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1. 发明申请

US20060111332A1 Process and intermediates to prepare17beta-hydroxy-7alpha-methyl-19-nor-17alpha-pregn -5(10)-en-20-yn-3-one 审中-公开
标题翻译：制备17β-羟基-7α-甲基-19-去甲-17α-孕-5（10）-en-20-炔-3-酮的方法和中间体
公开(公告)号：US20060111332A1
公开(公告)日：2006-05-25
申请号：US10530139
申请日：2003-10-01
申请人： Jacek Martynow , Andrzej Kutner , Wieslaw Szelejewski , Wanda Wojciechowska , Hanna Fitak
发明人： Jacek Martynow , Andrzej Kutner , Wieslaw Szelejewski , Wanda Wojciechowska , Hanna Fitak
IPC分类号： A61K31/56 , C07J7/00
CPC分类号： C07J75/00 , C07J21/00
摘要： The present invention is a process for the preparation of 17β-hydroxy-7α-methyl-19-nor-17α-pregn-5(10)-en-20-yn-3-one (17α-ethynyl-17β-hydroxy-7α-methyl-5(10)-estren-3-one, tibolone) of formula 1, which comprises hydrolysis of 17α-ethynyl-17β-hydroxy-7α-methyl-5(10)-estrene 3,3-cyclic ketals of formula 2, where groups R1, R2, R3 and R4 are hydrogen atoms or alkyl groups, or R1 and R3, taken together with the carbon atoms within the dioxolane ring to which they are attached, form an alicyclic ring fused to the dioxolane ring, with R2 and R4 being hydrogen atoms, or R1 and R3 together with the carbon atoms to which they are attached form an aromatic ring fused to the dioxolane ring, where R2 and R4, taken together, form a chemical bond within said aromatic ring. In addition, the present invention includes an intermediate, compound of formula 2 and two processes to prepare 17α-ethynyl-17β-hydroxy-7α-methyl-5(10)-estrene 3,3-cyclic ketals of formula 2: (a) by contacting 17α-ethynyl-17β-hydroxy-7α-methyl-4-estren-3-one with vicinal diols in the presence of a protic acid, and (b) by contacting 7α-methyl-5(10)-estrene-17-one 3,3-cyclic ketals of formula 4, where R1-R4 are defined as above, with metal acetylides, in inert solvents.
摘要翻译：本发明是制备17β-羟基-7α-甲基-19-去甲-17α-孕-5（10）-en-20-炔-3-酮（17α-乙炔基-17β-羟基-7α - 甲基-5（10） - 雌酚-3-酮，替勃龙酮），其包括式17α-乙炔基-17β-羟基-7α-甲基-5（10） - 雌甾3,3-环缩酮的式 2，其中基团R 1，R 2，R 3和R 4是氢原子或烷基，或R 1和R 3与它们所连接的二氧杂环戊烷环内的碳原子一起形成稠合到二氧戊环的脂环， R 2和R 4均为氢原子，或者R 1和R 3与它们所在的碳原子一起连接形成与二氧杂环戊烷环稠合的芳环，其中R 2和R 4一起在所述芳环中形成化学键。另外，本发明包括中间体式2化合物和两种制备式2的17α-乙炔基-17β-羟基-7α-甲基-5（10） - 雌甾3,3-环缩酮的方法：（a）通过在质子酸存在下将17α-乙炔基-17β-羟基-7α-甲基-4-雌酮-3-酮与邻位二醇接触，和（b）通过使7α-甲基-5（10） - 雌二醇-17 - 一种式4的3,3-环缩酮，其中R 1 -R 4定义如上，与金属乙炔化物在惰性溶剂中。

2. 发明申请

US20090093651A1 PROCESS FOR PREPARATION OF 13,14-DIHYDRO-PGF2 ALPHA DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：制备13,14-二氢-PGF2阿尔法衍生物的方法
公开(公告)号：US20090093651A1
公开(公告)日：2009-04-09
申请号：US11911813
申请日：2006-04-18
申请人： Jacek Martynow , Julita Szyc , Wieslaw Szelejewski , Osman Achmatowicz , Andrzej Kutner , Krzysztof Wisniewski , Jerzy Winiarski , Oliwia Zegrocka-Stendel , Piotr Golebiewski
发明人： Jacek Martynow , Julita Szyc , Wieslaw Szelejewski , Osman Achmatowicz , Andrzej Kutner , Krzysztof Wisniewski , Jerzy Winiarski , Oliwia Zegrocka-Stendel , Piotr Golebiewski
IPC分类号： C07C69/74
CPC分类号： C07C309/73 , C07B2200/07 , C07C405/00 , C07C405/0016 , C07C405/0033 , C07C2601/08 , C07D303/04 , C07D307/935 , C07D317/12 , C07D317/26 , C07D327/10 , C07D493/08 , C07D493/18 , C07F7/1804
摘要： The invention relates to a process for the preparation of 13,14-dihydro-PGF2α derivatives of R or S configuration at carbon 15, represented by the general formula (I), wherein the identity of the substituents is defined in the description. Compounds of the formula (I) are valuable biologically-active substances or intermediates in the preparation thereof. The invention especially relates to the process for preparation of 13,14-dihydro-15(R)-17-substituted-18,19,20-trinor-PGF2α, i.e., latanoprost.
摘要翻译：本发明涉及在通式（I）表示的碳15处制备R 14或S 4构型的13,14-二氢-PGF2α衍生物的方法，其中取代基的同一性在说明书中定义。式（I）的化合物在制备中是有价值的生物活性物质或中间体。本发明特别涉及制备13,14-二氢-15（R）-17-取代-18,19,20-三硝基-PGF2α，即拉坦前列素的方法。

3. 发明申请

US20080207926A1 PROCESS FOR PREPARATION OF 13,14-DIHYDRO-PGF2 ALPHA DERIVATIVES 有权
标题翻译：制备13,14-二氢-PGF2阿尔法衍生物的方法
公开(公告)号：US20080207926A1
公开(公告)日：2008-08-28
申请号：US11874218
申请日：2007-10-18
申请人： Jacek MARTYNOW , Julita SZYC , Wieslaw SZELEJEWSKI , Osman ACHMATOWICZ , Andrzej KUTNER , Krzysztof WISNIEWSKI , Jerzy WINIARSKI , Oliwia ZEGROCKA-STENDEL , Piotr GOLEBIEWSKI
发明人： Jacek MARTYNOW , Julita SZYC , Wieslaw SZELEJEWSKI , Osman ACHMATOWICZ , Andrzej KUTNER , Krzysztof WISNIEWSKI , Jerzy WINIARSKI , Oliwia ZEGROCKA-STENDEL , Piotr GOLEBIEWSKI
IPC分类号： C07D407/04 , C07D321/10 , C07C69/74
CPC分类号： C07C309/73 , C07B2200/07 , C07C405/00 , C07C405/0016 , C07C405/0033 , C07C2601/08 , C07D303/04 , C07D307/935 , C07D317/12 , C07D317/26 , C07D327/10 , C07D493/08 , C07D493/18 , C07F7/1804
摘要： The invention relates to a process for the preparation of 13,14-dihydro-PGF2α derivatives of R or S configuration at carbon 15, represented by the general formula (I), wherein the identity of the substituents is defined in the description. Compounds of the formula (I) are valuable biologically-active substances or intermediates in the preparation thereof. The invention especially relates to the process for preparation of 13,14-dihydro-15(R)-17-substituted-18,19,20-trinor-PGF2α, i.e., latanoprost.
摘要翻译：本发明涉及一种在通式（I）表示的碳15处制备R 1或R 2构型的13,14-二氢-PGF2α/α衍生物的方法，其中取代基在说明书中定义。式（I）的化合物在制备中是有价值的生物活性物质或中间体。本发明特别涉及制备13,14-二氢-15（R）-17-取代-18,19,20-三硝基-PGF2α，即拉坦前列素的方法。

4. 发明授权

US07915241B2 Preparation of 24 alkyl analogs of cholecalciferol and non-racemic compounds 有权
标题翻译：胆钙化醇和非外消旋化合物的24个烷基类似物的制备
公开(公告)号：US07915241B2
公开(公告)日：2011-03-29
申请号：US10962873
申请日：2004-10-08
申请人： Andrzej Kutner , Jacek Martynow , Michal Chodynski , Wieslaw Szelejewski , Hanna Fitek , Malgorzata Krupa
发明人： Andrzej Kutner , Jacek Martynow , Michal Chodynski , Wieslaw Szelejewski , Hanna Fitek , Malgorzata Krupa
IPC分类号： A61K31/56 , C07C401/00
CPC分类号： C07C31/1333 , C07C309/73 , C07C401/00 , C07C2601/02 , C07F7/1892
摘要： Disclosed is a process for the preparation of 24-alkyl analogs of cholecalcyferol of Formula 1 having a (5E) or (5Z) configuration, wherein X represents a hydrogen atom, a hydroxy group or an OR1 group, where R1, R2 and R3 may be the same or different and represent groups suitable for hydroxyl protection, and R4 is a C1-6 alkyl chain or a C1-6 cykloalkyl group, optionally substituted with C1-3 alkyl groups, especially for calcipotriol.The invention also provides new intermediates and non-racemic compounds being valuable synthones for the synthesis of pharmacologically active substances.
摘要翻译：公开了制备具有（5E）或（5Z）构型的式1的胆碱酯的24-烷基类似物的方法，其中X表示氢原子，羟基或OR 1基团，其中R 1，R 2和R 3可以相同或不同，代表适用于羟基保护的基团，R4是任选被C 1-3烷基取代的C 1-6烷基链或C 1-6末端烷基，特别是卡泊三醇。本发明还提供了新的中间体和非外消旋化合物，作为合成药物活性物质的有价值的合成物。

5. 发明授权

US07897793B2 Process for preparation of 13,14-dihydro-PGF2 alpha derivatives 有权
标题翻译： 13,14-二氢-PGF2α衍生物的制备方法
公开(公告)号：US07897793B2
公开(公告)日：2011-03-01
申请号：US11874218
申请日：2007-10-18
申请人： Jacek Martynow , Julita Szyc , Wieslaw Szelejewski , Osman Achmatowicz , Andrzej Kutner , Krzysztof Wiśniewski , Jerzy Winiarski , Oliwia Zegrocka-Stendel , Piotr Golebiewski
发明人： Jacek Martynow , Julita Szyc , Wieslaw Szelejewski , Osman Achmatowicz , Andrzej Kutner , Krzysztof Wiśniewski , Jerzy Winiarski , Oliwia Zegrocka-Stendel , Piotr Golebiewski
IPC分类号： C07D307/93 , C07D493/00 , C07C69/74
CPC分类号： C07C309/73 , C07B2200/07 , C07C405/00 , C07C405/0016 , C07C405/0033 , C07C2601/08 , C07D303/04 , C07D307/935 , C07D317/12 , C07D317/26 , C07D327/10 , C07D493/08 , C07D493/18 , C07F7/1804
摘要： The invention relates to a process for the preparation of 13,14-dihydro-PGF2α derivatives of R or S configuration at carbon 15, represented by the general formula (I), wherein the identity of the substituents is defined in the description. Compounds of the formula (I) are valuable biologically-active substances or intermediates in the preparation thereof. The invention especially relates to the process for preparation of 13,14-dihydro-15(R)-17-substituted-18,19,20-trinor-PGF2α, i.e., latanoprost.
摘要翻译：本发明涉及一种在通式（I）表示的碳15处制备R 1或R 2构型的13,14-二氢-PGF2α衍生物的方法，其中取代基的同一性在说明书中定义。式（I）的化合物在制备中是有价值的生物活性物质或中间体。本发明特别涉及制备13,14-二氢-15（R）-17-取代-18,19,20-三硝基-PGF2α（即拉坦前列素）的方法。

6. 发明申请

US20050119241A1 Preparation of 24 alkyl analogs of cholecalciferol and non-racemic compounds 有权
标题翻译：胆钙化醇和非外消旋化合物的24个烷基类似物的制备
公开(公告)号：US20050119241A1
公开(公告)日：2005-06-02
申请号：US10962873
申请日：2004-10-08
申请人： Andrzej Kutner , Jacek Martynow , Michal Chodynski , Wieslaw Szelejewski , Hanna Fitak , Malgorzata Krupa
发明人： Andrzej Kutner , Jacek Martynow , Michal Chodynski , Wieslaw Szelejewski , Hanna Fitak , Malgorzata Krupa
IPC分类号： C07C31/133 , C07C309/73 , C07C401/00 , C07F7/18 , A61K31/59
CPC分类号： C07C31/1333 , C07C309/73 , C07C401/00 , C07C2601/02 , C07F7/1892
摘要： Disclosed is a process for the preparation of 24-alkyl analogs of cholecalcyferol of Formula 1 having a (5E) or (5Z) configuration, wherein X represents a hydrogen atom, a hydroxy group or an OR1 group, where R1, R2 and R3 may be the same or different and represent groups suitable for hydroxyl protection, and R4 is a C1-6 alkyl chain or a C1-6 cykloalkyl group, optionally substituted with C1-3 alkyl groups, especially for calcipotriol. The invention also provides new intermediates and non-racemic compounds being valuable synthones for the synthesis of pharmacologically active substances.
摘要翻译：公开了制备具有（5E）或（5Z）构型的式1的胆碱酯的24-烷基类似物的方法，其中X表示氢原子，羟基或OR 1个基团其中R 1，R 2和R 3可以相同或不同，并且代表适用于羟基保护的基团，并且R 1， R 4是C 1-6烷基链或C 1-6烷基烷基，任选被C 1-3 - 烷基，特别是卡泊三醇。本发明还提供了新的中间体和非外消旋化合物，作为合成药物活性物质的有价值的合成物。

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