专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明申请

WO2010149727A2 INJECTABLE FORMULATIONS CONTAINING ASENAPINE AND METHOD OF TREATMENT USING SAME 审中-公开
标题翻译：含有ASENAPINE的注射剂及其使用方法
公开(公告)号：WO2010149727A2
公开(公告)日：2010-12-29
申请号：PCT/EP2010/058960
申请日：2010-06-24
申请人： N.V. ORGANON , FAASSEN, Werenfridus Adrianus , KEMPERMAN, Gerardus Johannes , VAN LAARHOVEN, Johannes, Antonius, Hendrikus
发明人： FAASSEN, Werenfridus Adrianus , KEMPERMAN, Gerardus Johannes , VAN LAARHOVEN, Johannes, Antonius, Hendrikus
IPC分类号： A61K9/00
CPC分类号： A61K9/19 , A61K9/0019 , A61K9/10 , A61K31/40 , A61K31/407 , A61K47/10 , C07D491/044
摘要： The present invention provides a formulation comprising asenapine hemipamoate suspended particles, which formulation can be administered via a Depot provided by an IM injection of the formulation, and which depot does not display a particle-size dependent release rate. The present invention provides also methods of treatment using the same.
摘要翻译：本发明提供了一种含有阿替平半胱氨酸盐悬浮颗粒的制剂，该制剂可以通过经IM注射制剂提供的贮库来施用，并且该贮库不显示粒度依赖性释放速率。本发明还提供了使用其的治疗方法。

2. 发明申请

WO2008003460A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF ASENAPINE AND INTERMEDIATE PRODUCTS USED IN SAID PROCESS. 审中-公开
标题翻译：在制剂过程中使用的ASENAPINE和中间产品的制备方法。
公开(公告)号：WO2008003460A1
公开(公告)日：2008-01-10
申请号：PCT/EP2007/005876
申请日：2007-07-03
申请人： N.V. ORGANON , KEMPERMAN, Gerardus, Johannes , STUK, Timothy, Lee , LINDEN, VAN DER, Jacobus, Johannes, Maria
发明人： KEMPERMAN, Gerardus, Johannes , STUK, Timothy, Lee , LINDEN, VAN DER, Jacobus, Johannes, Maria
IPC分类号： C07D491/04 , C07D207/08 , C07C39/21 , C07C69/017 , C07F7/10
CPC分类号： C07C39/24 , C07C69/017 , C07D207/08 , C07D491/04 , C07F7/0818
摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of asenapine, i.e. trans-5- chloro-2-methyl-2,3,3a, 12b-tetrahydro-1 H-dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole, as well as to novel intermediate products for use in said process.
摘要翻译：本发明涉及一种制备阿替平的新方法，即反式-5-氯-2-甲基-2,3,3a，12b-四氢-1H-二苯并[2,3：6,7]氧杂环庚烯并[4 ，5-c]吡咯，以及用于所述方法的新型中间产物。

3. 发明申请

WO2006106136A1 INTERMEDIATE COMPOUNDS FOR THE PREPARATION OF TRANS-5-CHLORO-2-METHYL-2,3,3A,12B-TETRAHYDRO-1H-DIBENZ[2,3:6,7]OXEPINO[4,5-C]PYRROLE 审中-公开
标题翻译：用于制备反式-5-氯-2,3-二甲基-2,3,3a，12B-四氢-1H-苯并[2,3：6,7]氧杂] [4,5-C]吡咯的中间体化合物
公开(公告)号：WO2006106136A1
公开(公告)日：2006-10-12
申请号：PCT/EP2006/061409
申请日：2006-04-06
申请人： ORGANON IRELAND LTD. , PFIZER INC. , KEMPERMAN, Gerardus, Johannes , VAN DER LINDEN, Jacobus, Johannes, Maria , REEDER, Michael, R.
发明人： KEMPERMAN, Gerardus, Johannes , VAN DER LINDEN, Jacobus, Johannes, Maria , REEDER, Michael, R.
IPC分类号： C07D313/14 , C07D491/04
CPC分类号： C07D491/04 , C07D313/14
摘要： Disclosed are novel amino acid derivatives of formula (I) and (II), processes for the preparation thereof, and their use in the preparation of trans -5-chloro-2-methyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1 H -dibenz[2,3:6,7]oxepino- 5 [4,5-c]pyrrole.
摘要翻译：公开了式（I）和（II）的新型氨基酸衍生物，其制备方法及其在制备反式-5-氯-2-甲基-2,3,3a，12b-四氢-1H- - 二苯并[2,3：6,7]氧杂-5- [4,5-c]吡咯。

4. 发明申请

WO2005102352A1 PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING A SALT OF MIRTAZAPINE 审中-公开
标题翻译：包含米他芝盐的药物组合物
公开(公告)号：WO2005102352A1
公开(公告)日：2005-11-03
申请号：PCT/EP2005/051714
申请日：2005-04-19
申请人： AKZO NOBEL N.V. , MOOLENAAR, Sytske, Hyke , KEMPERMAN, Gerardus, Johannes , VAN DER VOORT MAARSCHALK, Kees
发明人： MOOLENAAR, Sytske, Hyke , KEMPERMAN, Gerardus, Johannes , VAN DER VOORT MAARSCHALK, Kees
IPC分类号： A61K31/55
CPC分类号： A61K31/55 , C07D471/14
摘要： The invention provides for a pharmaceutically suitable non-sublimating and solid salt of an enantiomer of mirtazapine, in particular, a mirtazapine salt selected from the list of the salt of maleic acid, hydrobromic acid and fumaric acid, for use in the manufacture of a pharmaceutical composition comprising a salt of S- or R-mirtazapine.
摘要翻译：本发明提供了一种药物合适的不升华和米尔氮平对映体的非升华和固体盐，特别是选自马来酸盐，氢溴酸和富马酸盐的米氮平盐，用于制备药物组合物，其包含S-或R-米氮平的盐。

5. 发明申请

WO2008125578A2 A METHOD FOR THE PREPARATION OF AN ENANTIOMER OF A TETRACYCLIC BENZAZEPINE 审中-公开
标题翻译：一种制备四羧酸苯并噻唑类化合物的方法
公开(公告)号：WO2008125578A2
公开(公告)日：2008-10-23
申请号：PCT/EP2008/054316
申请日：2008-04-10
申请人： N.V. ORGANON , KEMPERMAN, Gerardus Johannes
发明人： KEMPERMAN, Gerardus Johannes
IPC分类号： C07D471/14
CPC分类号： C07D471/14
摘要： The present invention relates to a method for the preparation of mirtazapine and tetracyclic analogous compounds having substantial enantiomeric excess of the R or S form. The invention further relates to a novel intermediate and its use for the preparation of mirtazapine having a substantial enantiomeric excess of the R or S form. The method comprising the steps of a: providing a carboxylic acid compound according to Formula (I) having a substantial enantiomeric excess of the R or S form, b: converting the carboxylic acid group of compound I into a ketone group, producing a ketone compound of Formula (II), c: optionally reducing ketone compound II with a mild reduction agent to form the intermediate hydroxy compound of Formula (III) and d: forming the mirtazapine of Formula (IV) by reduction of the ketone compound II or of the hydroxy compound III using a strong reduction agent.
摘要翻译：本发明涉及制备具有R或S形式的显着对映体过量的米氮平和四环类似物的方法。本发明还涉及一种新的中间体及其用于制备具有R或S形式的基本对映体过量的米氮平的用途。该方法包括以下步骤：a）提供具有R或S形式的基本对映异构体过量的式（I）的羧酸化合物，b：将化合物I的羧酸基团转化为酮基，产生酮化合物式（II）的化合物，c：任选地用温和的还原剂还原酮化合物II以形成式（III）的中间体羟基化合物，和d：通过还原酮化合物II或式羟基化合物III使用强还原剂。

6. 发明申请

WO2010149727A3 INJECTABLE FORMULATIONS CONTAINING ASENAPINE AND METHOD OF TREATMENT USING SAME 审中-公开
标题翻译：含有ASENAPINE的注射剂及其使用方法
公开(公告)号：WO2010149727A3
公开(公告)日：2011-04-21
申请号：PCT/EP2010058960
申请日：2010-06-24
申请人： ORGANON NV , FAASSEN WERENFRIDUS ADRIANUS , KEMPERMAN GERARDUS JOHANNES , VAN LAARHOVEN JOHANNES ANTONIUS HENDRIKUS
发明人： FAASSEN WERENFRIDUS ADRIANUS , KEMPERMAN GERARDUS JOHANNES , VAN LAARHOVEN JOHANNES ANTONIUS HENDRIKUS
IPC分类号： A61K9/00 , A61K31/40 , A61K31/407 , C07D491/04
CPC分类号： A61K9/19 , A61K9/0019 , A61K9/10 , A61K31/40 , A61K31/407 , A61K47/10 , C07D491/044
摘要： The present invention provides a formulation comprising asenapine hemipamoate suspended particles, which formulation can be administered via a Depot provided by an IM injection of the formulation, and which depot does not display a particle-size dependent release rate. The present invention provides also methods of treatment using the same.
摘要翻译：本发明提供了一种含有阿替平半胱氨酸盐悬浮颗粒的制剂，该制剂可以通过经IM注射制剂提供的贮库来施用，并且该贮库不显示粒度依赖性释放速率。本发明还提供了使用其的治疗方法。

7. 发明申请

WO2011012654A1 HYDROXYASENAPINE COMPOUNDS, DERIVATIVES THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING SAME 审中-公开
标题翻译：羟基磷酸酯化合物，其衍生物和包含其的药物组合物
公开(公告)号：WO2011012654A1
公开(公告)日：2011-02-03
申请号：PCT/EP2010/060971
申请日：2010-07-28
申请人： N.V. ORGANON , FAASSEN, Werenfridus, Adrianus , KEMPERMAN, Gerardus, Johannes , SHAHID, Mohammad , DOUGLAS-VAN IERSEL, Maria, Louise, Petra, Stefanie
发明人： FAASSEN, Werenfridus, Adrianus , KEMPERMAN, Gerardus, Johannes , SHAHID, Mohammad , DOUGLAS-VAN IERSEL, Maria, Louise, Petra, Stefanie
IPC分类号： C07D491/044 , A61K31/407 , A61P25/18 , A61P25/24
CPC分类号： C07D491/044
摘要： The present invention provides isolated or purified hydroxyasenapine compounds, derivatives thereof, especially ester derivatives thereof, and pharmaceutical compositions comprising the same. The present invention provides also methods of treatment using the same.
摘要翻译：本发明提供了分离或纯化的羟基亚萘
平化合物，其衍生物，特别是其酯衍生物和包含其的药物组合物。本发明还提供了使用其的治疗方法。

8. 发明申请

WO2009087058A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF ASENAPINE AND INTERMEDIATE PRODUCTS USED IN SAID PROCESS 审中-公开
标题翻译：在制剂过程中使用的ASENAPINE和中间产品的制备方法
公开(公告)号：WO2009087058A1
公开(公告)日：2009-07-16
申请号：PCT/EP2008/068187
申请日：2008-12-22
申请人： N.V. ORGANON , KEMPERMAN, Gerardus Johannes
发明人： KEMPERMAN, Gerardus Johannes
IPC分类号： C07D491/044 , C07D207/08 , A61K31/407 , A61P25/24
CPC分类号： C07D491/044 , C07D207/08
摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of asenapine, i.e. trans -5-chloro-2-methyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1H-dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole, as well as to novel intermediate products for use in said process.
摘要翻译：本发明涉及一种制备阿替平的新方法，即反式-5-氯-2-甲基-2,3,3a，12b-四氢-1H-二苯并[2,3：6,7]氧杂环庚烯并[4， 5-c]吡咯，以及用于所述方法的新型中间产物。

9. 发明申请

WO2007144409A1 STEREOSELECTIVE SYNTHESIS OF (S)-1-METHYL-3-PHENYLPIPERAZINE 审中-公开
标题翻译：（S）-1-甲基-3-苯基哌嗪的立体选择性合成
公开(公告)号：WO2007144409A1
公开(公告)日：2007-12-21
申请号：PCT/EP2007/055914
申请日：2007-06-14
申请人： N.V. ORGANON , VAN VLIET, Michiel, Christian, Alexander , KEMPERMAN, Gerardus Johannes , SCHREUDER GOEDHEIJT, Marcel
发明人： VAN VLIET, Michiel, Christian, Alexander , KEMPERMAN, Gerardus Johannes , SCHREUDER GOEDHEIJT, Marcel
IPC分类号： C07D241/04
CPC分类号： C07D241/04 , C07D471/14 , C12P17/12
摘要： This invention provides for a compound according to Formula (1), wherein R 1 is methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, benzyl or 2-haloethyl and the use thereof in a method to prepare (S)-1-methyl-3-phenylpiperazine by enzymatic hydrolysis of the compound, followed by separation and cleavage of the oxalamic groups, whereby the protease of Streptomyces griseus is used as enzyme for the enzymatic hydrolysis.
摘要翻译：本发明提供式（1）化合物，其中R 1是甲基，乙基，正丙基，异丙基，苄基或2-卤代乙基，以及其在制备（S ）-1-甲基-3-苯基哌嗪通过酶水解化合物，然后分离和切割草酰胺基团，由此将灰链霉菌的蛋白酶用作酶水解的酶。

10. 发明申请

WO2005005410A1 A METHOD FOR THE PREPARATION OF ENANTIOMERICALLY PURE MIRTAZAPINE 审中-公开
标题翻译：一种制备纯化米吡嗪的方法
公开(公告)号：WO2005005410A1
公开(公告)日：2005-01-20
申请号：PCT/EP2004/051357
申请日：2004-07-05
申请人： AKZO NOBEL N.V. , WIERINGA, Johannes, Hubertus , VAN DE VEN, Adrianus, Antonius, Martinus , KEMPERMAN, Gerardus, Johannes
发明人： WIERINGA, Johannes, Hubertus , VAN DE VEN, Adrianus, Antonius, Martinus , KEMPERMAN, Gerardus, Johannes
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D401/04 , C07D471/14
摘要： The invention provides a method for the preparation of enantiomerically pure mirtazapine, said method comprising a step of ring closure of a compound of formula (II) wherein X is a leaving group, said step comprising treatment with an acid, whereby mirlazapine with enantiomeric excess is formed by the ring closure of the compound of formula (II) with enantiomeric excess by treatment with a suitable acid in the absence of a solvent or a suitable combination of an acid and an organic solvent.
摘要翻译：本发明提供了制备对映体纯的米氮平的方法，所述方法包括闭环式（II）化合物的步骤，其中X为离去基团，所述步骤包括用酸处理，其中具有对映体过量的米氮平通过在不存在溶剂或酸和有机溶剂的合适组合的情况下用合适的酸处理通过式（II）化合物与对映异构体过量的闭环形成。

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式