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1. 发明授权

US5463051A Process for preparing benzazepine intermediates for the synthesis of D1 antagonists 失效
标题翻译：制备用于合成D1拮抗剂的苯并氮杂中间体的方法
公开(公告)号：US5463051A
公开(公告)日：1995-10-31
申请号：US127862
申请日：1993-09-27
申请人： Donald Hou , Richard W. Draper , Gary M. Lee , Janet L. Mas , Ingrid Mergelsberg
发明人： Donald Hou , Richard W. Draper , Gary M. Lee , Janet L. Mas , Ingrid Mergelsberg
IPC分类号： C07C215/44 , C07C217/40 , C07C217/74 , C07D203/26 , C07D223/18 , C07D223/14 , C07D405/06
CPC分类号： C07C217/40 , C07C215/44 , C07C217/74 , C07D203/26 , C07D223/18 , C07B2200/07 , C07C2102/10
摘要： Disclosed are a process and intermediates of the formulae ##STR1## wherein X.sup.- is halide, BF.sub.4.sup.-, R.sup.3 SO.sub.3.sup.-, wherein R.sup.3 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, CF.sub.3, C.sub.1 -C.sub.6 alkylphenyl or phenyl, and Q is a group of the formula ##STR2## wherein R is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; useful for preparing benzazepine intermediates of the formula ##STR3## These benzazepine intermediates are useful for preparing benzazepines having activity as selective D1 receptor antagonists.
摘要翻译：公开了下式的方法和中间体：其中X是卤化物，BF 4 - ，R 3 SO 3 - ，其中R 3是C 1 -C 6烷基，CF 3，C 1 -C 6烷基苯基或苯基，Q是其中R是C 1 -C 6烷基; 可用于制备下式的苯并氮杂中间体这些苯并氮杂中间体可用于制备具有选择性D1受体拮抗剂活性的苯并氮杂。

2. 发明授权

US06355801B1 Process for preparing N-(4-hydroxyphenyl)-N′-(4′-aminophenyl)-piperazine 有权
标题翻译：制备N-（4-羟基苯基）-N' - （4'-氨基苯基） - 哌嗪的方法
公开(公告)号：US06355801B1
公开(公告)日：2002-03-12
申请号：US09707018
申请日：2000-11-06
申请人： Brigitte Giesinger , Ingrid Mergelsberg
发明人： Brigitte Giesinger , Ingrid Mergelsberg
IPC分类号： C07D295033
CPC分类号： C07D295/135
摘要： A process is provided for producing a compound having the formula: by: (a) reacting a compound having the formula with a compound having the formula in the presence of an organic base selected from the group consisting of: triethylamine; N,N-diisopropylethylamine; 1,8-diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene(1,5-5); 1,5-diazabicyclo[4.3.0]non-5-ene; or 1,4-diazabicyclo[2.2.2]octane to form a compound having the formula (b) reducing the compound of formula (4.0) to form the compound of formula (1.0), wherein X is Cl, Br, I or F.
摘要翻译：提供了一种制备具有下式的化合物的方法：通过：（a）使具有下式的化合物与具有下式的化合物在有机碱存在下反应，所述有机碱选自：三乙胺; N，N-二异丙基乙胺; 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯（1,5-5）; 1,5-二氮杂双环[4.3.0]壬-5-烯; 或1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷以形成具有式（b）的化合物，其还原式（4.0）的化合物以形成式（1.0）化合物，其中X为Cl，Br，I或F 。

3. 发明授权

US5625064A Process for the preparation of triazolones 失效
标题翻译：制备三唑酮的方法
公开(公告)号：US5625064A
公开(公告)日：1997-04-29
申请号：US458550
申请日：1995-06-02
申请人： David R. Andrews , Dinesh Gala , Jacques Gosteli , Frank Guenter , William Leong , Ingrid Mergelsberg , Anantha Sudhakar
发明人： David R. Andrews , Dinesh Gala , Jacques Gosteli , Frank Guenter , William Leong , Ingrid Mergelsberg , Anantha Sudhakar
IPC分类号： C07D249/12 , C07D521/00 , C07D403/10
CPC分类号： C07D249/08 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/12
摘要： Described is a process for preparing triazolone compounds of the formula ##STR1## comprising heating a mixture of a compound of the formula ##STR2## and a hydrazine derivative of the formula R.sup.5 --NH--NH--CHO, R.sup.5 --NH--NH--C(O)OC(CH.sub.3).sub.3 or R.sup.5 --NH--NH--C(O)OCH.sub.2 C.sub.6 H.sub.5, optionally in the presence of an added base.
摘要翻译：描述了制备下式的三唑酮化合物的方法：包括加热式IMA化合物与式R 5 -NH-NH-CHO，R 5 -NH-NH-C（ O）OC（CH 3）3或R 5 -NH-NH-C（O）OCH 2 C 6 H 5，任选地在加入的碱的存在下。

4. 发明申请

US20100087426A1 PROCESS AND INTERMEDIATES FOR THE SYNTHESIS OF 8-[-METHYL]-8-PHENYL-1,7-DIAZA-SPIRO[4.5]DECAN-2-ONE COMPOUNDS 有权
标题翻译：合成8 - [ - 甲基] -8-苯基-1,7-二氮杂螺[4.5]癸-2-酮化合物的方法和中间体
公开(公告)号：US20100087426A1
公开(公告)日：2010-04-08
申请号：US12531859
申请日：2008-03-20
申请人： Ingrid Mergelsberg , Dominik Hermann Scherer , Monika Erika Huttenloch , Hon-Chung Tsui , Sunil Paliwal , Neng-Yang Shih
发明人： Ingrid Mergelsberg , Dominik Hermann Scherer , Monika Erika Huttenloch , Hon-Chung Tsui , Sunil Paliwal , Neng-Yang Shih
IPC分类号： A61K31/537 , C07D221/20 , C07D265/02 , A61K31/438 , A61P25/06
CPC分类号： C07D471/10 , C07D211/38 , C07D211/56 , C07D498/10
摘要： This application discloses a novel process to synthesize 8-[{1-(3,5-Bis-(trifluoromethyl)phenyl)-ethoxy}-methyl]-8-phenyl-1,7-diaza-spiro[4.5]decan-2-one compounds, which may be used, for example, as NK-1 inhibitor compounds in pharmaceutical preparations.
摘要翻译：该申请公开了合成8 - [{1-（3,5-双 - （三氟甲基）苯基） - 乙氧基} - 甲基] -8-苯基-1,7-二氮杂 - 螺[4.5]癸烷-2 一种化合物，其可以用作例如药物制剂中的NK-1抑制剂化合物。

5. 发明授权

US5905152A Preparation of aminomethyl-phenylimidazoles 失效
标题翻译：氨基甲基 - 苯基咪唑的制备
公开(公告)号：US5905152A
公开(公告)日：1999-05-18
申请号：US907118
申请日：1997-08-06
申请人： Dinesh Gala , Ingrid Mergelsberg , Martin Steinman , Brigitte Giesinger , Dominik Scherer
发明人： Dinesh Gala , Ingrid Mergelsberg , Martin Steinman , Brigitte Giesinger , Dominik Scherer
IPC分类号： C07D403/12 , C07D403/00 , C07D403/04 , C07D403/14
CPC分类号： C07D403/12
摘要： Aminomethyl-phenylimidazoles are produced by reaction of an ester of a hydroxymethyl-phenylimidazole with an amine. A particularly preferred ester is the acetate ester. The aminomethyl-phenylimidazoles have useful properties as highly selective partial agonists or antagonists at brain dopamine receptor subtypes. A preferred compound prepared is 5-fluoro-2-�4-�(2-phenyl-1H-imidazol-5-yl)methyl!-1-piperazinyl!pyrimidine. Esters of the hydroxymethyl-phenylimidazoles are useful intermediates.
摘要翻译：氨基甲基 - 苯基咪唑通过羟甲基 - 苯基咪唑的酯与胺的反应制备。特别优选的酯是乙酸酯。氨基甲基 - 苯基咪唑在脑多巴胺受体亚型中具有作为高选择性部分激动剂或拮抗剂的有用特性。制备的优选化合物是5-氟-2- [4 - [（2-苯基-1H-咪唑-5-基）甲基] -1-哌嗪基]嘧啶。羟甲基 - 苯基咪唑的酯是有用的中间体。

6. 发明授权

US5292918A Diastereoselective process for preparing n-substituted amino acids and derivatives 失效
标题翻译：用于制备n-取代氨基酸和衍生物的非对映选择性方法
公开(公告)号：US5292918A
公开(公告)日：1994-03-08
申请号：US934537
申请日：1992-10-06
申请人： Jacques Gosteli , Ingrid Mergelsberg , Markus Tanner
发明人： Jacques Gosteli , Ingrid Mergelsberg , Markus Tanner
IPC分类号： B01J29/00 , C07B61/00 , C07C253/00 , C07C255/24 , C07C255/25 , C07C255/42 , C07C253/30
CPC分类号： C07C255/42 , C07C255/25
摘要： A process for preparing an (S,S) or (R,R) diastereoisomer of the formula: ##STR1## or salts, esters or amides thereof, wherein R.sup.3 and R.sup.4 independently represent hydrogen, alkyl, aryl or aryl substituted with halogen, alkyl, nitro or alkoxy, and n and m independently represent integers from one to six, comprising combining a cyanide compound of the formula:M.sup.1 C.tbd.N (III)wherein M.sup.1 is hydrogen, trimethylsilyl or a metal, with an optional proton source, a solvent and a Lewis acid of the formula:M.sup.2 X.sub.4, AlCl.sub.3 or BF.sub.3 (IV)wherein M.sup.2 is Sn or Ti and X represents chloro, bromo, fluoro or iodo, with an .alpha.-amino acid compound or salts or esters thereof, followed by addition of an acyl or acetal compound to give the diastereoisomer of formula (X).
摘要翻译： PCT No.PCT / US91 / 02034第Sec。 371日期：1992年10月6日 102（e）日期1992年10月6日PCT 1991年3月29日PCT公布。出版物WO91 / 17141 日期：1991年11月14日。一种制备下式的（S，S）或（R，R）非对映异构体的方法：（*化学结构*）（X）或其盐，酯或酰胺，其中R3和R4独立地代表氢，烷基，芳基或被卤素，烷基，硝基或烷氧基取代的芳基，n和m独立地表示1至6的整数，包括将下式的氰化物化合物：M1C（三键）N（III）是氢，三甲基甲硅烷基或金属，具有任选的质子源，溶剂和下式的路易斯酸：M2X4，AlCl3或BF3（Ⅳ），其中M2是Sn或Ti，X代表氯，溴，氟或碘，与（α） - 氨基酸化合物或其盐或酯，然后加入酰基或缩醛化合物，得到式（X）的非对映异构体。

7. 发明申请

US20100048601A1 HYDROCHLORIDE SALTS OF 8-[-methyl]-8-phenyl-1,7-diaza-spiro[4.5]decan-2-one AND PREPARATION PROCESS THEREFOR 有权
标题翻译： 8 - [ - 甲基] -8-苯基-1,7-二氮杂 - 螺[4.5]癸-2-酮的盐酸盐及其制备方法
公开(公告)号：US20100048601A1
公开(公告)日：2010-02-25
申请号：US12614108
申请日：2009-11-06
申请人： Mengwei Hu , Sunil Paliwal , Neng-Yang Shih , Frank Bruno Guenter , Ingrid Mergelsberg
发明人： Mengwei Hu , Sunil Paliwal , Neng-Yang Shih , Frank Bruno Guenter , Ingrid Mergelsberg
IPC分类号： A61K31/438 , C07D471/10 , A61P1/08
CPC分类号： C07D471/10 , A61K31/435 , A61K31/495 , A61K45/06 , C07B2200/13
摘要： Disclosed are hydrochloride and tosylate crystalline salt forms of (5S,8S)-8-S[{(1R)-1-(3,5-Bis-(trifluoromethyl)phenyl)-ethoxy}-methyl]-8-phenyl-1,7-diazaspiro[4.5]decan-2-one, represented by Formula I and methods of preparing the same.
摘要翻译：公开了（5S，8S）-8-S [（（1R）-1-（3,5-双 - （三氟甲基）苯基） - 乙氧基} - 甲基] -8-苯基-1 ，7-二氮杂螺[4.5]癸-2-酮，及其制备方法。

8. 发明申请

US20070244142A1 Hydrochloride salts of 8-[{1-(3,5-Bis-(trifluoromethyl)phenyl)-ethoxy)-methyl]-8-phenyl-1,7-diaza-spiro[4.5]decan-2-one and preparation process therefor 有权
标题翻译： 8 - [{1-（3,5-双 - （三氟甲基）苯基） - 乙氧基） - 甲基] -8-苯基-1,7-二氮杂 - 螺[4.5]癸-2-酮的盐酸盐和制备方法因此
公开(公告)号：US20070244142A1
公开(公告)日：2007-10-18
申请号：US11732548
申请日：2007-04-04
申请人： Mengwei Hu , Sunil Paliwal , Neng-Yang Shih , Frank Guenter , Ingrid Mergelsberg
发明人： Mengwei Hu , Sunil Paliwal , Neng-Yang Shih , Frank Guenter , Ingrid Mergelsberg
IPC分类号： A61K31/4747 , C07D471/10
CPC分类号： C07D471/10 , A61K31/435 , A61K31/495 , A61K45/06 , C07B2200/13
摘要： Disclosed are hydrochloride and tosylate crystalline salt forms of (5S,8S)-8-[{(1R)-1-(3,5-Bis-(trifluoromethyl)phenyl)-ethoxy}-methyl]-8-phenyl-1,7-diazaspiro[4.5]decan-2-one, represented by Formula I and methods of preparing the same.
摘要翻译：公开了（5S，8S）-8 - [{（1R）-1-（3,5-双 - （三氟甲基）苯基） - 乙氧基} - 甲基] -8-苯基-1,1-二甲基吡啶的盐酸盐和甲苯磺酸盐结晶盐形式， 7-二氮杂螺[4.5]癸烷-2-酮，其制备方法。

9. 发明申请

US20060058343A1 Process for preparing substituted 8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-ols 失效
标题翻译：取代的8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-醇的制备方法
公开(公告)号：US20060058343A1
公开(公告)日：2006-03-16
申请号：US11225244
申请日：2005-09-13
申请人： Ingrid Mergelsberg , Gerald Werne
发明人： Ingrid Mergelsberg , Gerald Werne
IPC分类号： C07D451/06
CPC分类号： C07D451/06
摘要： The present invention relates to a process for preparing substituted 8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-ols having the structural formula I or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R is benzyl, R5-benzyl, allyl, —C(O)R6, —C(O)OR8 or —CH(R7)2; R1 is optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; and R5, R6, R7 and R8 are as defined in the specification; comprising a) reacting an amine of formula II R—NH2 II with 2,5-dimethoxytetrahydrofuran or HC(O)(CH2)2C(O)H, and C(O)(CH2C(O)OR4)2, wherein R4 is H or alkyl, to obtain a compound of formula III b) reacting a compound of formula III with I-R1, alkyl lithium, and optionally a lithium salt, to obtain a compound of formula I; and c) optionally converting a compound of formula I wherein R is benzyl, R5-benzyl, allyl, —C(O)R6 or —C(O)OR6 to a compound of formula I wherein R is —CH(R7)2. Intermediates in the process are also claimed.
摘要翻译：本发明涉及制备具有结构式I的取代的8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-醇的方法

10. 发明授权

US08552191B2 Process and intermediates for the synthesis of 8-[{1-(3,5-bis-(trifluoromethyl)phenyl)-ethoxy}-methyl]-8-phenyl-1,7-diaza-spiro[4.5]decan-2-one compounds 有权
标题翻译：用于合成8 - [{1-（3,5-双 - （三氟甲基）苯基） - 乙氧基} - 甲基] -8-苯基-1,7-二氮杂 - 螺[4.5]癸-2-醇的方法和中间体一种化合物
公开(公告)号：US08552191B2
公开(公告)日：2013-10-08
申请号：US12531859
申请日：2008-03-20
申请人： Ingrid Mergelsberg , Dominik Hermann Scherer , Monika Erika Huttenloch , Hon-Chung Tsui , Sunil Paliwal , Neng-Yang Shih
发明人： Ingrid Mergelsberg , Dominik Hermann Scherer , Monika Erika Huttenloch , Hon-Chung Tsui , Sunil Paliwal , Neng-Yang Shih
IPC分类号： C07D221/20
CPC分类号： C07D471/10 , C07D211/38 , C07D211/56 , C07D498/10
摘要： This application discloses a novel process to synthesize 8-[{1-(3,5-Bis-(trifluoromethyl)phenyl)-ethoxy}-methyl]-8-phenyl-1,7-diaza-spiro[4.5]decan-2-one compounds, which may be used, for example, as NK-1 inhibitor compounds in pharmaceutical preparations.
摘要翻译：该申请公开了合成8 - [{1-（3,5-双 - （三氟甲基）苯基） - 乙氧基} - 甲基] -8-苯基-1,7-二氮杂 - 螺[4.5]癸烷-2 一种化合物，其可以用作例如药物制剂中的NK-1抑制剂化合物。

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