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1. 发明申请

US20110027351A1 LIPOSOMAL FORMULATIONS COMPRISING AN AMPHIPATHIC WEAK BASE LIKE TEMPAMINE FOR TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE CONDITIONS 审中-公开
标题翻译：包含用于治疗神经病变症状的大动脉弱基质样物质的脂质体制剂
公开(公告)号：US20110027351A1
公开(公告)日：2011-02-03
申请号：US12903266
申请日：2010-10-13
申请人： Yechezkel BARENHOLZ , Haim OVADIA , Pablo KIZELSZTEIN
发明人： Yechezkel BARENHOLZ , Haim OVADIA , Pablo KIZELSZTEIN
IPC分类号： A61K9/127 , A61P25/00 , A61K31/4465
CPC分类号： A61K31/45 , A61K9/1271 , Y02A50/411
摘要： Provided is the use of an amphipathic weak base having defined characteristics for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment or prevention of neurodegenerative conditions. The amphipathic weak base can be encapsulated in a liposome. Also provided are pharmaceutical formulations and methods of use thereof for the treatment or prevention of neurodegenerative conditions. A specific and amphipathic weak base is tempamine (TMN). Further, tempamine can be loaded in sterically stabilized liposomes (SSL-TMN).
摘要翻译：提供了具有限定特征的两性弱碱的用途，用于制备用于治疗或预防神经变性病症的药物制剂。两亲性弱碱可以包封在脂质体中。还提供了药物制剂及其用于治疗或预防神经变性病症的方法。特异性和两亲性弱碱是温胺（TMN）。此外，温胺可以加载在空间稳定的脂质体（SSL-TMN）中。

2. 发明申请

US20060025446A1 Propargyl nitroxides and indanyl nitroxides and their use for the treatment of neurologic diseases and disorders 审中-公开
标题翻译：炔丙基氮氧化物和二氢化茚基氮氧化物及其用于治疗神经系统疾病和病症的用途
公开(公告)号：US20060025446A1
公开(公告)日：2006-02-02
申请号：US11191212
申请日：2005-07-26
申请人： Jeffrey Sterling , Benjamin Sklarz , Yaacov Herzig , David Lerner , Eliezer Falb , Haim Ovadia
发明人： Jeffrey Sterling , Benjamin Sklarz , Yaacov Herzig , David Lerner , Eliezer Falb , Haim Ovadia
IPC分类号： C07D211/06 , A61K31/445
CPC分类号： C07D211/94
摘要： Disclosed are compounds having the structure: wherein Z is —OH or —O•; and A is: wherein X and Y are independently NR1 or O, where R1 is H or C1-C4 alkyl; and R2 is H, C1-C4 alkyl or t-butoxycarbonyl, wherein W is C3-C4 alkynyl; and R1 is H or C1-C4 alkyl, or wherein R1 is H, C1-C4 alkyl, or C3-C4 alkynyl; and R3 is H, OH, O(C1-C4 alkyl), or a halogen, optically active enantiomers, pharmaceutically acceptable salts of the compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds or salts, and processes for their preparation. The subject invention also provides methods of alleviating symptoms of neurologic, autoimmune, and inflammatory disorders caused by the presence of reactive oxygen species, methods of preventing oxidation of lipids, proteins, or deoxyribonucleic acids on a cellular level, and methods of protecting human red blood cells from lysis by O2 radicals.
摘要翻译：公开了具有以下结构的化合物：其中Z是-OH或-O。 A是：其中X和Y独立地是NR 1或O，其中R 1是H或C 1 -C 4 烷基; R 2是H，C 1 -C 4烷基或叔丁氧基羰基，其中W是C 3 H 3， -C 4炔基; 且R 1是H或C 1 -C 4烷基，或其中R 1是H，C 1 -C 6烷基， C 1 -C 4烷基或C 3 -C 4炔基; C 1 -C 4烷基或C 3 -C 4炔基; 和R 3是H，OH，O（C 1 -C 4烷基）或卤素，旋光对映异构体，药学上可接受的盐的化合物，含有这些化合物或盐的药物组合物，及其制备方法。本发明还提供减轻由活性氧的存在引起的神经系统，自身免疫性和炎症性疾病的症状的方法，在细胞水平上防止脂质，蛋白质或脱氧核糖核酸的氧化的方法，以及保护人类红血液的方法细胞由O 2自由基裂解。

3. 发明申请

US20080063702A1 Liposomal Formulations Comprising an Amphipathic Weak Base Like Tempamine for Treatment of Neurodegenerative Conditions 审中-公开
标题翻译：包含两性弱碱的脂质体制剂，如Tempamine用于治疗神经退行性病症
公开(公告)号：US20080063702A1
公开(公告)日：2008-03-13
申请号：US11662173
申请日：2005-09-11
申请人： Yechezkel Barenholz , Haim Ovadia , Pablo Kizelsztein
发明人： Yechezkel Barenholz , Haim Ovadia , Pablo Kizelsztein
IPC分类号： A61K9/127 , A61K31/45 , A61P25/00 , A61P25/16
CPC分类号： A61K31/45 , A61K9/1271 , Y02A50/411
摘要： The present invention provides the use of an amphipathic weak base having defined characteristics for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment or prevention of neurodegenerative conditions. Preferably, the amphipathic weak base is encapsulated in a liposome. The invention also provides pharmaceutical formulations and methods of use thereof for the treatment or prevention of neurodegenerative conditions. A specific and preferred amphipathic weak base is tempamine (TMN). Further, preferably, tempamine is loaded in sterically stabilized liposomes (SSL-TMN).
摘要翻译：本发明提供具有确定特征的两性弱碱的用途，用于制备用于治疗或预防神经变性病症的药物制剂。优选地，两亲性弱碱被包封在脂质体中。本发明还提供药物制剂及其用于治疗或预防神经变性病症的方法。特异性和优选的两亲性弱碱是温胺（TMN）。此外，优选地，将Temamine加载到空间稳定的脂质体（SSL-TMN）中。

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