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1. 发明申请

WO2005108330A1 METALLKOMPLEXE AUF DER BASIS VON TETRATHIOL-LIGANDEN UND DEREN ANWENDUNG IN DER NUKLEARMEDIZINISCHEN DIAGNOSTIK UND ENDORADIONNUKLIDTHERAPIE SOWIE VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG DER METALLKOMPLEXE 审中-公开
标题翻译：金属螯合物对Tetrathiol配体的基础，它们在核医学诊断和ENDORADIONNUKLIDTHERAPIE及其制造方法金属络合物
公开(公告)号：WO2005108330A1
公开(公告)日：2005-11-17
申请号：PCT/DE2005/000868
申请日：2005-04-28
申请人： FORSCHUNGSZENTRUM ROSSENDORF E.V. , HEINRICH, Tobias , JOHANNSEN, Bernd , PIETZSCH, Hans-Jürgen , SEIFERT, Sepp , SPIES, Hartmut
发明人： HEINRICH, Tobias , JOHANNSEN, Bernd , PIETZSCH, Hans-Jürgen , SEIFERT, Sepp , SPIES, Hartmut
IPC分类号： C07B59/00
CPC分类号： A61K51/0478 , C07C323/60 , C07F13/005
摘要： Aufgabe der Erfindung ist es, radiolytisch und metabolisch stabile Metallkomplexe vorzuschlagen, die zur Konjugation mit Biomolekülen geeignet sind sowie ein Verfahren zu ihrer Herstellung anzugeben. Die Lösung beinhaltet Metallkomplexe auf der Basis von Tetrathiol-Liganden der Formel (I), worin (CH-R 1 ) für substituierte oder unsubstituierte Methylenbrücken steht und R 1 H, substituierte oder unsubstituierte Alkylgruppen oder substituierte oder unsubstituierte Arylgruppe darstellen, m und n die Anzahl der Methylengruppen repräsentieren, wobei die Summe aus m und n zwischen 4 und 10 liegt, R2 für H, OR 1 oder NHR 1 steht, Y 4 mal H, 99m TcO, 186 ReO, 188 ReO, 99m TcN, 186 ReN oder 188 ReN bedeuten, X für (CH) 2 , die unsubstituierte Aminogruppe (N-H) oder substituierte Aminogruppe (N-Z), die Guanidyleinheit Formel (II) oder die Harnstoffgruppe steht, Formel (III), worin Z -(CH-R 1 )-A bedeutet, p für die Anzahl der Methylengruppen steht und zwischen 2 und 8 liegt, A eine kopplungsfähige Einheit repräsentiert, wie COOH, COR 3 , -NCS und R 3 für OH, OR 1 oder NHR 1 steht sowie die Verwendung der Metallkomplexe nach Anspruch (1) zur nuklearmedizinischen Diagnostik und in der Endoradionuklidtherapie. Ausserdem wird ein Verfahren zur Herstellung der Metallkomplexe angegeben.
摘要翻译：本发明的目的是提出radiolytically和代谢稳定的金属配合物，其适合用于缀合生物分子，以及提供用于它们的制备方法。该解决方案包括基于式Tetrathiol配体（I），其中（CH-R <1>）表示取代或未取代的亚甲基桥和金属配合物 - [R <1>是H，取代或未取代的烷基或取代或未取代的芳基， m和n是表示亚甲基基团的数目中，m与n之和是4和10之间，R 2是H，或<1>或NHR <1>，Y 4次H，<99米> TCO，<186> 意味着REO <188> REO，<99米> TCN，<186>的ReN或<188>任脉，X是（CH）2，未取代的氨基（NH）或取代氨基（NZ），其Guanidyleinheit式（II）或脲基团，式（III）其中Z是 - （CH-R <1>） - ，A，p代表甲基基团的数目，为2〜8中，a表示偶合能单元，如COOH，COR <3 >，-NCS，且R <3>是OH，或<1>或NHR <1>，以及根据权利要求使用了金属络合物（1）的核医学诊断而在Endoradionuklidtherapie。此外，用于制备金属配合物的方法中给出。

2. 发明专利

DE9422017U1 未知
公开(公告)号：DE9422017U1
公开(公告)日：1997-08-28
申请号：DE9422017
申请日：1994-11-02
申请人： RASP RICHARD ALEXANDER , JOHANNSEN BERND
IPC分类号： H05K13/08 , G01R31/28

3. 发明专利

DD154700A1 未知
公开(公告)号：DD154700A1
公开(公告)日：1982-04-14
申请号：DD22475580
申请日：1980-10-27
申请人： CZEKANSKI TOMASZ , HARTMANN WERNER , COSTISELLA BURKHARD , GLOEDE JOERG , GROSS HANS , JOHANNSEN BERND
发明人： CZEKANSKI TOMASZ , HARTMANN WERNER , COSTISELLA BURKHARD , GLOEDE JOERG , GROSS HANS , JOHANNSEN BERND
IPC分类号： C07F9/40

4. 发明申请

WO1996030054A1 99mTc - LABELLED SEROTONIN RECEPTOR BINDING SUBSTANCES 审中-公开
标题翻译： Tc-标记的硒酸铁受体结合物质
公开(公告)号：WO1996030054A1
公开(公告)日：1996-10-03
申请号：PCT/US1996004239
申请日：1996-03-27
申请人： MALLINCKRODT MEDICAL, INC. , JOHANNSEN, Bernd , PIETZSCH, Hans-Juergen , SCHEUNEMANN, Matthias , SPIES, Harmut , BRUST, Peter
发明人： MALLINCKRODT MEDICAL, INC.
IPC分类号： A61K51/04
CPC分类号： C07F13/005 , A61K51/0478 , A61K2123/00
摘要： The invention relates to a zero-charged Tc - labelled substance having a serotonin receptor binding activity, wherein the serotonin receptor binding compound is represented by the general formula (I): L - A - B - E, wherein L is a chelating moiety selected from the group consisting of a tridentate/monodentate chelating combination; A is a 2- to 8-membered hydrocarbon biradical, wherein the carbon atoms may be interrupted by one or two heteroatoms selected from O and S; B is an N-(C1-C4) alkyl group, an NH group, or an optionally substituted piperidin-derived, piperazin-derived, morpholin-derived or pyrrolidin-derived biradical; and E is an aryl or heteroaryl group or wherein E together with B constitutes an optionally substituted 2,4-dihydroquinazolyl group; wherein said serotonin receptor binding compound is labelled with technetium- in the form of oxotechnetium (V), said technetium being attached to said compound by means of said chelating moiety. The invention also relates to a method of preparation of said labelled substance, a radiopharmaceutical composition comprising said labelled substance, a method for detecting and localizing tissues having serotonin receptors with the aid of said labelled substance and a kit for preparing a radiopharmaceutical composition containing said labelled substance.
摘要翻译：本发明涉及具有5-羟色胺受体结合活性的带零电荷的99m Tc标记物质，其中5-羟色胺受体结合化合物由通式（I）表示：L-A-B-E，其中L为选自三齿/单齿螯合组合的螯合部分; A是2-至8-元烃双基，其中碳原子可被一个或两个选自O和S的杂原子间隔; B是N-（C 1 -C 4）烷基，NH基或任选取代的哌啶衍生的哌嗪衍生的吗啉衍生的或吡咯烷衍生的双基; 并且E是芳基或杂芳基，或者其中E与B一起构成任选取代的2,4-二氢喹唑啉基; 其中所述5-羟色胺受体结合化合物用氧化锝（V）形式的锝-99m标记，所述锝通过所述螯合部分连接到所述化合物上。本发明还涉及制备所述标记物质的方法，包含所述标记物质的放射性药物组合物，借助于所述标记物质检测和定位具有5-羟色胺受体的组织的方法和用于制备包含所述标记物质的放射性药物组合物的试剂盒物质。

5. 发明专利

SK277878B6 ADMISSION-CEMENT NON-RADIOACTIVE AMLIFIER FOR MAKING OF STABLE ENANTIOMETRIC FORM OF DIAGNOSTIC OF KIDNEYS FUNCTION 未知
公开(公告)号：SK277878B6
公开(公告)日：1995-06-07
申请号：SK531690
申请日：1990-10-30
申请人： NOLL BERNHARD , MUNZE RUDOLPH , JOHANNSEN BERND , SPIES HARTMUT
发明人： NOLL BERNHARD , MUNZE RUDOLPH , JOHANNSEN BERND , SPIES HARTMUT
IPC分类号： A61K33/244 , A61K51/08 , A61K51/12 , A61K33/24 , A61K51/00
摘要： Admission-cement consists of two components. First component is lyophilitic mixture from mercaptoacetyltriglycine, coligand stabilizing the oxidation state degrees +5 of technetium, reduction agent and hydroxide of alkaline metals or alkaline soils with molar ration mercaptoacetyltriglicine to coligand to reductive medium to hydroxide 1:50 to 150:0,1 to 0,5 to 30 to 80. Second component contains sterile phosphate buffer with molar ratio mercaptoacetyltriglicine to hydroxide in accordance with chosen mass of salt preferentially is used as coligand salt of tartaric acid or glucone acid, mainly sodium tartarat as reducing agent tin chlorine and as oxide sodium hydroxide. By prepare of first component is benzoyl sapofiny by mercaptoacetyltriglicine alkyloxide in alcohol solution and this way gained ligand mercaptoacetyltriglycine with mercapto group in unprotected form is mixed by pH > 11 with reduction agent and coligand stabilizing the oxidation state +5 of technetium lyophylizated and portioned.

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