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1. 发明申请

US20060217414A1 High affinity ligands for nociceptin receptor ORL-1 失效
公开(公告)号：US20060217414A1
公开(公告)日：2006-09-28
申请号：US11259765
申请日：2005-10-27
申请人： David Sawutz , Philippe Brianceau , Ana Bercovici , Ginny Ho , Deen Tulshian
发明人： David Sawutz , Philippe Brianceau , Ana Bercovici , Ginny Ho , Deen Tulshian
IPC分类号： C07D453/02 , A61K31/46
CPC分类号： C07D451/02
摘要： The compound of the formula or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, pharmaceutical compositions therefore, and the use of said compounds as nociceptin receptor inhibitors useful in the treatment of anxiety are disclosed.

2. 发明申请

US20070249604A1 3-Monosubstituted tropane derivatives as nociceptin receptor ligands 有权
标题翻译： 3-单取代的托烷衍生物作为伤害感受肽受体配体
公开(公告)号：US20070249604A1
公开(公告)日：2007-10-25
申请号：US11589388
申请日：2006-10-30
申请人： Ginny Ho , Deen Tulshian , Shu-Wei Yang
发明人： Ginny Ho , Deen Tulshian , Shu-Wei Yang
IPC分类号： A61K31/403 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/47 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P11/06 , A61P11/10 , A61P11/14 , A61P13/00 , A61P23/00 , A61P25/08 , A61P25/30 , A61P37/08 , C07D209/04 , C07D235/04 , C07D239/34 , C07D401/04 , C07D403/02 , C09B7/02
CPC分类号： C07D451/02 , C07D451/04 , C07D451/06
摘要： Compounds of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocycloalkyl, heterocycloalkylalkyl or alkyl, all optionally substituted; R2 is H; or aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocycloalkyl, heterocycloalkylalkyl or alkyl, all optionally substituted; R3 is aryl, heteroaryl, cycloalkyl or heterocycloalkyl, all optionally substituted; X is a bond, —(CH2)m—N(R7)—(CH2)n—, —(CH2)m—O—(CH2)n—, —(CH2)m—S—CH2)n—, —C(O)—, —CH(OH)—, —C(O)N(R7)—, —C(O)N(R7)-alkylene or —N(R7)C(O)—; R7 is H or alkyl; and m and n are each 0-6, provided that the sum of m and n is 0-6; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, pharmaceutical compositions thereof, and the use of said compounds in the treatment of cough, pain, anxiety, asthma, depression, alcohol abuse, urinary incontinence and overactive bladder are disclosed.
摘要翻译：其中R 1为芳基，芳烷基，杂芳基，杂芳基烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环烷基，杂环烷基烷基或烷基的化合物或其药学上可接受的盐，均为任选取代的; R 2是H; 或芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环烷基，杂环烷基烷基或烷基，全部被取代; R 3是芳基，杂芳基，环烷基或杂环烷基，全部被取代; X是一个键， - （CH 2）n -N（R 7） - （CH 2）2 - - （CH 2）2 - （CH 2）n - （CH 2）n - （CH 2）（CH 2）2 - ， - CH 2 - ， - C（= O） - ， - CH（OH） - ， - C（O）N（R 7） - ， - C（O）N（R 7） -N（R 7）C（O） - ; R 7是H或烷基; m和n各自为0-6，条件是m和n的和为0-6; 或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其药物组合物，以及所述化合物在治疗咳嗽，疼痛，焦虑，哮喘，抑郁，酒精滥用，尿失禁和膀胱过度活动症中的用途。

3. 发明申请

US20130225583A1 SUBSTITUTED AMINO-TRIAZOLYL PDE10 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：取代的氨基三唑基PDE10抑制剂
公开(公告)号：US20130225583A1
公开(公告)日：2013-08-29
申请号：US13877704
申请日：2011-10-17
申请人： Gerald W. Shipps, JR. , Berengere Sauvagnat , Jack Bracken , William T. McElroy , Christopher D. Cox , Ginny Ho , Georgia Mcgaughey
发明人： Gerald W. Shipps, JR. , Berengere Sauvagnat , Jack Bracken , William T. McElroy , Christopher D. Cox , Ginny Ho , Georgia Mcgaughey
IPC分类号： C07D403/14 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D471/04 , C07D413/14 , C07D417/14
CPC分类号： C07D403/14 , C07D249/14 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： The present invention is directed to substituted amino-triazolyl compounds which are useful as therapeutic agents for the treatment of central nervous system disorders associated with phosphodiesterase 10 (PDE10). The present invention also relates to the use of such compounds for treating neurological and psychiatric disorders, such as schizophrenia, psychosis or Huntington's disease, and those associated with striatal hypofunction or basal ganglia dysfunction.
摘要翻译：本发明涉及可用作治疗与磷酸二酯酶10（PDE10）相关的中枢神经系统疾病的治疗剂的取代的氨基 - 三唑基化合物。本发明还涉及这些化合物用于治疗神经和精神疾病如精神分裂症，精神病或亨廷顿病以及与纹状体功能减退或基底神经节功能障碍相关的疾病的用途。

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