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1. 发明申请

WO2003042187A1 SERIN PROTEASE INHIBITOREN 审中-公开
标题翻译： SERIN蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：WO2003042187A1
公开(公告)日：2003-05-22
申请号：PCT/EP2002/012697
申请日：2002-11-13
申请人： MORPHOCHEM AKTIENGESELLSCHAFT FÜR KOMBINATORISCHE CHEMIE , ILLGEN, Katrin , FUCHS, Thilo , NERDINGER, Sven
发明人： ILLGEN, Katrin , FUCHS, Thilo , NERDINGER, Sven
IPC分类号： C07D241/08
CPC分类号： C07D401/04 , C07D241/08 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/04
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Verbindungen der Formel (I) oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz, Solvat, Hydrat oder eine pharmazeutisch akzeptable Formulierung derselben. Diese Verbindungen können zur Hemmung von Serin-Proteasen, insbesondere von Tryptase und uPA und zur Vorbeugung und/oder Behandlung von Krankheiten, die mit Tryptase oder uPA-Aktivität im Zusammenhang stehen, verwendet werden.
摘要翻译：本发明涉及式（I）或其药学上可接受的盐，溶剂合物，水合物或药学上可接受的制剂的化合物及其。这些化合物可以用于丝氨酸蛋白酶的抑制，特别是类胰蛋白酶和uPA和用于治疗与类胰蛋白酶活性或uPA的相关使用相关的疾病的预防和/或治疗。

2. 发明申请

WO2002068390A1 NOVEL COMPOUNDS THAT INHIBIT FACTOR Xa ACTIVITY 审中-公开
标题翻译：抑制因子Xa活性的新化合物
公开(公告)号：WO2002068390A1
公开(公告)日：2002-09-06
申请号：PCT/EP2002/001934
申请日：2002-02-22
申请人： MORPHOCHEM AKTIENGESELLSCHAFT FÜR KOMBINATORISCHE CHEMIE , NERDINGER, Sven , FUCHS, Thilo , ILLGEN, Katrin , ECKL, Robert
发明人： NERDINGER, Sven , FUCHS, Thilo , ILLGEN, Katrin , ECKL, Robert
IPC分类号： C07D209/16
CPC分类号： C07D295/185 , C07D209/16
摘要： The present invention relates do compounds of the Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate or formulation thereof. These compounds can be used for the inhibition of Factor Xa and for the treatment and/or prevention of diseases that are mediated by Factor Xa activity.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物，水合物或制剂。这些化合物可以用于抑制因子Xa以及用于治疗和/或预防由因子Xa活性介导的疾病。

3. 发明申请

WO02068390A8 DIAMIDES WHICH INHIBIT TRYPTASE AND FACTOR XA ACTIVITY 审中-公开
标题翻译：抑制TRYPTASE和因子XA活性的DIAMIDES
公开(公告)号：WO02068390A8
公开(公告)日：2002-10-31
申请号：PCT/EP0201934
申请日：2002-02-22
申请人： MORPHOCHEM AG KOMB CHEMIE , NERDINGER SVEN , FUCHS THILO , ILLGEN KATRIN , ECKL ROBERT
发明人： NERDINGER SVEN , FUCHS THILO , ILLGEN KATRIN , ECKL ROBERT
IPC分类号： A61K31/4045 , A61K31/40 , A61K31/496 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P43/00 , C07D209/16 , C07D295/18 , C07D295/185
CPC分类号： C07D295/185 , C07D209/16
摘要： The present invention relates do compounds of the Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate or formulation thereof. These compounds can be used for the inhibition of Factor Xa and for the treatment and/or prevention of diseases that are mediated by Factor Xa activity.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物，水合物或制剂。这些化合物可用于抑制因子Xa，以及用于治疗和/或预防由因子Xa活性介导的疾病。

4. 发明申请

WO0043333A3 METHOD FOR THE COMBINATORIAL SEARCH FOR REACTIONS FOR PRODUCING USEFUL PRODUCTS 审中-公开
标题翻译：方法组合响应确定生产有用的产品
公开(公告)号：WO0043333A3
公开(公告)日：2001-05-10
申请号：PCT/EP0000462
申请日：2000-01-21
申请人： MORPHOCHEM AG , ALMSTETTER MICHAEL , DOEMLING ALEXANDER , ILLGEN KATRIN , WEBER LUTZ
发明人： ALMSTETTER MICHAEL , DOEMLING ALEXANDER , ILLGEN KATRIN , WEBER LUTZ
IPC分类号： C07B61/00 , G01N33/53
CPC分类号： C40B50/08 , C40B30/04 , C40B40/04
摘要： The invention relates to a method for the algorithmic search for and production of biologically active chemical compounds. Said method comprises the following steps: (1) producing an algorithmic library of different multicomponent reactions; starting from a library of suitable and diverse types of chemical starting compounds; (2) biologically testing said library; (3) identifying suitable multicomponent reactions from this range of suitable reactions; (4) choosing a multitude of chemical starting substances of those types that are required for the identified and suitable multicomponent reactions; (5) finding optimum combinations from said constructed chemical range of suitable multicomponent reactions by (6) algorithmically producing and biologically testing compounds of said library. The inventive method is exemplified by way of the example of finding new antibiotically active polyketoidous compounds.
摘要翻译：提供了一种用于描述生物活性的化学化合物的算法发现和生产的方法。该方法包括（1）制备不同的多组分反应的算法库，从合适的和几种类型的生物化学原料的文库开始的，在（2）中测试的（3）识别可能的反应这个空间的合适的多组分反应的库其中（4）选择多个所需要的由（6）算法制备和生物学这些合适的多组分反应的如此构造的化学空间的最佳组合的标识和相应的多成分的反应（5）发现这些类型的化学前体的该库的化合物进行测试。该方法由新的抗菌作用polyketoidartiger连接该发现的例子举例说明。

5. 发明申请

WO2004005327A1 NEUE TUBULYSINANALOGA 审中-公开
标题翻译：新TUBULYSINANALOGA
公开(公告)号：WO2004005327A1
公开(公告)日：2004-01-15
申请号：PCT/EP2003/007419
申请日：2003-07-09
申请人： MORPHOCHEM AKTIENGESELLSCHAFT FÜR KOMBINATORISCHE CHEMIE , DOEMLING, Alexander , HENKEL, Bernd , BECK, Barbara , ILLGEN, Katrin , SAKAMURI, Sukumar , MENON, Sanjay
发明人： DOEMLING, Alexander , HENKEL, Bernd , BECK, Barbara , ILLGEN, Katrin , SAKAMURI, Sukumar , MENON, Sanjay
IPC分类号： C07K5/10
CPC分类号： C07D417/12 , A61K38/00 , C07K5/021
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Tubulysinderivate mit cytostatischer Wirkung der allgemeinen Formel (II).
摘要翻译：本发明涉及具有通式（II）的抗肿瘤活性Tubulysinderivate。

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