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1. 发明授权

US5750701A Heterocyclic ethanolamine derivatives with .beta.-adrenoreceptor agonistic activity 失效
标题翻译：具有β-肾上腺素受体激动活性的杂环乙醇胺衍生物
公开(公告)号：US5750701A
公开(公告)日：1998-05-12
申请号：US704699
申请日：1996-09-16
申请人： Lee James Beeley , David Kenneth Dean
发明人： Lee James Beeley , David Kenneth Dean
IPC分类号： C07D215/22 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4184 , A61K31/42 , A61K31/423 , A61K31/425 , A61K31/47 , A61K31/54 , A61K31/541 , A61K31/5415 , A61P1/00 , A61P3/04 , A61P3/08 , A61P9/10 , C07D235/26 , C07D235/28 , C07D263/58 , C07D279/02 , C07D291/08 , C07D405/12 , C07D215/227 , C07D215/36
CPC分类号： C07D405/12
摘要： A compound of the formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein, X represents a moiety of formula (a), in which A.sup.1 represents --CH.dbd.CH.dbd., NH, S or O; A.sup.2 represents an oxo or a thioxo group; A.sup.3 represents H or an alkylcarbonyl group; and A.sup.4 represents hydroxy or NR.sup.s R.sup.t wherein R.sup.s and R.sup.t each independently represents H or alkyl; R.sup.0 and R.sup.1 each independently represents hydrogen or an alkyl group; R.sup.2 represents OCH.sub.2 CO.sub.2 H, or an ester or amide thereof, or R.sup.2 represents a moiety of formula (b), wherein R.sup.4 and R.sup.5 each independently represent hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl, cycloalkyl or R.sup.4 together with R.sup.5 represents (CH.sub.2).sub.n wherein n is 2, 3 or 4; and R.sup.3 represents hydrogen, halogen, alkyl or alkoxy or R.sup.3 together with R.sup.2 represents a moiety of formula (c) or an ester or amide thereof, wherein R represents hydrogen, alkyl, hydroxymethyl or a moiety of formula (CH.sub.2).sub.n CO.sub.2 H, wherein n is zero or an integer 1, 2 or 3, or an ester or amide thereof; a process for the preparation of such a compound, a pharmaceutical composition containing such a compound and the use of such a compound and composition in medicine.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 00794 Sec。 371日期1996年9月16日 102（e）1996年9月16日PCT PCT 1995年3月3日PCT公布。第WO95 / 25104号公报日期1995年9月21日一种式（I）化合物或其药学上可接受的盐或其药学上可接受的溶剂化物，其中X表示式（a）的部分，其中A1表示-CH = CH =， NH，S或O; A2表示氧代或硫代基; A3表示H或烷基羰基; 并且A4表示羟基或NRsRt，其中R 5和R 5各自独立地表示H或烷基; R 0和R 1各自独立地表示氢或烷基; R2表示OCH2CO2H，或其酯或酰胺，或R2表示式（b）的部分，其中R4和R5各自独立地表示氢，烷基，羟基烷基，环烷基或R4以及R5表示（CH2）n，其中n为2 ，3或4; 并且R 3表示氢，卤素，烷基或烷氧基或R 3与R 2一起表示式（c）的部分或其酯或酰胺，其中R表示氢，烷基，羟甲基或式（CH2）nCO2H的部分，其中n 为零或整数1,2或3，或其酯或酰胺; 制备这种化合物的方法，含有这种化合物的药物组合物以及这种化合物和组合物在医药中的用途。

2. 发明授权

US06187751B1 Biologically active peptide of ob protein 失效
标题翻译：生物活性肽的ob蛋白
公开(公告)号：US06187751B1
公开(公告)日：2001-02-13
申请号：US09391799
申请日：1999-09-09
申请人： Richard Anthony Godwin Smith , Lee James Beeley
发明人： Richard Anthony Godwin Smith , Lee James Beeley
IPC分类号： A61K3810
CPC分类号： C07K14/5759 , A61K38/00
摘要： The present invention provides a protein fragment of the ob protein, being an active site of the protein. The active site is suitably provided by the ob protein when it is in the form of a four helix bundle structure, particularly that having an up-up down-down topology. In particular, the active site is formed from one or more amino acids selected from one or more of the four helices forming the secondary stucture of the ob protein, especially a protein fragment consisting of amino acid residues 26 to 39, 74 to 88, 93 to 113 or 142 to 161. The compounds of the invention arc considered to be capable of regulating the physiological activity of the ob protein and are therefor of potential use in the treatment of nutritional and metabollic disorders, particularly obesity and diabetes in the case of agonists and anorexia and cachexia in the case of antagonists.
摘要翻译：本发明提供了作为蛋白质的活性位点的ob蛋白质的蛋白质片段。当它是四螺旋束结构的形式时，活性位点适当地由ob蛋白质提供，特别是具有上 - 下 - 下拓扑结构的形式。特别地，活性位点由选自形成ob蛋白的二级结构的四个螺旋中的一个或多个的一个或多个氨基酸形成，特别是由氨基酸残基26至39,74至88,93组成的蛋白质片段至113或142至161。本发明的化合物被认为能够调节ob蛋白的生理活性，因此在治疗营养和代谢障碍，特别是肥胖症和糖尿病的情况下可能用于激动剂而在拮抗剂的情况下，厌食症和恶病质。

3. 发明授权

US06187560B1 Polynucleotides and polypeptides belonging to the uncoupling proteins family 失效
公开(公告)号：US06187560B1
公开(公告)日：2001-02-13
申请号：US09142565
申请日：1999-06-30
申请人： Lee James Beeley , Kelly Paine , Robert James Godden
发明人： Lee James Beeley , Kelly Paine , Robert James Godden
IPC分类号： C12P2106
CPC分类号： C07K14/47
摘要： HNFCW60 polypeptides and polynucleotides and methods for producing such polypeptides by recombinant techniques are disclosed. Also disclosed are methods for utilizing HNFCW60 polypeptides and polynucleotides in the design of protocols for the treatment of obesity, diabetes, hyperlipademia and body weight disorder, among others, and diagnostic assays for such conditions.

4. 发明授权

US5726165A Derivatives of 4-(2-aminoethyl)phenoxymethyl-phosphonic and -phosphinic acid and pharmaceutical and veterinary uses therefor 失效
标题翻译： 4-（2-氨基乙基）苯氧基甲基 - 膦酸和次膦酸的衍生物及其药用和兽用用途
公开(公告)号：US5726165A
公开(公告)日：1998-03-10
申请号：US465486
申请日：1995-06-05
申请人： Lee James Beeley , Mervyn Thompson , David Kenneth Dean , Nikesh Rasiklal Kotecha , John Michael Berge , Robert William Ward
发明人： Lee James Beeley , Mervyn Thompson , David Kenneth Dean , Nikesh Rasiklal Kotecha , John Michael Berge , Robert William Ward
IPC分类号： C07C217/34 , C07D317/46 , C07F9/30 , C07F9/32 , C07F9/40 , A61K31/665 , A61K31/66 , C07F9/665
CPC分类号： C07F9/3211 , C07C217/34 , C07D317/46 , C07F9/301 , C07F9/303 , C07F9/3223 , C07F9/4006 , C07C2101/14
摘要： A compound of formula (I): ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt, or solvate thereof, wherein, R.sup.o represents an aryl group, optionally substituted; X represents O or S; R.sup.1 and R.sup.1a each independently represents hydrogen or an alkyl group; R.sup.2 represents OCH.sub.2 CO.sub.2 H, or an ester or amide thereof, or R.sup.2 represents a moiety of formula (b): ##STR2## wherein R.sup.4 represent hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl, arylalkyl, aralkyloxyalkyl or cycloalkyl and R.sup.5 represent hydroxy, alkoxy, arylalkyloxy, hydroxyalkyloxy, alkoxyalkyloxy, arylalkoxyalkyloxy, cycloalkyloxy, hydrogen, alkyl, substituted alkyl, cycloalkyl, aryl, arylalkyl, arylalkyloxyalkyl or R.sup.5 together with OR.sup.4 represents O(CH.sub.2).sub.n O wherein n is 2, 3 or 4; and R.sup.3 represents hydrogen, halogen, alkyl or alkoxy or R.sup.3 together with R.sup.2 represents a moiety of formula (c): ##STR3## or an ester or amide thereof; a pharmaceutical composition containing such a compound, a process of preparing such a compound and the use of such a compound in medicine.
摘要翻译：式（I）的化合物：其中，R 1表示任选被取代的芳基;（I）化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂合物， X表示O或S; R 1和R 1a各自独立地表示氢或烷基; R 2表示OCH 2 CO 2 H或其酯或酰胺，或R 2表示式（b）的部分：其中R 4表示氢，烷基，羟烷基，芳烷基，芳烷氧基烷基或环烷基，R 5表示羟基，烷氧基，芳基烷氧基，羟烷基氧基，烷氧基烷氧基，芳基烷氧基烷氧基，环烷氧基，氢，烷基，取代烷基，环烷基，芳基，芳基烷基，芳基烷氧基烷基或R5与OR4一起表示O（CH2）nO，其中n为2,3或4; 并且R 3表示氢，卤素，烷基或烷氧基，或者R 3与R 2一起表示式（c）的部分：（c）或其酯或酰胺; 含有这种化合物的药物组合物，制备这种化合物的方法以及这种化合物在医药中的用途。

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