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1. 发明申请

WO2007057755A1 NOVEL FORMS OF [R-(R*,R*)]-2-(4-FLUOROPHENYL)-B,B-DIHYDROXY-5-(1-METHYLETHYL)-3-PHENYL-4-[(PHENYLAMINO)CARBONYL]-1H-PYRROLE-1-HEPT ANOIC ACID MAGNESIUM 审中-公开
标题翻译： [R-（R *，R *）] -2-（4-氟代戊基）-B，B-二羟基-5-（1-甲基乙基）-3-苯基-4 - [（苯基）羰基] - 1H-吡咯-1-羟基丙酮酸镁
公开(公告)号：WO2007057755A1
公开(公告)日：2007-05-24
申请号：PCT/IB2006/003239
申请日：2006-11-09
申请人： PFIZER PRODUCTS INC. , LEONARD, Jason, Albert , MILLER, Jonathan, Mark
发明人： LEONARD, Jason, Albert , MILLER, Jonathan, Mark
IPC分类号： C07D207/34 , A61K31/40 , A61P3/06 , A61P19/10 , A61P25/28
CPC分类号： C07D207/34 , A61K31/40
摘要： Novel forms of atorvastatin magnesium salt designated Form A, Form B, Form C, Form D, Form E, and Form F, pharmaceutical compositions containing such compounds, methods for their preparation and methods utilizing the compounds for treatment of hyperlipidemia, hypercholesterolemia, osteoporosis, benign prostatic hyperplasia (BPH) and Alzheimer's disease are described.
摘要翻译：名称为A型，B型，C型，D型，E型和F型的阿托伐他汀镁盐的新型形式，含有这些化合物的药物组合物，其制备方法和利用该化合物治疗高脂血症，高胆固醇血症，骨质疏松症，描述了良性前列腺增生（BPH）和阿尔茨海默病。

2. 发明申请

WO2006003513A1 METHOD FOR PREPARING 5-`4-(2-HYDROXY-ETHYL)-3,5-DIOXO-4,5-DIHYDRO-3H-`1,2,4!-TRIAZIN-2-YL!BENZAMIDE DERIVATIVES WITH P2X7 INHIBITING ACTIVITY BY REACTION OF THE DERIVATIVE UNSUBSTITUTED IN 4-POSITION OF THE TRIAZINE WITH AN OXIRAN IN THE PRESENCE OF A LEWIS ACID 审中-公开
标题翻译：用于制备具有P2X7抑制活性的5-“4-（2-羟基 - 乙基）-3,5-二氧代-4,5-二氢-3H-1,2,4' - 噻嗪-2-基]苯甲酰胺衍生物的方法通过在一个LEWIS酸的存在下，在含有氧化铁的四苯并噻唑中不引起衍生物的反应
公开(公告)号：WO2006003513A1
公开(公告)日：2006-01-12
申请号：PCT/IB2005/002102
申请日：2005-06-17
申请人： PFIZER PRODUCTS INC. , LEONARD, Jason, Albert , LI, Zheng, Jane , LI, Zhengong, Bryan , URBAN, Frank, John
发明人： LEONARD, Jason, Albert , LI, Zheng, Jane , LI, Zhengong, Bryan , URBAN, Frank, John
IPC分类号： C07D253/06
CPC分类号： C07D253/075 , C07D253/07
摘要： The present invention relates to methods of preparing compounds of formula (I), R 7 is -CH 2 -C(R 10 R 11 )-OH, wherein R 10 and R 11 are independently selected from the group consisting of: hydrogen, phenyl, and (C 1 -C 6 )alkyl optionally substituted with one to three halos, hydroxy, -CN, (C 1 -C 6 )alkoxy-,((C 1 -C 6 )alkyl) n -N-,(C 1 -C 6 )alkyl-(C=O)-,(C 3 -C 8 )cycloalkyl-(C=O)-, 5 or 6-membered heterocycloalkyl-(C=O)-,phenyl-(C=O)-,naphthyl-(C=O)-,5- or 6-membered heteroaryl-(C=O)-,(C 1 -C 6 )alkyl-(C=O)O-,(C 1 -C 6 )alkyl-O(C=O)-,(C 3 -C 8 )cycloalkyl, phenyl, naphthyl, 5 or 6-membered heterocycloalkyl, and 5- or 6-membered heteroaryl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2 and R 4 have any of the values as defined in the specification. Wherein said method comprises reacting a compound of formula (II) with a compound of formula (VIII) in the presence of at least one Lewis acid. The compounds are useful as agents in the treatment of diseases, including inflammatory diseases such as rheumatoid arthritis. Also provided are compositions of crystalline 2-Chloro-N-(1-hydroxy-cycloheptylmethyl)-5-[4-(2R-hydroxy-3-methoxy-propyl)-3,5-dioxo-4,5-dihydro-3H-[1,2,4]triazin-2-yl]-benzamide comprising less than 2.5% residual organic solvent, and methods for preparing said compositions. Further provided are methods for crystallizing 2-Chloro-N-(1-hydroxy-cycloheptylmethyl)-5-[4-(2R-hydroxy-3-methoxy-propyl)-3,5-dioxo-4,5-dihydro-3H-[1,2,4]triazin-2-yl]-benzamide.
摘要翻译：本发明涉及制备式（I）化合物的方法，R 7为-CH 2 R 2（R 10） > 11）-OH，其中R 10和R 11独立地选自：氢，苯基和（C 1 H 4）任选被一至三个卤素，羟基，-CN，（C 1 -C 6）烷基取代的C 1 -C 6烷基-C（= C 1 -C 6）烷氧基 - ，（（C _{1 -C _{6 ）烷基）_{名词 -N - ，（C _{1 - C 1 -C 6烷基 - （C = O） - ，（C 3 -C 8）环烷基 - （C = O） - ，5 （C = O） - ，（C = O） - ，（C = O） - ，5-或6-元杂芳基 - （C = O） - ，（C < > 1 -C _{6 ）烷基 - （C = O）O - ， - （C _{1 -C _{6 ）烷基 O（C = O） - ，（C 3 -C 8 -C 8）环烷基，苯基，萘基，5或6元杂环烷基和5-或6-元杂芳基 ; 或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2和R 4具有说明书中定义的任何值。其中所述方法包括在至少一种路易斯酸存在下使式（II）化合物与式（Ⅷ）化合物反应。这些化合物可用作治疗疾病的药剂，包括炎性疾病如类风湿性关节炎。还提供了结晶的2-氯-N-（1-羟基 - 环庚基甲基）-5- [4-（2R-羟基-3-甲氧基 - 丙基）-3,5-二氧代-4,5-二氢-3H- - [1,2,4]三嗪-2-基] - 苯甲酰胺，以及制备所述组合物的方法。还提供了将2-氯-N-（1-羟基 - 环庚基甲基）-5- [4-（2R-羟基-3-甲氧基 - 丙基）-3,5-二氧代-4,5-二氢-3H - [1,2,4]三嗪-2-基] - 苯甲酰胺。}}}}}}}

3. 发明申请

WO2005100313A1 PROCESS FOR FORMING AMORPHOUS ATORVASTATIN CALCIUM 审中-公开
标题翻译：形成非晶态ATORVASTATIN钙的方法
公开(公告)号：WO2005100313A1
公开(公告)日：2005-10-27
申请号：PCT/IB2005/000884
申请日：2005-04-04
申请人： PFIZER PRODUCTS INC. , ROSE, Peter, Robert , LEONARD, Jason, Albert
发明人： ROSE, Peter, Robert , LEONARD, Jason, Albert
IPC分类号： C07D207/34
CPC分类号： C07D207/34
摘要： Forming amorphous atorvastatin calcium comprises the steps of dissolving atorvastatin calcium in a solvent to form a solution, followed by adding the solution to a mixture comprising a non-solvent and a hydroxylic solvent to afford amorphous atorvastatin.
摘要翻译：形成无定形阿托伐他汀钙包括将阿托伐他汀钙溶解在溶剂中以形成溶液的步骤，然后将溶液加入到包含非溶剂和羟基溶剂的混合物中，得到无定形的阿托伐他汀。

4. 发明申请

WO2004056802A1 COMPLEXES OF E-2-METHOXY-N-(3-{4-[3-METHYL-4-(6-METHYL-PYRIDIN-3-YLOXY)-PHENYLAMINO]-QUINAZOLIN-6-YL}-ALLYL)-ACETAMIDE, THEIR METHOD OF PRODUCTION, AND USE 审中-公开
标题翻译： E-2-甲氧基-N-（3- {4- [3-甲基-4-（6-甲基 - 吡啶-3-基） - 苯基氨基] - 喹喔啉-6-基} - 乙酰胺） - 乙酰胺的复合物，他们的生产方法和使用
公开(公告)号：WO2004056802A1
公开(公告)日：2004-07-08
申请号：PCT/IB2003/005783
申请日：2003-12-08
申请人： PFIZER PRODUCTS INC. , LI, Zheng, Jane , LEONARD, Jason, Albert , TRASK, Andrew, Vincent , KATH, John, Charles , RICHTER, Daniel, Tyler , THOMPSON, Carl, Brian , MORRIS, Joel
发明人： LI, Zheng, Jane , LEONARD, Jason, Albert , TRASK, Andrew, Vincent , KATH, John, Charles , RICHTER, Daniel, Tyler , THOMPSON, Carl, Brian , MORRIS, Joel
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12
摘要： The invention relates to complexes of E-2 -Methoxy-N-(3-{4-[3-methyl-4-(6-methylpyridin-3-yloxy)-phenylamino]-quinazolin-6-yl}-allyl)-acetamide having the following formula I: The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the complexes of formula I. The invention further relates to methods of treating hyperproliferative diseases, such as cancers, in mammals, especially humans by administering the above complexes and to methods of preparing the above complexes.
摘要翻译：本发明涉及E-2-甲氧基-N-（3- {4- [3-甲基-4-（6-甲基吡啶-3-基氧基） - 苯基氨基] - 喹唑啉-6-基} - 烯丙基） - 具有下式I的乙酰胺：本发明还涉及含有式I复合物的药物组合物。本发明还涉及通过施用上述配合物来治疗哺乳动物，特别是人类的过度增殖性疾病如癌症的方法，制备上述配合物。

5. 发明申请

WO2005085229A1 CRYSTAL FORMS OF E-2-METHOXY-N-(3-{4-[3-METHYL-4-(6-METHYL-PYRIDIN-3-YLOXY)-PHENYLAMINO]-QUINAZOLIN-6-YL}-ALLYL)-ACETAMIDE 审中-公开
标题翻译： E-2-甲氧基-N-（3- {4- [3-甲基-4-（6-甲基 - 吡啶-3-基） - 苯基] - 喹唑啉-6-基} - 乙烯基） - 乙酰胺的晶体形式
公开(公告)号：WO2005085229A1
公开(公告)日：2005-09-15
申请号：PCT/IB2005/000378
申请日：2005-02-14
申请人： PFIZER PRODUCTS INC. , LEONARD, Jason, Albert , LI, Zheng, Jane
发明人： LEONARD, Jason, Albert , LI, Zheng, Jane
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12
摘要： Crystal forms of E-2-Methoxy-N-(3-{4-[3-methyl-4-(6-methyl-pyridin-3-yloxy)phenylamino]-quinazolin-6-yl}-allyl)-acetamide. A crystal form is useful in the synthesis of salts and complexes of E-2-Methoxy-N-(3-{4-[3-methyl-4-(6-methyl-pyridin-3-yloxy)phenylamino]-quinazolin-6-yl}-allyl)-acetamide. A crystal form also improves stability of tabletted or capsuled E-2-Methoxy-N-(3-{4-[3-methyl-4-(6-methyl-pyridin-3-yloxy)phenylamino]-quinazolin-6-yl}-allyl)-acetamide as a drug product.
摘要翻译： E-2-甲氧基-N-（3- {4- [3-甲基-4-（6-甲基 - 吡啶-3-基氧基）苯基氨基] - 喹唑啉-6-基} - 烯丙基） - 乙酰胺的晶形。结晶形式可用于合成E-2-甲氧基-N-（3- {4- [3-甲基-4-（6-甲基 - 吡啶-3-基氧基）苯基氨基] - 喹唑啉-3-基] -6-基} - 烯丙基） - 乙酰胺。晶体形式还提高了片剂或包被的E-2-甲氧基-N-（3- {4- [3-甲基-4-（6-甲基 - 吡啶-3-基氧基）苯基氨基] - 喹唑啉-6-基 } - 烯丙基） - 乙酰胺。

6. 发明申请

WO2005026116A1 CRYSTALLINE FORMS OF `R-(R*,R*)]-2-(4-FLUOROPHENYL)-BETA,DELTA-DIHYDROXY-5-(1-METHYLETHYL)-3-PHENYL-4-`(PHENYLAMINO)CARBONYL!-1H-PYRROLE-1-HEPTANOIC ACID 审中-公开
标题翻译： R-（R *，R *）] - 2-（4-氟苯基） - 二苯甲醚，三 - 二羟基-5-（1-甲基乙基）-3-苯基-4-基（苯甲酰胺）碳的结晶形式 - 1H-吡咯-1-羟基酸
公开(公告)号：WO2005026116A1
公开(公告)日：2005-03-24
申请号：PCT/IB2004/002919
申请日：2004-09-06
申请人： WARNER-LAMBERT COMPANY LLC , CAMPETA, Anthony, Michael , KRZYZANIAK, Joseph, Francis , LEONARD, Jason, Albert
发明人： CAMPETA, Anthony, Michael , KRZYZANIAK, Joseph, Francis , LEONARD, Jason, Albert
IPC分类号： C07D207/34
CPC分类号： C07D207/34
摘要： Novel crystalline forms of [R-(R*,R*)]-2-(4-fluorophenyl)-ß,δ-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-1H-pyrrole-l-heptanoic acid (atorvastatin free acid) designated Form A and Form B, characterized by their X-ray powder diffraction pattern and solid-state NMR spectra are described, as well as methods for the preparation and pharmaceutical composition of the same, which are useful as agents for treating hyperlipidemia, hypercholesterolemia, osteoporosis, benign prostatic hyperplasia, and Alzheimer's Disease, and for preparing salts of atorvastatin.
摘要翻译： [R-（R *，R *）] - 2-（4-氟苯基）-β，δ-二羟基-5-（1-甲基乙基）-3-苯基-4 - [（苯基氨基）羰基] 描述了称为A型和B型的1H-吡咯-1-庚酸（阿托伐他汀游离酸），其特征在于其X射线粉末衍射图和固态NMR光谱，以及制备方法和药物组合物相同的，它们可用作治疗高脂血症，高胆固醇血症，骨质疏松症，良性前列腺增生和阿尔茨海默氏病的药剂，以及用于制备阿托伐他汀盐。

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