Feibush , Ilias K. Dorziotis , Stefan Horns , Frank J. Villani, JR.
IPC分类号： C07F9/6509 , C07F9/6553
CPC分类号： C07F9/655354 , C07F9/301 , C07F9/3808 , C07F9/4006 , C07F9/572 , C07F9/5728 , C07F9/59 , C07F9/60 , C07F9/6541 , C07F9/65517 , C07F9/65583 , C07F9/65586 , C07F9/6561 , C07F9/657181
摘要： The present invention is directed to an improved process for synthesizing phosphonic and phosphinic acid chymase inhibitor compounds.
摘要翻译：本发明涉及一种用于合成膦酸和次膦酸糜酶抑制剂化合物的改进方法。

6. 发明申请

US20090018179A1 NOVEL CRYSTALS AND PROCESS OF MAKING 5-(-METHYL)-2-METHOXY-BENZOIC ACID 有权
标题翻译：新型水晶和制备5 - （ - 甲基）-2-甲氧基苯甲酸的方法
公开(公告)号：US20090018179A1
公开(公告)日：2009-01-15
申请号：US12168331
申请日：2008-07-07
申请人： Luigi Anzalone , Frank J. Villani , Christopher A. Teleha , Penina Feibush , Barry Fegely
发明人： Luigi Anzalone , Frank J. Villani , Christopher A. Teleha , Penina Feibush , Barry Fegely
IPC分类号： A61K31/4164 , C07D233/64 , A61P1/00
CPC分类号： A61K31/625 , C07D233/64
摘要： The present invention relates to a novel crystals of 5-({[2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethyl-phenyl)-propionyl]-[1-(4-phenyl-1h-imidazol-2-yl)-ethyl]-amino}-methyl)-2-methoxy-benzoic acid and methods of making the zwitterion of 5-({[2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethyl-phenyl)-propionyl]-[1-(4-phenyl-1h-imidazol-2-yl)-ethyl]-amino}-methyl)-2-methoxy-benzoic acid.
摘要翻译：本发明涉及5 - （{[2-氨基-3-（4-氨基甲酰基-2,6-二甲基 - 苯基） - 丙酰基] - [1-（4-苯基-1H-咪唑-2-基） - 基） - 乙基] - 氨基} - 甲基）-2-甲氧基 - 苯甲酸，以及制备5 - （{[2-氨基-3-（4-氨基甲酰基-2,6-二甲基 - 苯基） - 丙酰基] - [1-（4-苯基-1H-咪唑-2-基） - 乙基] - 氨基} - 甲基）-2-甲氧基 - 苯甲酸。

7. 发明申请

US20080097110A1 Salt forms of substituted benzothienyl compounds 审中-公开
标题翻译：盐形式的取代苯并噻吩基化合物
公开(公告)号：US20080097110A1
公开(公告)日：2008-04-24
申请号：US11975571
申请日：2007-10-19
申请人： Luigi Anzalone , Frank Villani , Penina Feibush
发明人： Luigi Anzalone , Frank Villani , Penina Feibush
IPC分类号： C07D333/50
CPC分类号： C07D333/60
摘要： The present invention relates to novel salt forms of a compound of Formula (I): and processes for their preparation.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物的新型盐形式及其制备方法。

8. 发明授权

US06452000B2 Preparation of asymmetric cyclic ureas through a monoacylated diamine intermediate 有权
标题翻译：通过单酰化二胺中间体制备不对称环脲
公开(公告)号：US06452000B2
公开(公告)日：2002-09-17
申请号：US09801137
申请日：2001-03-07
申请人： Benjamin R. P. Stone , Luigi Anzalone , Joseph M. Fortunak , Gregory D. Harris , Ioannis I. Valvis , Robert E. Waltermire
发明人： Benjamin R. P. Stone , Luigi Anzalone , Joseph M. Fortunak , Gregory D. Harris , Ioannis I. Valvis , Robert E. Waltermire
IPC分类号： C07D31772
CPC分类号： C07D491/04 , C07D243/04 , C07D317/14
摘要： The present invention concerns an improved process for the preparation of asymmetric cyclic ureas as well as intermediates in the preparation of asymmetric cyclic ureas. In the process, a diamine of formula (I-a) is selectively monoacylated to give an asymmetric monoacylated diamine which can be converted into asymmetric intermediates. The asymmetric intermediates can be further alkylated, cyclized, and/or modified to give compounds which are useful as HIV protease inhibitors for the treatment of HIV infection. The invention allows for scalable preparation of a wide variety of asymmetrical cyclic ureas.
摘要翻译：本发明涉及制备不对称环脲的改进方法以及制备不对称环脲的中间体。在该方法中，式（I-a）的二胺选择性单酰化，得到不对称单酰化二胺，其可以转化为不对称中间体。不对称中间体可以进一步烷基化，环化和/或修饰，得到可用作HIV蛋白酶抑制剂用于治疗HIV感染的化合物。本发明允许可扩展地制备各种不对称的环状尿素。

9. 发明授权

US6022977A Dynamic resolution of isoxazoline thioesters to isoxazoline carboxylic acids 失效
标题翻译：异恶唑啉硫代酯向异恶唑啉羧酸的动态拆分
公开(公告)号：US6022977A
公开(公告)日：2000-02-08
申请号：US47555
申请日：1998-03-25
申请人： Lin-Hua Zhang , Luigi Anzalone , Jaan A. Pesti , Jianguo Yin
发明人： Lin-Hua Zhang , Luigi Anzalone , Jaan A. Pesti , Jianguo Yin
IPC分类号： A61P7/02 , A61P43/00 , C07D261/04 , C12P17/14 , C12P41/00
CPC分类号： C12P17/14 , C07D261/04 , C12P41/005
摘要： The present invention relates generally to a novel method for preparation of substituted isoxazolin-5-yl acetic acid in high optical purity from a stereoisomeric mixture of an esterified substituted isoxazolin-5-yl acetate. The products are useful in the synthesis of compounds for pharmaceuticals, especially the treatment of thrombolytic disorders, and agricultural products.
摘要翻译：本发明一般涉及由酯化的取代的异恶唑啉-5-基乙酸酯的立体异构体混合物制备高光学纯度的取代的异恶唑啉-5-基乙酸的新方法。该产品可用于药物化合物的合成，特别是治疗血栓溶解症和农产品。

10. 发明申请

US20120309986A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF CHYMASE MODULATORS 有权
标题翻译：制备CHYMASE调节剂的方法
公开(公告)号：US20120309986A1
公开(公告)日：2012-12-06
申请号：US13570545
申请日：2012-08-09
申请人： Luigi Anzalone , Penina Feibush , IIias Konstantinos Dorziotis , Xun Li , Frank J. Villani
发明人： Luigi Anzalone , Penina Feibush , IIias Konstantinos Dorziotis , Xun Li , Frank J. Villani
IPC分类号： C07F9/6553
CPC分类号： C07C17/087 , C07F9/4006 , C07F9/4021 , C07F9/4075 , C07F9/5728 , C07F9/655354 , C07F9/657181
摘要： The present invention is a process for the preparation of chymase modulators, useful in the treatment of inflammatory and serine protease mediated disorders.
摘要翻译：本发明是制备可用于治疗炎性和丝氨酸蛋白酶介导的病症的胃促胰酶调节剂的方法。

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