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1. 发明专利

TW200819430A 藉由鈉通道阻斷劑及滲透劑之處理以增强黏膜水合作用及黏膜清除性 ENHANCED MUCOSAL HYDRATION AND MUCOSAL CLEARANCE BY TREATMENT WITH SODIUM CHANNEL BLOCKERS AND OSMOLYTES 审中-公开
简体标题：借由钠信道阻断剂及渗透剂之处理以增强黏膜水合作用及黏膜清除性 ENHANCED MUCOSAL HYDRATION AND MUCOSAL CLEARANCE BY TREATMENT WITH SODIUM CHANNEL BLOCKERS AND OSMOLYTES
公开(公告)号：TW200819430A
公开(公告)日：2008-05-01
申请号：TW096133635
申请日：2007-09-07
申请人：麥克R 强生 JOHNSON, MICHAEL R. , 理察C 布契 BOUCHER, RICHARD C. , 安德魯J 赫喜 HIRSH, ANDREW J.
发明人：麥克R 强生 JOHNSON, MICHAEL R. , 理察C 布契 BOUCHER, RICHARD C. , 安德魯J 赫喜 HIRSH, ANDREW J.
IPC分类号： C07D , A61K , C07C
CPC分类号： A61K31/4965 , Y02A50/406
摘要：本發明係關於治療藉由增加之黏膜纖毛清除性與黏膜水合作用而被改善之疾病之方法與組合物,其方式是對需要增加之黏膜纖毛清除性與黏膜水合作用之病患投予有效量之如本文定義之鈉通道阻斷劑與滲透劑。
简体摘要：本发明系关于治疗借由增加之黏膜纤毛清除性与黏膜水合作用而被改善之疾病之方法与组合物,其方式是对需要增加之黏膜纤毛清除性与黏膜水合作用之病患投予有效量之如本文定义之钠信道阻断剂与渗透剂。

2. 发明专利

TW200817343A 藉由鈉通道阻斷劑及滲透劑之處理以增强黏膜水合作用及黏膜清除性之方法 METHOD OF ENHANCING MUCOSAL HYDRATION AND MUCOSAL CLEARANCE BY TREATMENT WITH SODIUM CHANNEL BLOCKERS AND OSMOLYTES 审中-公开
简体标题：借由钠信道阻断剂及渗透剂之处理以增强黏膜水合作用及黏膜清除性之方法 METHOD OF ENHANCING MUCOSAL HYDRATION AND MUCOSAL CLEARANCE BY TREATMENT WITH SODIUM CHANNEL BLOCKERS AND OSMOLYTES
公开(公告)号：TW200817343A
公开(公告)日：2008-04-16
申请号：TW096133769
申请日：2007-09-07
申请人：麥克R 强生 JOHNSON, MICHAEL R. , 理察C 布契 BOUCHER, RICHARD C. , 安德魯J 赫喜 HIRSH, ANDREW J.
发明人：麥克R 强生 JOHNSON, MICHAEL R. , 理察C 布契 BOUCHER, RICHARD C. , 安德魯J 赫喜 HIRSH, ANDREW J.
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： A61K31/4965 , Y02A50/406
摘要：本發明係關於藉由對需要增强黏膜纖毛清除性及黏膜水合作用之受檢者投與有效量之如本文中所定義之鈉通道阻斷劑及滲透劑來治療藉由增强黏膜纖毛清除性及黏膜水合作用可獲得改善之疾病的方法及組合物。
简体摘要：本发明系关于借由对需要增强黏膜纤毛清除性及黏膜水合作用之受检者投与有效量之如本文中所定义之钠信道阻断剂及渗透剂来治疗借由增强黏膜纤毛清除性及黏膜水合作用可获得改善之疾病的方法及组合物。

3. 发明专利

AR062742A1 HIDRATACION DE LA MUCOSA Y DEPURACION DE LA MUCOSA AUMENTADAS POR TRATAMIENTO CON BLOQUADORES DE CANALES DE SODIO Y OSMOLITOS 未知
公开(公告)号：AR062742A1
公开(公告)日：2008-12-03
申请号：ARP070103972
申请日：2007-09-07
申请人： JOHNSON MICHAEL R , BOUCHER RICHARD C , HIRSH ANDREW J
IPC分类号： A61K31/4965
摘要： n para formar un 1,3-dioxano o 1,3-dioxolano cíclico mono- o disustituido, o -O-(CH2)m-NR10-CH2(CHORMétodos y composiciones para tratar enfermedades que mejoran por depuracion mucociliar e hidratacion8)(CHOR8)n- CH2OR8, con la condicion de que por lo menos dos grupos -CH2OR8 están ubicados adyacente de mucosas aumentadas, por administracion de una s entre sí y los grupos R8 se unen para formar 1,3cantidad efectiva de un bloqueador de canales de sodio y un osmolito a un sujeto que requiere depura-dioxano o 1,3-dioxolano cíclico mono- o disustitucion mucociliar e hidratacion de mucosas aumentadaido, cada R5 también puede ser, independientementes. Reivindicacion 14: Una composicion, que compren, conector- (CH2)n-EXTREMO, conector-(CH2)n(CHOR8)de: (a) un bloqueador de los canales de sodio repr(CHOR8)n-EXTREMO, conector-(CH2CH2O)m-CH2-EXTREMO,esentado por la formula (1) donde X es H, halogeno conector-(CH2CH2O)m-CH2CH2-EXTREMO, conector-(CH2, trifluorometilo, alquilo inferior, fenilo no sus)n-(Z)g-EXTREMO, conector-(CH2)n(Z)g-(CH2)m-EXTREMO, conector-(CH2)n-NR13-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-EXTREMOtituido o sustituido, tioalquilo inferior, fenil-t, conector- (CH2)n-(CHOR8)mCH2-NR13-(Z)g-EXTREMO, ioalquilo inferior, alquilo inferior-sulfonilo, o conector-(CH2)nNR13-(CH2)m(CHOR8)nCH2R13-(Z)g-EXTRfenil-alquilo inferior-sulfonilo; Y es H, hidroxilEMO, conector-(CH2)m-(Z)g-(CH2)m-EXTREMO, conectoro, mercapto, alcoxi inferior, tioalquilo inferior, halogeno, alquilo inferior, arilo mononuclear no -NH-C(=O)-NH-(CH2)m-EXTREMO, conector-(CH2)m-C(=O)NR13-(CH2)m-C(=O)NR10R10, conector-(CH2)m-C(=O)NR1sustituido o sustituido, o -N(R2)2; y R1 es H o al3-(CH2)m- EXTREMO, conector-(CH2)m-C(=O)NR11R11, cquilo inferior; donde R2, R3 y R4 son como se defionector-(CH2)m-C(=O)NR12R12, conector-(CH2)n-(Z)g-nen en los siguientes (1), (2), (3), (4), (5), (6), (7), (8) o (9): (1) cada R2 es, independientemen(CH2)m-(Z)g-EXTREMO, conector-Zg-(CH2)m-Het-(CH2)m-EXTREMO; cada conector es, independientemente, -Ote, -R7, -(CH2)m-OR8, -(CH2)m- NR7R10, -(CH2)n(CHO-, -(CH2)n-, -O(CH2)m-, -NR13-C(=O)-NR13, -NR13-C(R8)(CHOR8)n-CH2OR8, -(CH2CH2O)m-R8, -(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10, -(CH2)n-C(=O)NR7R10, -(CH2)n-Zg-R7, -(=O)- (CH2)m-, -C(=O)NR13-(CH2)m, -(CH2)n-Zg-(CH2)n, -S-, -SO-, -SO2-, -SO2NR7-, -SO2NR10- o -Het-; cCH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -(CH2)n-CO2R7, o como en formula (2); cada R3 y R4 es, indepenada EXTREMO es, independientemente, tiazolidinodiona, oxazolidinodiona, heteroaril-C(=O)NR13R13, hetdientemente, H, un grupo representado por la formueroaril-W, -CN, -O-C(=S)NR13R13, ZgR13, - CR10(ZgRla (3), alquilo inferior, hidroxi alquilo inferior, fenilo, fenil-alquilo inferior, (halofenil)-alqu13)(ZgR13), -C(=O)OAr, -C(=O)NR13Ar, imidazolina, ilo inferior, (alquilfenilalquil)-inferior, (alcoxtetrazol, tetrazol amida, -SO2NHR13, -SO2NH-C(R13Rifenil)inferior-alquilo inferior, naftil-alquilo i13)-(Z)g-R13, un azucar u oligosacárido cíclico, un amino azucar u oligosacárido cíclico, formulas (nferior, o piridil- alquilo inferior, con la condicion de que por lo menos uno de R3 y R4 es un grup7) o (8); cada Ar es, independientemente, fenilo, fenilo sustituido, donde los sustituyentes del feno representado por la formula (3) donde cada RL esilo sustituido son 1-3 sustituyentes independiente, independientemente -R7, -(CH2)n-OR8, -O-(CH2)m-Omente seleccionados del grupo que consiste en OH, R8, -(CH2)n-NR7R10, -O-(CH2)m-NR7R10, -(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, - O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OROCH3, NR13R13, Cl, F y CH3, o heteroarilo; cada W es independientemente tiazolidinodiona, oxazolidin8, -(CH2CH2O)m-R8, -O-(CH2CH2O)m-R8, -(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10, -O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10, -(CH2)n-Codiona, heteroaril-C(=O)NR13R13, -CN, -O-C(=S)NR13(=O)NR7R10, -O-(CH2)m-C(=O)NR7R10, -(CH2)n-(Z)g-R7R13, -ZgR13, -CR10(ZgR13)(ZgR13), -C(=O)OAr, -C(=O)NR13Ar, imidazolina, tetrazol, tetrazol amida, -S, -O-(CH2)m-(Z)g-R7, -(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8O2NHR13, -SO2NH-C(R13R13)-(Z)g-R13, un azucar u ol)n-CH2OR8, -O-(CH2)m- NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -(CH2)n-CO2R7, -O-(CH2)m-CO2R7, -OSO3H, -O-gluigosacárido cíclico, un amino azucar u oligosacáricuronido, -O-glucosa, formulas (4) o (2), cada o edo cíclico formula (7) o (8); cada R6 es, independientemente, R5 -R7, -OR8, -N(R7)2, -(CH2)m-OR8, -Os, independientemente, un numero entero de 0 a 10;-(CH2)m-OR8, -(CH2)n-NR7R10, -O-(CH2)m-NR7R10, (CH cada p es un numero entero de 0 a 10; con la cond2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)icion de que la suma de o y p en cada cadena contin-CH2OR8, -(CH2CH2O)m-R8, -O- (CH2CH2O)m-R8, -(CH2gua es de 1 a 10; cada x es, independientemente, OCH2O)m-CH2CH2NR7R10, -O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10, -, NR10, C(=O), CHOH, C(=N-R10), CHNR7R10, o repres(CH2)n-C(=O)NR7R10, -O-(CH2)m-C(=O)NR7R10, -(CH2)nenta un enlace simple; cada R6 es, independienteme-(Z)g-R7, -O-(CH2)m-(Z)g-R7, -(CH2)n-NR10-CH2(CHORnte -R7, -OH, -OR11, -N(R7)2, -(CH2)m-OR8, -O-(CH2)m-OR8, -(CH2)n- NR7R10, -O-(CH2)m-NR7R10, -(CH2)n8)(CHOR8)n-CH2OR8, -O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-C)n-CH2OR8, -(CH2)n-CO2R7, -O- (CH2)m-CO2R7, -OSO3HH2OR8, -(CH2CH2O)m-R8, -O-(CH2CH2O)m-R8, -(CH2CH2O, -O-glucuronido, -O-glucosa, formulas (4) o (2), )m-CH2CH2NR7R10, -O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10, -(CH2donde cuando dos grupos -CH2OR8 están ubicados1,2- o 1,3 con respecto al otro, los grupos R8 se pued)n-C(=O)NR7R10, -O-(CH2)m-C(=O)NR7R10, -(CH2)n-(Z)en unir para formar un 1,3-dioxano o 1,3-dioxolanog-R7, -O-(CH2)m- (Z)g-R7, -(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)( cíclico mono- o disustituido, cada R7 es, indepenCHOR8)n-CH2OR8, -O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -(CH2)n-CO2R7, -O-(CH2)m-CO2R7, -OSO3H, -Odientemente, H, alquilo inferior, fenilo, o fenilo sustituido; cada R8 es, independientemente, H, al-glucuronido, -O-glucosa, formulas (4) o (2), dondquilo inferior, -C(=O)-R11, glucuronido, 2-tetrahie cuando dos R6 son -OR11 y están ubicados adyacendropiranilo, o formula (5); cada R9 es, independiete entre sí en un anillo fenilo, los residuos alquntemente - CO2R13, -CON(R13)2, -SO2CH2R13, o -C(=Oilo de los dos R6 se pueden unir conjuntamente para formar un grupo metilendioxi, cada R7 es, indepe)R13; cada R10 es, independientemente, H, -SO2CH3, -CO2R7, -C(=O)NR7R9, -C(=O)R7, o -CH2-(CHOH)n-CH2ndientemente, H o alquilo inferior; cada R8 es, inOH; cada Z es, independientemente, CHOH, C(=O), -(dependientemente, H, alquilo inferior, -C(=O)-R11,CH2)n-, CHNR13R13, C=NR13, o NR13; cada R11 es, in glucuronido, 2-tetrahidropiranilo, o formula (5); cada R9 es, independientemente -CO2R7, -CON(R7)2,dependientemente, alquilo inferior; cada R12 es in -SO2CH3, o -C(=O)R7; cada R10 es, independientemedependientemente -SO2CH3, -CO2R13, -C(=O)NR13R13, -C(=O)R13, o -CH2-(CHOH)n-CH2OH; cada R13 es, indente, H, -SO2CH3, -CO2R7, -C(=O)NR7R9, -C(=O)R7, o pendientemente, H, R7, R10, -(CH2)m-NR7R10, -(CH2)-CH2-(CHOH)n-CH2OH; cada Z es, independientemente, CHOH, C(=O), CHNR7R10, C=NR10, o NR10; cada R11 em-NR7R7, -(CH2)m-N+R11R11R11, -(CH2)m-(CHOR8)m- (Cs, independientemente, alquilo inferior; cada g esH2)mNR7R10, -(CH2)m-NR10R10, -(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R7, -(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mN+R11R11R11, como , independientemente, un numero entero de 1 a 6; cada m es, independientemente, un numero entero de el grupo de formulas (9) con la condicion de que NR13R13 se puede unir consigo mismo para formar un 1 a 7; cada n es, independientemente, un numero entero de 0 a 7; cada Q es, independientemente, C-OHanillo que comprende uno de los de formulas (10); , C-R6, o un átomo de N, donde un Q es C-OH y a locada Het es independientemente, -NR13, -S-, -SO-, -SO2-, -O-, -SO2NR13-, -NHSO2-, -NR13CO-, o -CONR1 suma tres Q del anillo son átomos de N; o una sal aceptable para uso farmacéutico el mismo, y que i3-; cada g es, independientemente, un numero enterncluye a todos los enantiomeros, diastereomeros y o de 1 a 6; cada m es, independientemente, un numero entero de 1 a 7; cada n es, independientemente,mezclas racémicas de los mismos; (2) cada R2 es, i un numero entero de 0 a 7; cada Q' es, independiendependientemente, -R7, -(CH2)m-OR8, -(CH2)m-NR7R10, -(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -(CH2CH2O)m-R8, ntemente, C-R6, o N, cada Q es independientemente -(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10, -(CH2)n-C(=O)NR7R10, -(C-C(R6R5)-, -C(R6R6)-, -N(R10)-, -N(R7)-, -N(R5)-, H2)n-Zg-R7, -(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8-S-, -SO-, o -SO2-, con la condicion de que por lo, - (CH2)n-CO2R7, o como en formula (2);donde cuan menos un Q es -C(R5R6)- o - N(R5)- con la condicido dos grupos -CH2OR8 están ubicados 1,2- o 1,3- con de que a lo sumo tres Q de un anillo son -N(R7)-, -N(R5)-, -S-, -SO-, o -SO2-; cada V es, indepenon respecto al otro, los grupos R8 se pueden unir dientemente, -(CH2)m-NR7R10, -(CH2)m-NR7R7, -(CH2)para formar un 1,3-dioxano o 1,3-dioxolano cíclico mono- o disustituido; cada R3 y R4 es, independiem-N+R11R11R11, -(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R10, -(CH2)n-NR10R10, -(CH2)n- (CHOR8)m-(CH2)mNR7R7, -(CH2)ntemente, H, un grupo representado por la formula (6), alquilo inferior, hidroxi alquilo inferior, fn-(CHOR8)m-(CH2)mN+R11R11R11, con la condicion de enil, fenil-alquilo inferior, (halofenil)-alquilo que cuando V está unido directamente a un átomo deinferior, (alquilfenilalquil)-inferior, (alcoxifen N, entonces V también puede ser, independientemente, R7, R10, o (R11)2; con la condicion de que, cuil)inferior-alquilo inferior, naftil- alquilo inferior, o piridil-alquilo inferior, con la condicionando alguno de los dos grupos -CH2OR8 están ubicad de que por lo menos uno de R3 y R4 es un grupo reos 1,2- o 1,3- con respecto al otro, los grupos R8 se pueden unir para formar un 1,3-dioxano o 1,3-dpresentado por la formula (6) donde cada RL es, independientemente -R7, -(CH2)n-OR8, -O-(CH2)m-OR8, ioxolano cíclico mono- o disustituido; o una sal a-(CH2)n-NR7R10, -O-(CH2)m-NR7R10, (CH2)n(CHOR8)(CHceptable para uso farmacéutico del mismo, y que inOR8)n-CH2OR8, -O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -(C

4. 发明专利

AR062741A1 METODO PARA AUMENTAR LA HIDRATACION DE LA MUCOSA Y LA EVACUACION DE L A MUCOSA MEDIANTE TRATAMIENTO CON BLOQUADORES DE LOS CANALES DEL SODIO Y OSMOLITOS 未知
公开(公告)号：AR062741A1
公开(公告)日：2008-12-03
申请号：ARP070103971
申请日：2007-09-07
申请人： HIRSH ANDREW J , BOUCHER RICHARD C , JOHNSON MICHAEL R
IPC分类号： A61K31/4965 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P11/12 , A61P27/00
摘要： Métodos y composiciones para tratar enfermedades mejoradas por una mayor depuracion mucociliar e hidratacion de la mucosa administrando una cantidad eficaz de un bloqueador de los canales de sodio segun lo definido en la presente y un osmolito a un sujeto que necesita una mayor depuracion mucociliar e hidratacion de la mucosa. Reivindicacion 14: Una composicion que comprende (a) un bloqueador de los canales de sodio representado por la formula (1) en la cual X es H, halogeno, trifluormetilo, alquilo inferior, fenilo sin sustituir o sustituido, alquilo inferior-tio, fenil-alquilo inferior-tio, alquilo inferior-sulfonilo, o fenil-alquilo inferior-sulfonilo; Y es H, hidroxilo, mercapto, alcoxi inferior, alquilo inferior-tio, halogeno, alquilo inferior, arilo mononuclear sin sustituir o sustituido, o -N(R2)2; R1 es H o alquilo inferior; cada R2 es, independientemente, -R7, -(CH2)m-OR8, -(CH2)m-NR7R10, -(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -(CH2CH2O)m-R8, -(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10, -(CH2)n- C(=O)NR7R10, -(CH2)n-Zg-R7, -(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -(CH2)n-CO2R7, o como en formula (2); R3 y R4 son en forma individual e independientemente, H, un grupo representado por la formula (3), alquilo inferior, hidroxi alquilo inferior, fenilo, fenilalquilo inferior, (halofenil)-alquilo inferior, (alquilfenilalquilo)-inferior, (alcoxifenilo)inferior-alquilo inferior, naftil-alquilo inferior, o piridil-alquilo inferior, con la condicion de que por lo menos uno de R3 y R4 es un grupo representado por la formula (3) en la cual cada RL es, independientemente -R7, -(CH2)n-OR8, -O-(CH2)m-OR8, -(CH2)n-NR7R10, -O-(CH2)m-NR7R10, (CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -(CH2CH2O)m-R8, -O-(CH2CH2O)m-R8, -(CH2CH2O)m- CH2CH2NR7R10, -O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10, -(CH2)n-C(=O)NR7R10, -O-(CH2)m-C(=O)NR7R10, -(CH2)n-(Z)g-R7, -O-(CH2)m-(Z)g-R7, -(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -(CH2)n-CO2R7, -O-(CH2)m-CO2R7, -OSO3H, -O- glucuronido, -O-glucosa, formulas (4) o (2), cada o es, independientemente, un numero entero del 0 al 10; cada p es un numero entero del 0 al 10; con la condicion de que la suma de o y p en cada cadena contigua sea del 1 al 10; cada x es, independientemente, O, NR10, C(=O), CHOH, C(=N-R10), CHNR7R10, o representa un enlace simple; cada R5 es, independientemente, -(CH2)m-OR8, -O-(CH2)m-OR8, -(CH2)n-NR7R10, -O-(CH2)m-NR7R10, (CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n- CH2OR8, -(CH2CH2O)m-R8, -O-(CH2CH2O)m-R8, -(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10, -O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10, -(CH2)n-C(=O)NR7R10, -O-(CH2)m-C(=O)NR7R10, -(CH2)n-(Z)g-R7, -O-(CH2)m-(Z)g-R7, -(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n- CH2OR8, -(CH2)n-CO2R7, -O-(CH2)m-CO2R7, -OSO3H, -O-glucuronido, -O-glucosa, formulas (4), (2),o (5); cada R6 es, independientemente -R7, -OR11, -N(R7)2, -(CH2)m-OR8, -O-(CH2)m-OR8, -(CH2)n-NR7R10, -O-(CH2)m-NR7R10, (CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -O- (CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -(CH2CH2O)m-R8, -O-(CH2CH2O)m-R8, -(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10, -O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10, -(CH2)n-C(=O)NR7R10, -O-(CH2)m-C(=O)NR7R10, -(CH2)n-(Z)g-R7, -O-(CH2)m-(Z)g-R7, -(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -O-(CH2)m- NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8, -(CH2)n-CO2R7, -O-(CH2)m-CO2R7, -OSO3H, -O-glucuronido, -O-glucosa, formulas (4) o (2), en la cual cuando dos R6 son -OR11 y están ubicados en forma adyacente entre sí en un anillo de fenilo, las porciones alquilo de los dos R6 pueden estar enlazadas entre sí para formar un grupo metilendioxi, cada R7 es, independientemente, H o alquilo inferior; cada R8 es, independientemente, H, alquilo inferior, -C(=O)-R11, glucuronido, 2-tetrahidropiranilo, o formula (5); cada R9 es, independientemente -CO2R7, -CON(R7)2, -SO2CH3, o -C(=O)R7; cada R10 es, independientemente, H, -SO2CH3, -CO2R7, -C(=O)NR7R9, -C(=O)R7, o -CH2-(CHOH)n-CH2OH; cada Z es, independientemente, CHOH, C(=O), CHNR7R10, C=NR10, o NR10; cada R11 es, independientemente, alquilo inferior; cada g es, independientemente, un numero entero del 1 al 6; cada m es, independientemente, un numero entero del 1 al 7; cada n es, independientemente, un numero entero del 0 al 7; cada Q es, independientemente, C-R5, C-R6, o un átomo de N, donde como mucho tres Q en un anillo son átomos de N y por lo menos una Q es C-R5; o su sal farmacéuticamente aceptable, incluyendo a todos los enantiomeros, diastereomeros y mezclas racémicas de los mismos; y (b) un compuesto osmoticamente activo. Reivindicacion 17: La composicion de acuerdo con la reivindicacion 14, donde el bloqueador de los canales de sodio representado por la formula (1) es como en el grupo de formulas (6).

5. 发明申请

WO2008124491A1 PYRAZINOYLGUANIDINE COMPOUNDS FOR USE TASTE MODULATORS 审中-公开
标题翻译：用于使用调味剂的吡嗪衍生物化合物
公开(公告)号：WO2008124491A1
公开(公告)日：2008-10-16
申请号：PCT/US2008/059253
申请日：2008-04-03
申请人： PARION SCIENCES, INC. , JOHNSON, Michael, R. , BOUCHER, Richard, C. , HIRSH, Andrew, J.
发明人： JOHNSON, Michael, R. , BOUCHER, Richard, C. , HIRSH, Andrew, J.
IPC分类号： A01N37/52 , A61K31/155 , A61K31/50
CPC分类号： A61K31/495 , A23L27/2054 , A23L27/2056 , A23L27/84 , A23L27/88
摘要： The present invention relates to blocking salt taste using compounds of Formula I as defined herein.
摘要翻译：本发明涉及使用本文定义的式I化合物封闭盐味。

6. 发明申请

WO2007146869A1 PHENYL SUBSTITUTED PYRAZINOYLGUANIDINE SODIUM CHANNEL BLOCKERS POSSESSING BETA AGONIST ACTIVITY 审中-公开
标题翻译：苯基取代的吡嗪基甘氨酸钠通道阻断剂
公开(公告)号：WO2007146869A1
公开(公告)日：2007-12-21
申请号：PCT/US2007/070861
申请日：2007-06-11
申请人： JOHNSON, Michael, Ross , HIRSH, Andrew, J. , BOUCHER, Richard, C. , ZHANG, Jianzhong
发明人： JOHNSON, Michael, Ross , HIRSH, Andrew, J. , BOUCHER, Richard, C. , ZHANG, Jianzhong
IPC分类号： A61K31/4965 , C07D239/00
CPC分类号： C07D241/32 , A61K31/4965 , A61K31/497
摘要： The present invention relates to sodium channel blockers. The present invention also includes a variety of methods of treatment using these inventive sodium channel blockers.
摘要翻译：本发明涉及钠通道阻断剂。本发明还包括使用这些本发明的钠通道阻断剂的各种治疗方法。

7. 发明申请

WO2008124496A1 METHOD OF TREATING ACID-SENSING ION CHANNEL MEDIATED PAIN, COUGH, AND CENTRAL NERVOUS SYSTEM DISORDERS 审中-公开
标题翻译：治疗酸感染离子通道介导的疼痛，咳嗽和中枢神经系统疾病的方法
公开(公告)号：WO2008124496A1
公开(公告)日：2008-10-16
申请号：PCT/US2008/059258
申请日：2008-04-03
申请人： PARION SCIENCES, INC. , JOHNSON, Michael, R. , BOUCHER, Richard, C. , HIRSH, Andrew, J.
发明人： JOHNSON, Michael, R. , BOUCHER, Richard, C. , HIRSH, Andrew, J.
IPC分类号： A61K31/433 , A61P19/02
CPC分类号： A61K31/433
摘要： The present invention provides a variety of methods of treatment of acid-sensing ion channel (ASIC) mediated pain, cough, and central nervous system disorders by ASICs inhibition with a series of pyrazinoylguanidine compounds represented by formula (I) as defined herein.
摘要翻译：本发明提供了通过由如本文所定义的式（I）表示的一系列吡嗪基胍化合物通过ASICs抑制来治疗酸感应离子通道（ASIC）介导的疼痛，咳嗽和中枢神经系统疾病的各种方法。

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