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    • 3. 发明授权
      US06326372B1 Lactam and cyclic urea derivatives useful as alpha 1a adrenoceptor antagonists 失效
    • Lactam and cyclic urea derivatives useful as alpha 1a adrenoceptor antagonists
    • 用作α1a肾上腺素受体拮抗剂的内酰胺和环脲衍生物
    • US06326372B1
    • 2001-12-04
    • US09671407
    • 2000-09-27
    • Ben E. Evans , Kevin F. Gilbert
    • Ben E. Evans , Kevin F. Gilbert
    • C07D23982
    • C07D401/12 , C07D211/76 , C07D401/14
    • Lactam and cyclic urea derivatives and their pharmaceutically acceptable salts are disclosed. The synthesis of these compounds and their use as alpha 1a adrenergic receptor antagonists is also described. One application of these compounds is in the treatment of benign prostatic hyperplasia. These compounds are typically selective in their ability to relax smooth muscle tissue enriched in the alpha 1a receptor subtype without at the same time inducing hypotension. One such tissue is found surrounding the urethral lining. Therefore, one utility of the instant compounds is to provide acute relief to males suffering from benign prostatic hyperplasia, by permitting less hindered urine flow. Another utility of the instant compounds is provided by combination with a human 5-alpha reductase inhibitory compound, such that both acute and chronic relief from the effects of benign prostatic hyperplasia can be achieved.
    • 公开了内酰胺和环脲衍生物及其药学上可接受的盐。 还描述了这些化合物的合成及其作为α1a肾上腺素能受体拮抗剂的用途。 这些化合物的一个应用是治疗良性前列腺增生。 这些化合物通常具有选择性地放松富集α1a受体亚型的平滑肌组织的能力，而不引起低血压。 发现一个这样的组织围绕尿道衬里。 因此，本发明化合物的一个用途是通过允许较少的受阻尿流量来对患有良性前列腺增生的男性提供急性缓解。 通过与人类5-α还原酶抑制化合物的组合提供本发明化合物的另一种用途，使得可以实现急性和慢性缓解来自良性前列腺增生的作用。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 6. 发明授权
      US5464788A Tocolytic oxytocin receptor antagonists 失效
    • Tocolytic oxytocin receptor antagonists
    • 溶血性催产素受体拮抗剂
    • US5464788A
    • 1995-11-07
    • US217270
    • 1994-03-24
    • Mark G. Bock , Ben E. Evans , J. Christopher Culberson , Kevin F. Gilbert , Kenneth E. Rittle , Peter D. Williams
    • Mark G. Bock , Ben E. Evans , J. Christopher Culberson , Kevin F. Gilbert , Kenneth E. Rittle , Peter D. Williams
    • A61K31/435 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61K31/495 , A61P7/02 , A61P7/10 , A61P9/08 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07D211/46 , C07D221/20 , C07D235/06 , C07D241/04 , C07D241/08 , C07D295/096 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D273/00 , C07D413/00 , C07D451/00
    • C07D221/20 , C07D235/06 , C07D241/04 , C07D241/08 , C07D295/096 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12
    • Compounds of the formula X--Y--R, or the pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein X is ##STR1## Y is --SO.sub.2 --, --(CH.sub.2).sub.p -- or --CO--(CH.sub.2).sub.p --; R is unsubstituted or substituted phenyl where said substitutents are one or more of R.sup.5, R.sup.6 or R.sup.7 ; R.sup.1 is hydrogen, cyano, phenyl,--CONHR.sup.2, --CONR.sup.2 R.sup.2, --(CH.sub.2).sub.m --OR.sup.2, --(CH.sub.2).sub.p --S(O).sub.r --R.sup.2, --(CH.sub.2).sub.m --CO.sub.2 R.sup.2, --(CH.sub.2).sub.m --N.sub.3, --(CH.sub.2).sub.m --NH.sub.2 or --(CH.sub.2).sub.m --NR.sup.2 R.sup.2 ; R.sup.2 is hydrogen, C.sub.3-8 cycloalkyl or C.sub.1-5 alkyl; R.sup.5 and R.sup.6 are each independently selected from hydrogen, C.sub.1-5 alkoxy, halogen or --(CH.sub.2).sub.n --N(R.sup.2)--C(O)--R.sup.18 ; R.sup.7 is hydrogen or ##STR2## R.sup.11 is selected from hydrogen, C.sub.1-5 alkylcarbonyl, ##STR3## or substituted C.sub.1-5 alkyl wherein said alkyl substituent is unsubstituted, mono-, di- or tri-substituted pyridyl wherein said substitutents on said pyridyl are independently selected from halogen, C.sub.1-5 alkyl or C.sub.1-5 alkoxyl; R.sup.13 is unsubstituted or substituted C.sub.1-10 alkyl wherein the substituent is selected from --N(R.sup.2).sub.2, --NHR.sup.2 or imidazolyl; R.sup.14 and R.sup.15 are each independently selected from C.sub.1-5 alkyl, C.sub.1-5 alkoxy or halogen; R.sup.16 is hydrogen or oxo; R.sup.18 is C.sub.1-5 alkoxyl, unsubstituted or substituted C.sub.1-5 alkyl where said substituent is Het, unsubstituted or substituted C.sub.2-5 alkenyl where said subsituent is Het or Het; Het is benzimidazolyl, carboxymethyl-substituted benzimidazolyl or indolyl; m is an integer of from 1 to 5; p is an integer of from 1 to 3; and r is an integer of from 0 to 2. Such compounds as useful as oxytocin and vasopressin receptor antagonists.
    • 式X-Y-R化合物或其药学上可接受的盐和酯，其中X为Y是-SO 2 - ， - （CH 2）p - 或-CO-（CH 2）p - ; R是未取代或取代的苯基，其中所述取代基是R5，R6或R7中的一个或多个; R 1是氢，氰基，苯基，-CONHR 2，-CONR 2 R 2， - （CH 2）m OR 2， - （CH 2）pS（O）r -R 2， - （CH 2）m -CO 2 R 2， - （CH 2）m -N 3， - （CH 2）m -NH 2或 - （CH 2）m -NR 2 R 2; R2是氢，C3-8环烷基或C1-5烷基; R 5和R 6各自独立地选自氢，C 1-5烷氧基，卤素或 - （CH 2）n -N（R 2）-C（O）-R 18; R 7是氢或者R 11选自氢，C 1-5烷基羰基，或者被取代的C 1-5烷基，其中所述烷基取代基是未被取代的，一取代，二取代或三取代的吡啶基，其中所述吡啶基 独立地选自卤素，C 1-5烷基或C 1-5烷氧基; R 13是未取代的或取代的C 1-10烷基，其中取代基选自-N（R 2）2，-NHR 2或咪唑基; R 14和R 15各自独立地选自C 1-5烷基，C 1-5烷氧基或卤素; R 16是氢或氧代; R 18为C 1-5烷氧基，未取代或取代的C 1-5烷基，其中所述取代基为Het，未取代或取代的C2-5烯基，其中所述取代基为Het或Het; Het是苯并咪唑基，羧甲基取代的苯并咪唑基或吲哚基; m为1〜5的整数， p为1〜3的整数， 并且r是0至2的整数。用作催产素和加压素受体拮抗剂的这类化合物。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Global Dossier Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 10. 发明授权
      US06387893B1 Spirotricyclic substituted azacycloalkane derivatives and uses thereof 失效
    • Spirotricyclic substituted azacycloalkane derivatives and uses thereof
    • 间环取代的氮杂环烷烃衍生物及其用途
    • US06387893B1
    • 2002-05-14
    • US09671520
    • 2000-09-27
    • Ben E. Evans , Jacob M. Hoffman , Kevin F. Gilbert , Kenneth E. Rittle
    • Ben E. Evans , Jacob M. Hoffman , Kevin F. Gilbert , Kenneth E. Rittle
    • A61K3155
    • C07D221/20 , A61K45/06 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D413/06 , C07D417/12 , C07D495/10
    • Spirotricyclic azacycloalkyl compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. The synthesis of these compounds is also described. One application of these compounds, which are alpha 1a adrenergic receptor antagonists, is in the treatment of benign prostatic hyperplasia. These compounds are selective in their ability to relax smooth muscle tissue enriched in the alpha 1a receptor subtype without at the same time inducing hypotension. One such tissue is found surrounding the urethral lining. Therefore, one utility of the instant compounds is to provide acute relief to males suffering from benign prostatic hyperplasia, by permitting less hindered urine flow. Another utility of the instant compounds is provided by combination with a human 5-alpha reductase inhibitory compound, such that both acute and chronic relief from the effects of benign prostatic hyperplasia can be achieved.
    • 公开了间矛环氮杂环烷基化合物及其药学上可接受的盐。 还描述了这些化合物的合成。 这些化合物是α1α肾上腺素能受体拮抗剂的一种应用是治疗良性前列腺增生。 这些化合物具有选择性地放松富集α1a受体亚型的平滑肌组织的能力，而不会同时引起低血压。 发现一个这样的组织围绕尿道衬里。 因此，本发明化合物的一个用途是通过允许较少的受阻尿流量来对患有良性前列腺增生的男性提供急性缓解。 通过与人类5-α还原酶抑制化合物的组合提供本发明化合物的另一种用途，使得可以实现急性和慢性缓解来自良性前列腺增生的作用。
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