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1. 发明授权

US08426359B2 Inhibitors of serine proteases, particularly HCV NS3-NS4A protease 失效
标题翻译：丝氨酸蛋白酶抑制剂，特别是HCV NS3-NS4A蛋白酶
公开(公告)号：US08426359B2
公开(公告)日：2013-04-23
申请号：US12265125
申请日：2008-11-05
申请人： Kevin M. Cottrell , Robert B. Perni , Janos Pitlik , Wayne C. Schairer
发明人： Kevin M. Cottrell , Robert B. Perni , Janos Pitlik , Wayne C. Schairer
IPC分类号： A61K38/00
CPC分类号： C07K5/10 , C07K7/06
摘要： The present invention relates to compounds of formula I: or a pharmaceutically acceptable salts thereof that inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis C virus NS3-NS4A protease. As such, they act by interfering with the life cycle of the hepatitis C virus and are useful as antiviral agents. The invention further relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds either for ex vivo use or for administration to a patient suffering from HCV infection and to processes for preparing the compounds. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a patient by administering a pharmaceutical composition comprising a compound of this invention.
摘要翻译：本发明涉及抑制丝氨酸蛋白酶活性，特别是丙型肝炎病毒NS3-NS4A蛋白酶活性的式I化合物或其药学上可接受的盐。因此，它们通过干扰丙型肝炎病毒的生命周期起作用，并且作为抗病毒剂是有用的。本发明还涉及包含用于离体使用或用于给予HCV感染患者的所述化合物的药学上可接受的组合物以及制备该化合物的方法。本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的药物组合物来治疗患者HCV感染的方法。

2. 发明申请

US20110182856A1 INHIBITORS OF SERINE PROTEASES 失效
标题翻译：丝氨酸蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：US20110182856A1
公开(公告)日：2011-07-28
申请号：US13074772
申请日：2011-03-29
申请人： Kevin M. Cottrell , John Maxwell , Qing Tang , Anne-Laure Grillot , Amaud Le Tiran , Emanuele Perola
发明人： Kevin M. Cottrell , John Maxwell , Qing Tang , Anne-Laure Grillot , Amaud Le Tiran , Emanuele Perola
IPC分类号： A61K31/424 , C07D498/10 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61K39/00 , A61K38/21 , A61K31/7056 , A61K31/7072 , A61K31/427 , A61P37/02 , A61P31/12 , A61P31/14 , C12N9/99
CPC分类号： C07D498/10
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds inhibit serine protease, particularly the hepatitis C virus NS3-NS4A protease.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐。这些化合物抑制丝氨酸蛋白酶，特别是丙型肝炎病毒NS3-NS4A蛋白酶。

3. 发明授权

US07964624B1 Inhibitors of serine proteases 失效
标题翻译：丝氨酸蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：US07964624B1
公开(公告)日：2011-06-21
申请号：US11711845
申请日：2007-02-27
申请人： Kevin M. Cottrell , John Maxwell , Qing Tang , Anne-Laure Grillot , Arnaud Le Tiran , Emanuele Perola
发明人： Kevin M. Cottrell , John Maxwell , Qing Tang , Anne-Laure Grillot , Arnaud Le Tiran , Emanuele Perola
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/4245 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4725 , C07D498/10 , C07D261/04 , C07D413/04
CPC分类号： C07D498/10
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds inhibit serine protease, particularly the hepatitis C virus NS3-NS4A protease.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐。这些化合物抑制丝氨酸蛋白酶，特别是丙型肝炎病毒NS3-NS4A蛋白酶。

4. 发明授权

US08440706B2 Inhibitors of serine proteases 失效
标题翻译：丝氨酸蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：US08440706B2
公开(公告)日：2013-05-14
申请号：US13036930
申请日：2011-02-28
申请人： Kevin M. Cottrell , John Maxwell , Qing Tang , Anne-Laure Grillot , Arnaud Le Tiran , Emanuele Perola
发明人： Kevin M. Cottrell , John Maxwell , Qing Tang , Anne-Laure Grillot , Arnaud Le Tiran , Emanuele Perola
IPC分类号： A61K31/424 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/502 , A61K31/437 , A61K31/497
CPC分类号： C07D498/10 , A61K38/00 , C07D498/20 , C07D519/00 , C07K5/06026 , C07K5/06191 , C07K5/0804 , C07K5/0808 , C07K5/081 , C07K5/0827
摘要： The present invention relates to compounds of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt or mixtures thereof that inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis C virus NS3-NS4A protease.
摘要翻译：本发明涉及抑制丝氨酸蛋白酶活性，特别是丙型肝炎病毒NS3-NS4A蛋白酶活性的式I化合物或其药学上可接受的盐或混合物。

5. 发明申请

US20100330109A1 INHIBITORS OF SERINE PROTEASES, PARTICULARLY HCV NS3-NS4A PROTEASE 有权
标题翻译：丝氨酸蛋白酶特异性HCV NS3-NS4A蛋白的抑制剂
公开(公告)号：US20100330109A1
公开(公告)日：2010-12-30
申请号：US12639162
申请日：2009-12-16
申请人： Kevin M. Cottrell , John J. Court , David D. Deininger , Luc J. Farmer , Janos Pitlik , Robert B. Perni
发明人： Kevin M. Cottrell , John J. Court , David D. Deininger , Luc J. Farmer , Janos Pitlik , Robert B. Perni
IPC分类号： A61K39/00 , C07K5/08 , A61K38/55 , C12N9/99 , A61P31/14 , A61P37/02
CPC分类号： C07K5/10 , A61K38/00 , A61K38/07 , A61K45/06 , C07K5/0202 , C07K7/02 , C07K14/005 , C12N2770/24222
摘要： The present invention relates to compounds of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt or mixtures thereof that inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis C virus NS3-NS4A protease. As such, they act by interfering with the life cycle of the hepatitis C virus and are also useful as antiviral agents. The invention further relates to compositions comprising these compounds either for ex vivo use or for administration to a patient suffering from HCV infection and to processes for preparing the compounds. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a patient by administering a composition comprising a compound of this invention. The invention further relates to processes for preparing these compounds.
摘要翻译：本发明涉及抑制丝氨酸蛋白酶活性，特别是丙型肝炎病毒NS3-NS4A蛋白酶活性的式I化合物或其药学上可接受的盐或混合物。因此，它们通过干扰丙型肝炎病毒的生命周期起作用，也可用作抗病毒剂。本发明还涉及包含用于离体使用或用于给予HCV感染患者的这些化合物的组合物和制备该化合物的方法。本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的组合物来治疗患者HCV感染的方法。本发明还涉及制备这些化合物的方法。

6. 发明授权

US07365092B2 Inhibitors of serine proteases, particularly HCV NS3-NS4A protease 失效
标题翻译：丝氨酸蛋白酶抑制剂，特别是HCV NS3-NS4A蛋白酶
公开(公告)号：US07365092B2
公开(公告)日：2008-04-29
申请号：US10821663
申请日：2004-04-09
申请人： Kevin M. Cottrell , John Maxwell , Robert B. Perni , Janos Pitlik
发明人： Kevin M. Cottrell , John Maxwell , Robert B. Perni , Janos Pitlik
IPC分类号： A61K31/4025 , C07D207/30
CPC分类号： C07K5/0804 , A61K31/40 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to compounds of formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof that inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis C virus NS3-NS4A protease. As such, they act by interfering with the life cycle of the hepatitis C virus and are useful as antiviral agents. The invention further relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds either for ex vivo use or for administration to a patient suffering from HCV infection and to processes for preparing the compounds. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a patient by administering a pharmaceutical composition comprising a compound of this invention.
摘要翻译：本发明涉及抑制丝氨酸蛋白酶活性，特别是丙型肝炎病毒NS3-NS4A蛋白酶活性的式I化合物或其药学上可接受的盐。因此，它们通过干扰丙型肝炎病毒的生命周期起作用，并且作为抗病毒剂是有用的。本发明还涉及包含用于离体使用或用于给予HCV感染患者的所述化合物的药学上可接受的组合物以及制备该化合物的方法。本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的药物组合物来治疗患者HCV感染的方法。

7. 发明授权

US07273885B2 Inhibitors of serine proteases, particularly HCV NS3-NS4A protease 失效
标题翻译：丝氨酸蛋白酶抑制剂，特别是HCV NS3-NS4A蛋白酶
公开(公告)号：US07273885B2
公开(公告)日：2007-09-25
申请号：US10412600
申请日：2003-04-11
申请人： Janos Pitlik , Kevin M. Cottrell , Luc J. Farmer , Robert B. Perni , Lawrence F. Courtney , John H. van Drie , Mark A. Murcko
发明人： Janos Pitlik , Kevin M. Cottrell , Luc J. Farmer , Robert B. Perni , Lawrence F. Courtney , John H. van Drie , Mark A. Murcko
IPC分类号： A61K31/403 , A61K31/435 , C07D209/02 , C07D221/00
CPC分类号： C07D209/42 , C07D209/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07K5/06008 , C07K5/0812 , C07K5/1024 , C07K5/1027
摘要： The present invention relates to compounds that inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis C virus NS3-NS4A protease. As such, they act by interfering with the life cycle of the hepatitis C virus and are also useful as antiviral agents. The invention further relates to compositions comprising these compounds either for ex vivo use or for administration to a patient suffering from HCV infection. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a patient by administering a composition comprising a compound of this invention. The invention further relates to processes for preparing these compounds.
摘要翻译：本发明涉及抑制丝氨酸蛋白酶活性，特别是丙型肝炎病毒NS3-NS4A蛋白酶活性的化合物。因此，它们通过干扰丙型肝炎病毒的生命周期起作用，也可用作抗病毒剂。本发明还涉及包含这些化合物的组合物，用于离体使用或给予患有HCV感染的患者。本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的组合物来治疗患者HCV感染的方法。本发明还涉及制备这些化合物的方法。

8. 发明授权

US07208600B2 Inhibitors of serine proteases, particularly HCV NS3-NS4A proteases 失效
标题翻译：丝氨酸蛋白酶抑制剂，特别是HCV NS3-NS4A蛋白酶
公开(公告)号：US07208600B2
公开(公告)日：2007-04-24
申请号：US10964214
申请日：2004-10-12
申请人： Kevin M. Cottrell , Robert B. Perni , Janos Pitlik
发明人： Kevin M. Cottrell , Robert B. Perni , Janos Pitlik
IPC分类号： C07D241/10 , A61K31/495
CPC分类号： C07K7/06 , A61K38/08
摘要： The present invention relates to compounds of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt or mixtures thereof that inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis C virus NS3–NS4A protease. As such, they act by interfering with the life cycle of the hepatitis C virus and are also useful as antiviral agents. The invention further relates to compositions comprising these compounds either for ex vivo use or for administration to a patient suffering from HCV infection and to processes for preparing the compounds. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a patient by administering a composition comprising a compound of this invention. The invention further relates to processes for preparing these compounds.
摘要翻译：本发明涉及抑制丝氨酸蛋白酶活性，特别是丙型肝炎病毒NS3-NS4A蛋白酶活性的式I化合物或其药学上可接受的盐或混合物。因此，它们通过干扰丙型肝炎病毒的生命周期起作用，也可用作抗病毒剂。本发明还涉及包含用于离体使用或用于给予HCV感染患者的这些化合物的组合物和制备该化合物的方法。本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的组合物来治疗患者HCV感染的方法。本发明还涉及制备这些化合物的方法。

9. 发明申请

US20130085150A1 ANALOGUES FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF FLAVIVIRUS INFECTIONS 审中-公开
标题翻译：用于治疗或预防感染病毒的模拟物
公开(公告)号：US20130085150A1
公开(公告)日：2013-04-04
申请号：US13625151
申请日：2012-09-24
申请人： Oswy Z. Pereira , John Maxwell , Youssef L. Bennani , Sanjoy Kumar Das , Laval Chan Chun Kong , Jagadeeswar T. Reddy , Simon Giroux , Kevin M. Cottrell , Mark A. Morris
发明人： Oswy Z. Pereira , John Maxwell , Youssef L. Bennani , Sanjoy Kumar Das , Laval Chan Chun Kong , Jagadeeswar T. Reddy , Simon Giroux , Kevin M. Cottrell , Mark A. Morris
IPC分类号： A61K31/52 , A61K31/423 , C07D401/14 , A61K31/4184 , C07D471/04 , A61K31/437 , C07D473/00 , C07D403/14 , C07D413/14 , A61K31/454
CPC分类号： A61K31/52 , A61K31/4184 , A61K31/423 , A61K31/437 , A61K31/454 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要： Compounds represented by formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, B′, X, Y, R1, R2, R2′, R3, R3′, R4, R4′, R5, R5′m, n, or p are as defined herein, are useful for treating flaviviridae viral infections.
摘要翻译：由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中A，B，B'，X，Y，R 1，R 2，R 2'，R 3，R 3'，R 4，R 4'，R 5，R 5' 如本文所定义，可用于治疗黄病毒科病毒感染。

10. 发明授权

US08372873B2 Inhibitors of serine proteases 失效
标题翻译：丝氨酸蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：US08372873B2
公开(公告)日：2013-02-12
申请号：US13074772
申请日：2011-03-29
申请人： Kevin M. Cottrell , John Maxwell , Qing Tang , Anne-Laure Grillot , Arnaud Le Tiran , Emanuele Perola
发明人： Kevin M. Cottrell , John Maxwell , Qing Tang , Anne-Laure Grillot , Arnaud Le Tiran , Emanuele Perola
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/4245 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4725
CPC分类号： C07D498/10
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds inhibit serine protease, particularly the hepatitis C virus NS3-NS4A protease.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐。这些化合物抑制丝氨酸蛋白酶，特别是丙型肝炎病毒NS3-NS4A蛋白酶。

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