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1. 发明授权

US07968521B2 Stable cystal of protected pseudouridine 失效
标题翻译：稳定的保护伪尿苷的晶体
公开(公告)号：US07968521B2
公开(公告)日：2011-06-28
申请号：US11993011
申请日：2006-06-21
申请人： Kenji Kitano
发明人： Kenji Kitano
IPC分类号： A01N43/04 , A61K31/70 , C07H1/00 , C07H5/04
CPC分类号： C07D405/04 , C07H7/06
摘要： A stable and high-purity protected pseudouridine in crystal form is provided represented by the following structural formula: wherein M represents a trityl group or a derivative thereof, which is a useful material for producing an RNA oligomer or a similar substance. A method for producing the crystalline protected pseudouridine is also provided, which method includes crystallizing a protected pseudouridine from a solution containing the protected pseudouridine, by use of an ester solvent and/or an alcoholic solvent. The method, which does not need a silica gel column treatment, can be performed in a simple manner, does not impose a load on the environment, and realizes low-cost production of a target crystalline protected pseudouridine.
摘要翻译：提供结晶形式的稳定和高纯度保护的假尿苷由以下结构式表示：其中M表示三苯甲基或其衍生物，其是用于生产RNA低聚物或类似物质的有用材料。还提供了制备结晶保护的假尿苷的方法，该方法包括通过使用酯溶剂和/或醇溶剂从含有保护的假尿苷的溶液中结晶保护的假尿苷。不需要硅胶柱处理的方法可以简单的方式进行，不会对环境造成负担，实现目标结晶保护的假尿苷的低成本生产。

2. 发明授权

US6147058A 1-(2-deoxy-2-fluoro-4-thio-beta-D-arabinofuranosyl)cytosine 失效
标题翻译： 1-（2-脱氧-2-氟-4-硫代-β-D-阿拉伯呋喃糖基）胞嘧啶
公开(公告)号：US6147058A
公开(公告)日：2000-11-14
申请号：US973529
申请日：1998-06-29
申请人： Yuichi Yoshimura , Kenji Kitano , Shinji Miura , Haruhiko Machida , Mikari Watanabe
发明人： Yuichi Yoshimura , Kenji Kitano , Shinji Miura , Haruhiko Machida , Mikari Watanabe
IPC分类号： C07D333/32 , C07H19/04 , C07H19/06 , C07H19/20 , A61K31/70 , C07H1/00 , C07H19/09 , C07H19/10
CPC分类号： C07H19/06 , C07D333/32 , C07H19/04 , C07H19/20
摘要： The present invention relates to 1-(2-deoxy-2-fluoro-4-thio-beta-D-arabinofuranosyl)cytosines having excellent antitumor activity, represented by formula [I]: ##STR1## wherein R represents a hydrogen atom or a phosphoric acid residue, and to a process for the production and use thereof.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 01206 Sec。 371日期1998年6月29日第 102（e）日期1998年6月29日PCT 1997年4月9日PCT PCT。第WO97 / 38001号公报日期：1997年10月16日本发明涉及由式[I]表示的具有优异抗肿瘤活性的1-（2-脱氧-2-氟-4-硫代-β-D-阿拉伯呋喃糖基）胞嘧啶：其中R表示氢原子或磷酸残基，以及其制备和使用的方法。

3. 发明授权

US06333315B1 4′-C-ethynyl purine nucleoside compounds 有权
标题翻译： 4'-C-乙炔嘌呤核苷化合物
公开(公告)号：US06333315B1
公开(公告)日：2001-12-25
申请号：US09570042
申请日：2000-05-12
申请人： Hiroshi Ohrui , Eiichi Kodama , Satoru Kohgo , Hiroaki Mitsuya , Masao Matsuoka , Kenji Kitano
发明人： Hiroshi Ohrui , Eiichi Kodama , Satoru Kohgo , Hiroaki Mitsuya , Masao Matsuoka , Kenji Kitano
IPC分类号： A61K3170
CPC分类号： C07H19/06 , C07H19/16
摘要： The invention provides 4′-C-ethynyl purine nucleosides represented by formula [I]: wherein B represents a base selected from the group consisting of purine and derivatives thereof; X represents a hydrogen atom or a hydroxyl group; and R represents a hydrogen atom or a phosphate residue; and a pharmaceutical composition containing any one of the compounds and a pharmaceutically acceptable carrier. Preferably, the composition is used as an anti-HIV agent or a drug for treating AIDS.
摘要翻译：本发明提供由式[I]表示的4'-C-乙炔嘌呤核苷：其中B表示选自嘌呤及其衍生物的碱; X表示氢原子或羟基; R表示氢原子或磷酸酯残基; 以及含有上述化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。优选地，组合物用作抗HIV剂或用于治疗AIDS的药物。

4. 发明申请

US20100216985A1 STABLE CYSTAL OF PROTECTED PSEUDOURIDINE 失效
标题翻译：保护性PSEUDOURIDINE稳定的CYSTAL
公开(公告)号：US20100216985A1
公开(公告)日：2010-08-26
申请号：US11993011
申请日：2006-06-21
申请人： Kenji Kitano
发明人： Kenji Kitano
IPC分类号： C07H7/06
CPC分类号： C07D405/04 , C07H7/06
摘要： A stable and high-purity protected pseudouridine in crystal form is provided represented by the following structural formula: wherein M represents a trityl group or a derivative thereof, which is a useful material for producing an RNA oligomer or a similar substance. A method for producing the crystalline protected pseudouridine is also provided, which method includes crystallizing a protected pseudouridine from a solution containing the protected pseudouridine, by use of an ester solvent and/or an alcoholic solvent. The method, which does not need a silica gel column treatment, can be performed in a simple manner, does not impose a load on the environment, and realizes low-cost production of a target crystalline protected pseudouridine.
摘要翻译：提供结晶形式的稳定和高纯度保护的假尿苷由以下结构式表示：其中M表示三苯甲基或其衍生物，其是用于生产RNA低聚物或类似物质的有用材料。还提供了制备结晶保护的假尿苷的方法，该方法包括通过使用酯溶剂和/或醇溶剂从含有保护的假尿苷的溶液中结晶保护的假尿苷。不需要硅胶柱处理的方法可以简单的方式进行，不会对环境造成负担，实现目标结晶保护的假尿苷的低成本生产。

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